地胆草的化学成分和药理作用研究进展

地胆草 Elephantopus scaber Linn.为菊科地胆草属植物,产于美洲、亚洲、非洲等地区及我国的南方诸省,具有清热解毒、消肿利尿之功效,用于治疗感冒、胃肠炎、扁桃体炎、咽喉炎、结膜炎、肾炎水肿、疖肿等。地胆草含有倍半萜、三萜、黄酮等成分,近年来从中发现的倍半萜内酯类成分因具有强大抗肿瘤活性而备受关注。为了更好的发掘、利用地胆草资源,该文综述了其化学成分和药理作用研究进展。     

地胆草指纹图谱研究和3种活性成分的含量测定

目的 建立地胆草药材HPLC指纹图谱,并同时测定地胆草中3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸及去氧地胆草内酯3种主要活性成分的含量.方法 采用WELCH XB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.2％酸水(乙酸)进行梯度洗脱,流速1.0 ml/min,柱温为25℃,检测波长为235 nm,记录10批地胆草色谱图数据并同时测定了其中3种主要活性成分的含量.结果 建立了地胆草指纹图谱,并成功测定其3种主要活性成分的含量.结论 该方法可靠、稳定,指纹图谱结合活性成分的含量测定能够更好地控制地胆草药材的质量.     

白花地胆草的化学成分研究

目的:系统研究中国传统中药白花地胆草中的化学成分.方法:利用大孔吸附树脂、Sephadex LH-20,ODS及正相硅胶柱等色谱手段进行分离,通过多种波谱学手段对单体化合物进行结构鉴定.结果:从白花地胆草60％乙醇提取物中分离得到18个单体化合物,它们经结构鉴定分别为2-deethoxy-2β-hydroxyphantomolin(1),2β-hydroxy-2-deethoxy-8-O-deacylphantomolin-8-O-tiglinate(2),2β-methoxy-2-deethoxyphantomolin(3),2β-methoxy-2-deethoxy-8-O-deacylphantomolin-8-O-tiglinate (4),白花地胆草亭(5),柔毛地胆宁(6),苜蓿素(7),木犀草素(8),槲皮素(9),表无羁萜醇(10),3β-hydroxyolean-12-en-28-oic acid (11),3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸(12),3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(13),丁香脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(14),xylogranatinin (15),byzantionoside B (16),邻羟基肉桂醛(17),咖啡酸乙酯(18).结论:其中化合物9,11,14～18均为从该属植物中首次分离得到.     

地胆草中的两个寡肽

目的;对地胆 化学成分进行研究。方法：通过理化性质和波谱分析方法对结构进行鉴定并通过二维核磁共振技术（^1H-^1HCOSY,HMQC,HMBC)对aurantiamide acetate的所有氢和碳的核磁共振化学位移进行了归属。结果：从地胆草中首次分得两个二肽衍生物。结果：鉴定其结构分别为：N－（N^1-benzoyl-S-phenylalanily1)-S-phenylalaninol(auratiamide) 及其乙酸酯（aurantiamide acetate)。     

地胆草抗氧化活性成分分离鉴定

目的:研究地胆草(Elephantopus scaber)全草95%乙醇提取物的化学成分,并测定其抗氧化活性。方法:采用硅胶柱色谱,LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),开放ODS柱色谱和半制备高效液相色谱及重结晶等技术手段进行分离纯化,通过核磁共振波谱和质谱技术,结合文献数据进行结构鉴定。结果:分离得到14个化合物,分别鉴定为(E)-3-(3,4-二羟基苯亚甲基)-5-(3,4-二羟基苯基)-2(3H)-呋喃酮(1),秦皮乙素(2),二氢芥子醇(3),异地芰普内酯(4),咖啡酸(5),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(6),木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷甲酯(7),绿原酸甲酯(8),blumenol A(9),(6R,9R)-3-氧代-α-紫罗兰醇-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),byzantionoside B(11),3,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(12),3,4-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(13),4,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(14)。结论:其中化合物1～4和8～10为首次从地胆草属植物中分离得到,化合物11为首次从地胆草植物中分离得到。对从地胆草中分离的12个化合物进行了清除1,1-二苯基-2-三磷基苯肼(DPPH)自由基和2'-联氨-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(ABTS+)自由基实验,结果显示化合物1,2,5,6,12和13具有显著的抗氧化活性。     

白花地胆草化学成分研究

目的:研究菊科地胆草属植物白花地胆草的化学成分。方法:采用大孔吸附树脂、十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20和硅胶柱层析等多种色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定所得化合物的化学结构。结果:从白花地胆草中分离得到9个化合物,分别鉴定为:2β-deethoxy-2-hydroxyphantomolin(1)、2β-methoxy-2-deethoxyphantomolin(2)、2β-methoxy-2-deethoxy-8-O-deacylphantomolin-8-O-tiglinate(3)、柔毛地胆宁(4)、白桦酸(5)、厚朴酚(6)、和厚朴酚(7)、邻苯二甲酸二丁酯(8)、苜蓿素(9)。结论:其中,化合物5～9为首次从该植物中分离得到。     

地胆草三萜成分的研究

目的 分离鉴定地胆草的化学成分,为PC-12细胞活性筛选提供样品.方法 用体积分数80%工业酒精提取,硅胶柱色谱分离纯化,根据理化性质和光谱分析确定结构.结果 分得8个三萜类成分,分别为无羁萜酮(friedlin,E-6),表无羁萜醇(epifriedlinol,E-7),羽扇豆醇(lupeol,E-8),羽扇豆醇乙酸酯(lupeol acetate,E-9),乌苏酸(ursolic acid,E-10),乌苏-12-烯-3β-十七酸酯(ursa-12-ene-3β-heptadecanoate,E-11),桦木酸(betulinic acid,E-12),30-羟基羽扇豆醇(30-hydroxylupeol,E-13).结论 化合物E-11为一个新的天然产物;化合物E-6,E-10,E-12,E-13为首次从该属植物中得到.     

HPLC法测定地胆草中4,5-二咖啡酰奎宁酸的含量

目的：建立高效液相色谱法测定地胆草中4,5-二咖啡酰奎宁酸含量的方法。方法：色谱柱为AgilentSBC．。柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈．0．1％磷酸溶液（17：83）;流速为1．0ml·min-1;检测波长为327nm;柱温为30℃,进样量10μl。结果：4,5-二咖啡酰奎宁酸在0．0235—2．3520txg范围内线性关系良好（r=0．9999）,平均加样回收率为98．75％,RSD为1．24％（n=6）。结论：所用方法简便、快速、准确,可作为测定地胆草中4,5-二咖啡酰奎宁酸含量的方法。     

妇炎净颗粒的质量控制方法研究

目的:建立妇炎净颗粒的质量控制方法。方法:用薄层色谱法对妇炎净颗粒中的地胆草、氯化两面针碱、阿魏酸进行定性鉴别;用高效液相色谱法测定该药中氯化两面针碱的含量。高效液相色谱条件为Vp-ODSC18柱(4.6 mm×150mm,5μm),流动相:乙腈-水-三乙胺(25∶75∶0.3),流速:1 mL/m in;检测波长:328 nm;柱温:35℃。结果:薄层色谱鉴别斑点清晰,易于识别;高效液相色谱测定氯化两面针碱在2.0~20μg/mL之间呈良好线性关系,r=0.999 8,平均回收率99.58%(RSD为0.46%)。结论:本法可用于妇炎净颗粒的质量控制。