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目的:基于网络药理学探索木瓜治疗膝骨性关节炎的分子作用机制。方法:基于口服生物利用度(OB)及药物相似性(DL),通过中药系统药理学数据库(TCMSP)筛选木瓜的主要活性成分。运用GeneCards、OMIM数据库建立膝骨性关节炎靶标数据库。通过Cytoscape 3.7.1软件构建"活性成分-作用靶标-疾病"可视化交互网络;运用STRING数据库构建蛋白互作网络,分析相关蛋白互作关系;对核心靶点进行京都基因与基因百科全书(KEGG)通路及基因本体(GO)生物过程富集分析。通过Discovery Studio软件对药物活性成分与疾病靶点进行分子对接验证。结果:筛选得到木瓜活性成分3个,涉及44个作用靶点。网络分析结果表明,靶点主要涉及调节细胞代谢、凋亡等生物学过程,通过调节细胞凋亡、肿瘤坏死因子(TNF)、p53、核转录因子-κB(NF-κB)、糖基化终末产物(AGE)及其受体(RAGE)等信号通路来发挥治疗膝骨关节炎的作用。分子对接结果表明,木瓜活性成分与膝骨性关节炎的血管内皮生长因子A(VEGFA)、白细胞介素-6(IL-6)、雌激素受体1(ESR1)等靶点对接吻合度较好。结论:木瓜治疗膝骨性关节炎具有多系统、多成分、多靶点的特点;其可能的作用机制包括控制炎症,调控关节软骨代谢、生长和修复,促进细胞增殖、分化,抑制细胞凋亡和抵抗氧化应激等以达到控制疾病发生发展的目的;木瓜中槲皮素、白桦脂酸、表儿茶酸等活性成分可能是其治疗膝骨性关节炎的物质基础。 相似文献
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目的 探讨金贝口服液(黄芪、党参、北沙参等组成)抗新型冠状病毒(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2,SARS-CoV-2)的作用机制。方法 通过细胞病变效应和蚀斑实验证明金贝口服液对SARS-CoV-2的抑制作用;利用前期建立的基于3C样蛋白酶(3-chymotrypsin-like protease,3CLpro)和木瓜样蛋白酶(papain-like protease,PLP)活性的药物筛选体系,测定金贝口服液对3CLpro和PLP活性的抑制效果;利用超高效液相色谱测定金贝口服液中的主要成分,并将鉴定出的成分与3CLpro和PLP进行分子对接,推测金贝口服液中可能抑制SARS-CoV-2的物质基础。结果 金贝口服液在体外具有抑制SARS-CoV-2作用,对3CLpro和PLP的IC50分别为(2.757±0.082)μL·mL-1和(3.527±0.188)μL·mL-1。分子对接结果显示,超高效液相色谱鉴定出的金贝口服液中12个主要成分中的连翘酯苷A、黄芩苷、丹酚酸B、汉黄芩苷... 相似文献
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皱皮木瓜总黄酮镇痛作用的机制分析 总被引:2,自引:0,他引:2
目的探讨皱皮木瓜总黄酮(FLC)的镇痛作用及其镇痛机制。方法利用小鼠热板、扭体法模型和兔耳皮下K^+渗透外周致痛模型,观察FLC的镇痛作用,并分析与Ca^2+的关系。结果FLC不仅具有全身镇痛作用,还具有外周镇痛作用;其全身及外周镇痛作用可被CaCl2拮抗,被EGTA所加强。5%,10%和20%FLC呈浓度依赖性抑制50mmol·L^-1K^+诱导蟾酥坐骨神经Ca^2+含量增加;10%FLC抑制10^-5mmol·L^-1NE诱导蟾酥坐骨神经Ca^2+含量增加。结论FLC的镇痛作用机理可能与其抑制神经组织钙通道和非神经组织钙通道,减少致痛介质释放等因素有关。 相似文献
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许立祥 《安徽中医临床杂志》2009,(4):367-367
宣木瓜产于安徽宣州地区,已有1500余年历史,早在南北朝时期就已作为贡品上奉朝廷,《本草纲目》载:“木瓜处处有之,而宣城者最佳”,故有宣木瓜之称。性温,味酸涩,有舒筋活络、祛风湿痹的功效。用于湿痹拘挛、腰膝关节酸重疼痛、吐泻转筋、脚气水肿等的治疗。宣木瓜含有19种氨基酸、18种矿物微量元素、大量维生素C等,特别是富含超氧化物岐化酶(SOD)和齐墩果酸。 相似文献
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目的:探讨皱皮木瓜总黄酮(FLC)松弛胃肠平滑肌的机制及其与Ca2 的关系。方法:采用家兔离体胃底、回肠和结肠带生物测定法,观察FLC对不同激动剂(Ach和CaCl2)的反应;用原子吸收分光光度仪测定FLC对游离Ca2 的影响。结果:FLC产生剂量依赖性抑制Ach和CaCl2所致家兔胃底、回肠肌条的收缩,非竞争性拮抗Ach和CaCl2累积量效曲线,最大反应压低,FLC和Ver能抑制Ach诱导结肠带依内钙性收缩,对依外Ca2 收缩,仅高浓度(0.4%)FLC亦有抑制作用(P<0.05),Ver则无影响.此外,FLC具有一定的Ca2 络合作用。结论:FLC松弛胃肠平滑肌与阻断VDC和ROC,减少外Ca2 内流和内Ca2 释放有关。 相似文献
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探讨准确鉴别中药木瓜和3种同属植物果实的要点和方法.从性状鉴别、荧光鉴别、理化鉴别和薄层层析进行分析,分辨正品木瓜和与之名称和形状相似的伪品,以确保临床用药的安全有效. 相似文献