青蒿素类抗疟药的研究进展

本文综述了我国对青蒿素类抗疟药研究概况,从原植物的研究、衍生物的合成以及检测方法等方面作了介绍。并同时概述了对该药的药代动力学的研究和药理作用。     

芜荑抗疟作用实验研究：二,对抗药虫株的效应

近十几年来世界各主要疟疾流行区不断出现抗药性恶性疟原虫株,为寻找治疗抗药性疟疾的替换新药,我们做了芜荑亲脂性提取物丙(C)的三个组分对于抗药疟原虫株的效应观察,通过动物疟疾模型证实前述三个组分能抑制抗氯喹株鼠伯氏疟原虫的生长发育,是一种有苗头的药物,值得进一步研究,有希望为临床提供一种对于抗药性疟原虫株所致疟疾的有效药物。     

甲氟喹和法西密对恶性疟配子体感染性的影响

恶性疟抗药性已成为一个世界性的严重问题。动物模型的研究显示几种抗疟药伍用可延缓疟原虫对这些药物的抗药性。甲氟喹或法西密对恶性疟无性体均有杀灭作用,但对有性体是否有效,迄无系统报告。为此,我们在海南岛东方县作了如下观察。     

氯喹,硝基,乙胺嘧啶对巨噬细胞释出TNF的影响

目的：观察３种抗疟药对疟原虫诱导的大鼠腹腔巨噬细胞释放肿瘤坏死因子（ＴＮＦ）的影响。方法：在酶联免疫法检测细胞培养液中ＴＮＦ的含量。结果：感染约氏疟原虫的红细胞可诱导大鼠腹腔巨噬细胞释放ＴＮＦ，１２ｈ时释出时达高峰。氯喹、硝喹明显抑制ＴＮＦ的释放，乙胺嘧啶作用不明显。结果：氯喹、硝喹抑制ＴＮＦ释放可能是其抗疟作用机制之一。     

青蒿素类似物的研究 Ⅳ.含卤素、氮、硫等杂原子的青蒿素衍生物的合成

为增强双氢青蒿素酯和醚类衍生物的抗疟作用,我们合成了42个侧链上带有卤素、氮或硫取代的双氢青蒿素酯和醚类化合物。抗疟筛选表明,多数化合物的活性高于青蒿素,但并未超过相应的无杂原子取代的衍生物,唯双氢青蒿素的问-三氟甲基苯甲酸酯(17)的抗疟活性为间-甲基苯甲酸酯的4倍,化合物(17)和(6)为青蒿素的10倍。     

复方蒿甲醚临床研究：选择剂量比例和治疗方案

目的：选择复方蒿甲醚的最佳剂量配比和治疗方案。方法与结果：蒿甲醚与本芴醇按１：６或１：５的剂量配比制成２种复方片剂，各治疗恶性疟２０例，均达临床治愈。观察２８ｄ，前者（１：６）无一复燃，治愈率１００％；后者（１：５）复燃４例，治愈率８０．０％。进而以１：６的片剂，设２ｄ４次，３ｄ３次和３ｄ４次给药３种疗法，比较其临床疗效，观察２８ｄ，治愈率分别为８０．０％，７２．７％和９５．９％，其中３ｄ４次疗法