壳聚糖及其衍生物在口服制剂中的应用

壳聚糖及其衍生物具有优良的生物特性及物理化学性质，在药物制剂中有广阔的应用前景。在调研国内外相关资料的基础上。结合实际工作对目前正在研究并取得一定进展的壳聚糖及其衍生物在口服药物制剂中的应用作简要综述。     

聚乙烯醇改性医用壳聚糖微球的制备及其血脂吸附实验

目的：制备性能优良的医用壳聚糖微球，用于吸附血脂。方法：以壳聚糖为原料，液体石蜡为悬浮介质，加入适量的交联剂戊二醛和少量的改性剂聚乙烯醇(PVA)，采用悬浮交联工艺，制备壳聚糖微球，采用动态法进行血脂吸附。结果：加入少量PVA制成的壳聚糖微球更有利于吸附血脂中低密度脂蛋白(LDL)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)。结论：加入少量改性剂PVA的壳聚糖微球有望成为性能优良的、能选择性吸附血脂的医用微球。     

壳聚糖对当归水煎液的澄清效果

目的：本探讨了壳聚糖用于当归水煎液澄清分离时对阿魏酸提取率的影响。方法：在研究过程中对絮凝澄清液、醇沉液、水煎液进行相关成分的TLC鉴别及含量测定，并作平行比较。结果：壳聚糖絮凝剂对当归水煎液能起到一定的澄清作用。结论：壳聚糖絮凝剂能有效保留当归水煎液中大部分指标成分，阿魏酸的含量及转移率较醇沉法为高。     

壳聚糖对荷肝癌小鼠的免疫调节作用

目的：观察壳聚糖对肝癌实体瘤(Heps)小鼠的抑瘤作用和免疫调节作用。方法：建立荷肝癌小鼠模型，观察壳聚糖对肿瘤生长和自然杀伤细胞(NKC)、巨噬细胞(MΦ)吞噬功能、T淋巴细胞转化功能的影响。结果：壳聚糖对小鼠Heps无明显抑制作用，低剂量壳聚糖可增加Heps荷瘤小鼠的细胞免疫功能，对MΦ吞噬功能有明显的提高作用。结论：壳聚糖对荷瘤小鼠的免疫功能具有调节作用。     

单宁酶的固定化及性质研究

比较几种固定化载体，确定以壳聚糖为载体，用戊二醛作交联剂制得固定化单宁酶。壳聚糖用量0．1g，用3％戊二醛5ml交联4h，然后加入酶58．4u，于4℃反应4h，固定化酶活回收率可达73％。单宁酶经固定化后，热稳定性、pH稳定性及最适温度均有所提高，最适pH降低。     

基因载体PEG化壳聚糖的制备及其表征

目的：用亲水性的聚乙二醇对壳聚糖进行改性，制备适用于基因转染的非病毒类裁体。方法：合成步骤共分三步。首先通过有机合成，将甲氧基聚乙二醇(mPEG)的羟基末端依次活化成为羧基和琥珀酰亚胺端基，形成mPEG-COOH活化物和mPEG-COONSu活化物；然后将亲水性的mPEG-COONSu活化物接枝到壳聚糖的氨基侧链上，得到改性了的壳聚糖-聚乙二醇接枝产物，应用波谱技术FTIR，^1H-NMR，^13C-NMR对中间产物和最终产物进行了表征。结果：在FTIR谱图上基本找到mPEG-COOH，mPEG-COONSu的特征峰；^1H-NMR再一次确认mPEG-COONSu的合成；^13C-NMR确认了壳聚糖-聚乙二醇接枝产物的存在。结论：mPEG-COONSu活化物通过接枝反应对壳聚糖进行改性，得到了PBG化壳聚糖。     

甲壳质和壳聚糖治疗外伤的进展

对甲壳质和壳聚糖在外伤治疗中的止血作用、促进伤口愈合作用、预防瘢痕形成和抗感染机理等进行了综述     

小鼠口服多糖包覆胰岛素脂质体的降血糖作用小鼠口服多糖包覆胰岛素脂质体的降血糖作用

目的 研究壳聚糖和海藻酸钠两种多糖包覆胰岛素脂质体的小鼠po降血糖作用。方法 用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体;用透射电镜和激光粒度仪测定它们的形态和粒径;用HPLC法和超速离心法测定包封率;用胃蛋白酶和胰蛋白酶溶液试验多糖包覆脂质体对胰岛素的保护作用;用酶-苯酚法测定小鼠po多糖包覆胰岛素脂质体后降血糖作用。结果小鼠po 0.1%壳聚糖和0.1%海藻酸钠包覆的胰岛素脂质体具有较好的降血糖作用。结论壳聚糖或海藻酸钠包覆的脂质体能减少胃蛋白酶或胰蛋白酶对胰岛素的降解并促进胰岛素po吸收。     

O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖衍生物的设计、合成和表征

目的：合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体。方法：以天然聚合物壳聚糖为原料，首先制备得O-羧甲基壳聚糖，然后在其2-NH2上和乳糖酸反应，制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖；或与乳糖反应，用KB}14还原，制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖。结果与结论：分别用VF-IR、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对其进行了表征。用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析。制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体。     

pH-敏感甲硝唑壳聚糖-聚乙烯吡咯烷酮水凝胶的研究

 目的 制备pH-敏感的壳聚糖-聚乙烯吡咯烷酮（PVP）水凝胶，作为甲硝唑治疗胃溃疡控释给药系统的载体。方法 用戊二醛交联适宜比例混合的壳聚糖、PVP混合物，负载甲硝唑或不负载甲硝唑，制备载药水凝胶及空白水凝胶，再冷冻干燥形成半渗透聚合网状物Semi-IPN。用扫描电镜观察性状结构，用测角仪测定其辛烷接触角，用电子天平测其在不同pH介质中的膨胀率，用红外测定了其特征峰，同时考察了载药水凝胶体外释药特性，初步药理实验判断其对实验性胃溃疡的疗效。结果 水凝胶具多孔性，且可很好地负载甲硝唑。辛烷接触角为(143.8±1.02)°，显示本品有较大的亲水性。膨胀率随pH的降低而增大，红外图谱说明水凝胶在酸性介质中膨胀时有-NH₂质子化。甲硝唑在酸性介质中的释放也随pH降低而增大，在pH 1.0介质中，3 h达最大释放量87%。初步药理实验表明，与对照组及甲硝唑片治疗组相比，该甲硝唑水凝胶对胃溃疡具有较优的治疗作用（P分别<0.01及P<0.05）。结论 甲硝唑水凝胶具有pH-敏感膨胀性，可改善甲硝唑对实验性胃溃疡的治疗作用，可作为治疗胃溃疡的新型胃部控释系统研究开发。