选择性作用于肾上腺素受体的药物

简述肾上腺素受体的分型、功能及两种新的肾上腺素受体亚型。阐述选择性作用于肾上腺素受体药物的开发及其临床应用情况，详细介绍了几种新型的选择性肾上腺素受体药物。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦研究进展

目的 :综述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦研究进展。方法 :对替米沙坦构效关系、药效、药理作用、毒性以及代谢等方面进行探讨。结果与结论 :替米沙坦选择性地、不可逆转地拮抗AT1受体 ,而对其他受体 ,尤其是心血管系统的受体无影响 ,是一种很好的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂     

重组人白细胞介素-1受体拮抗药对豚鼠离体呼吸道平滑肌的影响

目的　观察人重组白细胞介素 1受体拮抗剂 (IL 1ra)对正常和卵白蛋白致敏豚鼠离体肺条、气管平滑肌的影响。方法　应用离体器官装置、张力换能器、MedLab记录系统测定肺条和气管平滑肌的张力。结果　①IL 1ra对正常豚鼠离体肺条和气管平滑肌有直接松弛作用 ,EC50 分别为1 2 9ⅹ 10 -7mol·L-1和 8 0 6× 10 -8mol·L-1;并对卵白蛋白致敏的豚鼠肺条和气管平滑肌也有直接的松弛作用 ,EC50 分别为 2 6 1× 10 -7mol·L-1和 5 88× 10 -7mol·L-1,但致敏豚鼠呼吸道平滑肌对IL 1ra的敏感性要比正常豚鼠低。②IL 1ra(10 -9～ 10 -5mol·L-1)可剂量依赖性地抑制致痉剂组胺对正常豚鼠肺条和气管平滑肌的收缩作用 (P <0 0 1)。③IL 1ra能抑制卵白蛋白攻击引起的肺条和气管平滑肌的收缩 ,IC50 分别为 7 83ⅹ 10 -7mol·L-1和 4 4 8ⅹ 10 -7mol·L-1。结论　IL 1ra对正常、痉挛及致敏状态的呼吸道平滑肌均有松弛作用     

钙离子拮抗剂治疗阿尔茨海默氏病的现状

目的：介绍钙离子(Ca2 )拮抗剂治疗阿尔茨海默氏病(AD)的机制和研究进展。方法：查阅近年来国内外相关献。结果：应用Ca2 拮抗剂(如尼莫地平等)治疗AD，可促进受伤神经的再生和感觉运动功能的恢复，并有较好的临床疗效。结论：Ca2 自体平衡失调学说为AD发病机制中的重要组成，应用Ca2 拮抗剂治疗AD具有良好的前景。     

琥珀酸福伐曲坦

[通用名称]frovatriptan succinate，琥珀酸福伐曲坦.     

Bosentan对培养乳鼠心肌细胞肥大的抑制作用

目的 :以内皮素 (ET 1)诱导培养的乳鼠心肌细胞肥大 ,观察内皮素受体拮抗剂bosentan对肥大心肌细胞的抑制作用。方法 :以胰酶消化法分离乳鼠心肌细胞 ,分 4组进行细胞培养。对照组常规培养 ,不加任何干预因素 ,其余 3组分别加入bosentan10 -8mol·L-1、ET 110 -10 mol·L-1、ET 110 -10 +bosentan10 -8mol·L-1,培养 72h后观察心肌细胞生长情况并用放免法测定培养液中ET 1和心钠素 (ANP)含量。结果 :各组ANP测定水平分别为 :对照组 6.4 6±0 .38μg·L-1,bosentan组 4 .87± 0 .5 6μg·L-1,ET 1组 13.60±1.12 μg·L-1,ET 1+bosentan组 9.4 2± 0 .5 8μg·L-1。镜下观察见ET 1刺激乳鼠心肌细胞肥大 ,加用bosentan能使心肌细胞肥大程度减轻。结论 :ET 1可刺激乳鼠心肌细胞肥大 ,bosentan可使心肌细胞分泌心钠素减少 ,抑制ET 1诱导的心肌细胞肥大作用。     

抗心力衰竭药物的研究进展

随着社会进入老龄化 ,老年人心衰的发病率明显增高 ,心力衰竭已成为老年人患病和死亡的主要原因之一。据统计 ,对于较重心衰患者 ,在 2a内死亡的男性和女性分别为37%及 38% ;6a内 ,男女分别 80 %及 6 7%。而对于患有充血性心衰的男性病人平均存活时间为 1.7a,女性为 3.2年 ,其总发病率约 0 .5 %～ 2 % ,在西方发达国家老年人中 ,高达10 %。如在美国 ,据估计 2 0 0多万人患有此症 ,每年新诊断病例约 4 0万 ,每年约有 2 5万人死于心衰 ,每年用于治疗心衰的直接费用超过 70亿美元 ,其住院费用是用于所有恶性肿瘤费用的 2倍[1] 。心力衰竭是由于…     

血小板活化因子拮抗剂治疗急性胰腺炎的研究进展

急性胰腺炎是指胰腺及其周围组织被胰腺分泌的消化酶自身消化而引起的急性化学性炎症。按病理组织学及临床表现,可分为急性水肿型胰腺炎和急性出血型胰腺炎2种。前者多见,占急性胰腺炎的90％,预后良好;后者又称为重症急性胰腺炎(se-     

缬沙坦防治2型糖尿病早期肾病的疗效观察

目的：观察血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）缬沙坦对2型糖尿病早期肾病的疗效及安全性。方法：90例患随机分为三组，缬沙坦组给予代80mg每日1次，血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）组给予贝那普利10mg每日1次，对照组给予非ARB、非ACEI类的降压药。治疗前、后测血内皮素（ET）、血一氧化氮（NO）、血β2微球蛋白（β2－MG）、尿白蛋白排泄率（UAER）、尿α1微球蛋白（α1－MG）。结果：缬沙坦组与ACEI组的UAER、β2－MG、ET均显减少（P＜0．01），NO、NO／ET显增加（P＜0．01），对照组虽然经血压和血糖的控制，但治疗后的β2－MG、UAER显的上升（P＜0．05）。结论：缬沙坦对2型糖尿病早期肾病疗效显、安全性好。     

内皮素及其受体拮抗剂对纤溶系统的影响

目的 探讨内皮素1(ET-1)及其受体拮抗剂(PD142893)对纤溶系统的影响。方法培养肺静脉内皮细胞株(ECV304),分为ET-1刺激组,培养基中加ET-1至终浓度为5、10、20、50、100nmol/L;PD142893干预组,培养基中加ET-1(100nmol/L)后加入PD142893,终浓度为10、100、200、400mol/L,24小时后测定上清中的组织纤溶酶原激活物(t-PA)和纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的含量。结果 空白对照组PAI-1含量为78.169±1.211ng/ml,ET-1(5、10、20、50、100nmol/L)刺激组分别为66.525±1.746、68.075±1.889、66.911±0.933、67.825±3.564、67.851±2.437ng/ml,刺激组与对照组之间存在显著差异,P<0.05;而两组t-PA含量无明显差异,P>0.05。无PD142893干预的ET-1(100nmol/L)组PAI-1含量为67.951±2.437ng/ml;ET-1(100nmol/L)+PD142893(10、100、200、400nmol/L)干预组PAI-1含量分别为91.112±8.811、99.311±14.079、113.467±7.679、114.933±9.623ng/ml,两者之间存在明显差异,P<0.05;而两组间t-PA含量无明显差异,P>0.05。结论 ET-1对肺静脉内皮细胞分泌的PAI-1有显著的抑制作用,而对t-PA无显著影响;用PD142893干预后,PAI-1显著升高,t-PA的含量无明显的改变。