前列地尔脂质体制备工艺条件优化

目的:对制备前列地尔脂质体的工艺条件进行优化。方法:采用滴入法制备前列地尔脂质体,并以脂质体粒径及包封率为指标进行工艺条件优化。结果:前列地尔脂质体最佳制备工艺条件为乙醇处方用量12·5%、搅拌速度600r·min-1、滴入时间45min、缓冲液pH4·05;制备的脂质体粒径范围60～200nm,包封率为88·0%～90·5%。结论:滴入法制备前列地尔脂质体方便,可靠;制备工艺合理,可行。     

盐酸水提法制备丹参水溶性有效部位群及其对成骨细胞活性测定

目的探讨丹参水溶性有效部位群(salvia miltiorrhiza utility aqueous extract,DUAE,丹参骨宝2号)的制备工艺,质量控制及其对成骨细胞活性测定。方法采用盐酸水提法处理丹参药材,制得丹参骨宝2号,用高效液相法(HPLC)进行含量测定;通过PNPP检测法比较DUAE对SD大鼠成骨细胞(osteoblast,OB)的碱性磷酸酶(ALP)表达水平的影响,评价丹参骨宝2号药物机制。结果用盐酸水提法制备的丹参骨宝2号与传统水提方法比较,丹参素含量提高3·28倍,为(11·50±0·52)mg·g-1生药,丹酚酸B含量减低1·46倍,为(16·40±1·22)mg·g-1生药,且两者含量均在1%~1·5%,原儿茶醛含量增加1·46倍,为(0·233±0·02)mg·g-1生药。传统水提法制备的DUAE药量为1mg生药·L-1时仅提高成骨细胞ALP活性5·5%±0·3%。丹参骨宝2号药量为0·25mg生药·L-1时提高成骨细胞ALP活性达52%±10%。结论用盐酸水提法制备的丹参骨宝2号中含有较高的丹参素和一定比例的丹酚酸B、原儿茶醛,且成分含量稳定,质量可控,对成骨细胞活性测定显示药效好,为研究丹参抗骨质疏松新制剂提供有益资料。     

跌打镇痛贴膏提取工艺研究

目的优选跌打镇痛贴膏的提取工艺。方法采用正交设计法,测定挥发油、大黄素和绿原酸含量。结果挥发油提取时,加水量、蒸馏时间两因素均对挥发油含量有显著性影响;乙醇回流提取时,乙醇用量对大黄素含量有显著性影响,乙醇浓度和提取次数对绿原酸含量有显著性影响。结论该方最佳提取工艺为,将挥发性药材先用8倍量水浸泡6h,以水蒸气蒸馏法提取挥发油8h,其药渣与其余药材一起用10倍量65%乙醇回流提取3次,每次1h。     

复方甘草口含片处方及制备工艺研究

目的考察及筛选复方甘草口含片的处方和制备工艺。方法以有效成分和口感为考察指标，对辅料进行优选。结果确定了以β-环糊精掩盖特殊恶臭味的复方甘草口含片的处方及工艺。结论确定的复方甘草口含片处方合理，制备工艺可行且能够适应大规模工业生产的要求。     

莪术油葡萄糖注射液的制备工艺研究

目的研究莪术油葡萄糖注射液新的制备工艺。方法以莪术油收率为指标，通过正交试验筛选最佳工艺。结果最佳工艺为A383C，D2，即2-羟丙基-β-环糊精与莪术油的配比为10：1，研磨时间90min，搅拌90min，搅拌温度50％。结论用新工艺制备的莪术油葡萄糖注射液收率高、稳定性好，具有实际意义。     

双嘧达莫缓释滴丸的研制

采用正交设计优化了药液温度、滴速、冷凝液上部温度梯度和冷凝管高度等制备非pH依赖型双嘧达莫缓释滴丸，并初步研究其成型工艺。结果表明，所得缓释滴丸在pH1．2盐酸和pH6．8磷酸盐缓冲液中的体外释药行为相似，不受pH变化影响。     

Doripenem 的合成工艺研究

以（1R，5S，6S）-2-（二苯氧磷酰氧基）-6-[（R）-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧酸-4’-硝基苯甲酯为原料，经缩合、二次脱保护即得目标化合物，经IR、^1H-NMR、MS等确证结构为doripenem，总收率达55％。本法为doripenem用于中试放大提供了依据。     

参归络通胶囊生产中当归、川芎等六味药双提取工艺的条件研究

目的 研究参归络通胶囊生产中当归、川芎、陈皮、杜仲、怀牛膝、甘草六味药双提取工艺的条件。方法 将六味药材一并采用水蒸汽蒸馏法和煎煮法串联使用。结果 简化了工艺，达到在最大限度提取挥发油有效成分的同时，又保证了处方中药材有效成分的最大限度提取且不被破坏。     

三黄前必治软胶囊提取工艺

目的:优选三黄前必治软胶囊提取工艺的最佳条件。方法:提取工艺分别以盐酸小檗碱和出膏率及黄芪甲苷和出膏率为评价指标,用正交设计法对两步提取工艺条件进行考察。结果:乙醇提取最佳工艺为:提取3次,加7倍量80%的乙醇,每次1 h;水煎提取最佳工艺为:提取3次,加8倍量溶剂,每次1 h。结论:优选出的最佳工艺条件经验证实验表明结果稳定,指标性成分含量高,可以用于投入生产。     

蒺藜皂苷滴丸成型工艺的研究

目的:研究蒺藜皂苷滴丸的最佳成型工艺。方法:以滴丸的圆整度、丸重变异系数、溶散时限、外观作为评价指标对蒺藜皂苷与基质的配比、滴制的温度、滴距、滴速进行考察,并在预试验的基础上采用正交试验法对上述因素进行优选。结果:在基质与蒺藜皂苷的配比为5∶1,滴制温度为85℃,滴速为8d.min-1,滴距为12cm时,滴丸成型性最好。结论:该工艺简便、可行,评价指标可靠、合理,符合2005年版《中国药典》对滴丸制剂的要求。