西酞普兰合成路线图解

西酞普兰 ( citalopram,1 ) [1] ,化学名为 1 - [3- (二甲氨基 )丙基 ]- 1 - ( 4 -氟苯基 ) - 1 ,3-二氢异苯并呋喃 -5 -腈 ,系一种高效的选择性 5 -羟色胺再吸收抑制剂 ,为第二代抗抑郁药。本品由 Lundbeck公司研制 ,于1 998年 1 2月在美国上市 ,商品名为 Celexa。主要有以下几种合成路线。A:以 1 -氧代 - 1 ,3-二氢异苯并呋喃 - 5 -甲酸 ( 2 )为原料 ,酰氯化后与 2 -氨基 - 2 -甲基 - 1 -丙醇缩合后环合得 3,3与 4-氟苯基溴化镁进行格氏反应 ,不经分离纯化即与 3,3-二甲基氨基丙基氯化镁再次进行格氏反应得 4,4在甲磺酰氯存在下经环合、…     

抗抑郁药物构效关系研究进展

抗抑郁药物的发展始于20世纪50年代的异烟肼，属单胺氧化酶抑制剂(MAOI)，但因易于引起肝脏损害等严重毒副反应而被逐渐淘汰。随后又发展了三环及四环类抗抑郁药物。作用于血清素受体的一系列新药物的发现，揭开了抗抑郁药物研究的新篇章，其代表药物氟西汀(fluoxetine)已成为全球10种最为畅销的药物之一，具有安全性较高、副作用较小的特点。本文从结构与活性关系的角度分析近年来5大类抗抑郁药物的构效关系。     

1999至2001年上海市抗抑郁药用量分析

目的：了解上海市抗抑郁药的用药情况和发展趋势。方法：利用上海市医院用药分析系统(HPDIS)提供的上海市47家医院1999至2001年抗抑郁药用药信息。根据限定日剂量(DDD)、DDD数(DDDs)、购药金额，分析上海市47家医院近3a抗抑郁药的药物利用情况。结果：上海市抗抑郁药总体利用情况呈逐年上升趋势。氟西汀是最常用的抗抑郁药，帕罗西汀次之，三环类抗抑郁药(TCAs)用量明显下降，新型抗抑郁药初露端倪。结论：上海市抗抑郁药用量呈上升趋势。选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)正在取代传统的三环类药物。     

肠易激综合征治疗药物的评价

目的 :评价肠易激综合征药物治疗的疗效、不良反应和药物经济学 ,以供临床用药参考。方法 :通过查阅近期国内、外相关文献总结、分析。结果与结论 :目前肠易激综合征尚无确切的治疗方法 ,主要是对症治疗和综合治疗 ,包括患者教育、心理疗法、饮食调整等 ,而药物治疗主要在于改善胃肠道动力 ,解除肠管痉挛 ,减轻肠管扩张以及抗菌消炎等 ,并且尽可能实施个体化治疗方案     

抗抑郁药的药理特征与临床评价

目的 :研究抗抑郁药的药理特征与临床评价 ,以期为临床合理应用提供参考。方法 :查阅近期相关国内、外文献 ,对各类抗抑郁药的药理特征与临床评价进行介绍。结果与结论 :抗抑郁药品种类繁多 ,临床施治应根据抑郁类型、靶症状、患者躯体状况和药物不良反应等情况个体化用药     

失眠症的药物治疗进展

失眠是以难以入睡和维持睡眠困难为特征，并影响睡眠质量的一种最常见的睡眠障碍。目前用于治疗失眠的药物种类繁多，笔者将其归为以下几大类。     

阳光对心灵很重要

自古以来,人类对太阳充满仰慕之情,每种文化无一例外地赋予太阳各种积极意义,而早晨的太阳尤其受人赞扬。20世纪70年代开始流行起来的高兴的标志,就是一个黄色的圆圈中间带上一张笑脸———就像一个人站在太阳里。如果我们想表达相反的概念———死亡、罪恶、疾病、抑郁,我们会转而用黑暗和黄昏来表达。这并不只是一种比喻,直接经验告诉我们,在阳光灿烂的日子里我们更容易感到快乐,而在阴雨天则容易出现不愉快的情绪。虽然我们意识到阳光可以改善情绪,但绝大多数人在生活中存在光照的欠缺———早上一离开家就钻入汽车到办公室上班,下班后急…     

河车大造丸加减治疗抗抑郁药所致阳痿46例

我们用河车大造丸治疗阳痿 4 6例 ,取得较满意疗效 ,现报告如下。1　临床资料　4 6例均为 1990年 3月～ 2 0 0 0年 3月门诊男性患者。年龄 2 7～ 5 5岁 ,平均 (40 .76± 2 .1)岁 ;病程最短 1个月 ,最长 1年零 5个月。阴茎勃起不充分、无法插入阴道 2 1例 ,阴茎勃起短暂 19例 ,阴茎完全不能勃起 6例。引起阳痿的抗抑郁药有阿米替林、马普替林、多虑平、氯丙咪嗪、丙咪嗪。2　治疗方法　河车大造丸加减 :紫河车 2 0 0 g,鹿茸、仙灵脾各 6 0 g,熟地、仙茅、肉苁蓉各 15 0 g,杜仲、人参、牛膝各 12 0 g。诸药烘干后共研细末 ,装入胶囊 ,每次 10 …     

广东省40家医院1999～2001年抗抑郁药物的用药分析

随着社会的进步和经济的发展,人类物质生活水平有了很大提高的同时,隐性的精神压力也造成人们情绪低落、烦躁、沮丧、紧张和精神失常。一些慢性病、卒中后的患者都有不同程度的抑郁。不管在国外还是在国内,抑郁症的发病率呈上升的趋势。抗抑郁药年用药金额和数量也在逐年增大。本文采用WHO提出的限定日剂量(DDD)分析方法,对广东省40家医院1999～2001年抗抑郁药用药情况分析,以期了解其用药特点及用药发展趋势。     

1999～2002年上海精神卫生中心抗抑郁药应用分析

目的：了解上海市精神卫生中心近4年来抗抑郁药的用药变化情况，探讨其使用特点及趋势。方法：统计分析了该院在1999—2002年使用抗抑郁药的品种、用量、金额及用药频度、年平均增长率和药品日耗费用等情况。结果：该院在近4年中使用的抗抑郁药金额平均年增长率为13．52％。5-羟色胺再摄取抑制剂在4年中年平均增长率达18．78％，用药金额排位前2名。杂环类抗抑郁药物在用药频度上排位前列。新上市的抗抑郁药用药金额年平均增长率为23．88％，但其使用频度仍排位在后。国产氟西汀类药物的上市，使药品的日耗费用下降，用药金额及频度却大幅度上升。结论：在抗抑郁药使用中还存在用药较为集中的问题。合理选用抗抑郁药，除了考虑疗效确切、不良反应较少外，还需考虑价格适中。