氯雷他定糖浆的人体生物等效性研究

目的 :研究氯雷他定糖浆与片剂在正常人体内的生物等效性。方法 :18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服氯雷他定糖浆或片剂 ,分别于服药前及服药后20min、40min、1h、1.5h、2h、3h、4h、6h、8h、12h、24h采集血样 ,以高效液相色谱法测定血药浓度 ,并以3p97程序计算药动学参数和相对生物利用度。结果 :氯雷他定糖浆与片剂体内药 -时曲线符合二室模型 ,Cmax 分别为(40. 91±15. 42)、(41 .57±18 .68)ng/ml,Tmax 为分别为 (1. 04±0. 19)、(1 .19±0 .25)h ,T1/2 分别为 (4 .43±1. 67)、(4 21±1 49)h ,AUC0～24 分别为 (127. 60±46 28)、(133 .13±45 .65) (ng·h)/ml ,AUC0～∞分别为 (132. 98±47. 43)、(138 .16±47 .26) (ng·h)/ml ;氯雷他定糖浆的相对生物利用度为 (96 .25±21. 30) %。结论 :氯雷他定糖浆与片剂具有生物等效性。     

综合治疗儿童食欲不振32例

食欲不振在学龄前儿童较为多见，我们临床联合应用吗丁啉混悬液、硫酸锌片及儿康宁糖浆，取得较好疗效，现报告如下。     

冬凌草的化学成分及其抗肿瘤活性

目的研究冬凌草的抗癌活性成分。方法利用硅胶柱色谱对冬凌草的乙醇冷浸提取物进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据确定其结构并进行冬凌草甲素和冬凌草乙素的抗癌活性对比。结果分离得到12个化合物,分别鉴定为α香树脂醇(1)、β谷甾醇(2)、熊果酸(3)、齐墩果酸(4)、水杨酸(5)、sideritoflavone(6)、冬凌草甲素(7)、冬凌草乙素(8)、冬凌草丙素(9)、胡萝卜苷(10)、enmenol1αOβDglucoside(11)、葡萄糖(12)。冬凌草甲素对人黑色素瘤细胞A375S2、小鼠纤维肉瘤细胞L929、人红白血病细胞系K562、人组织淋巴瘤细胞U937以及人早幼粒白血病细胞HL60都有较好活性而对人外周血单核细胞(PBMC)杀伤作用较弱。结论Sideritoflavone为首次从该植物中分离得到。冬凌草甲素比冬凌草乙素有更好的抗癌活性,且其抗癌活性有较强的选择性。     

参麦糖浆治疗慢性心功能不全72例

目的:观察参麦糖浆对慢性心功能不全患者的临床疗效.方法:应用随机交叉对比的方法,对72例慢性心功能不全患者进行参麦糖浆和洛汀新治疗对比.结果:使用参麦糖浆治疗2周后,左室射血分数由21.0±9.8升至34.97±11.8(P＜0.01);62.5%的患者心功能改善,未发现明显毒副作用.结论:参麦糖浆是治疗慢性心功能不全的有效药物.     

薄层扫描法测定垂阴茶糖浆中岩白菜素的含量

目的:建立垂阴茶糖浆岩白菜素的测定方法,方法:λs=275 nm,λR=320nm,用薄层色谱法测定岩白菜素的含量.结果:岩白菜素在0.505～3.030μg范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为96.52%.RSD=0.44%.结论:该法灵敏度高,重现性好,可用于该制剂中岩白菜素的含量测定及质量控制.     

高效毛细管电泳法测定冬凌草片中冬凌草甲素的含量

目的:建立用高效毛细管电泳测定冬凌草片中冬凌草甲素的含量测定方法.方法:样品用乙醚超声提取,缓冲液为20 mmol·L-1磷酸盐缓冲液,pH=7.0,分离电压15 kM,石英毛细管33 cm×75 μm,操作温度25℃,紫外检测波长238 nm,压力进样6.0 kV×10 s,内标法定量.结果:线性范围为50～400 mg·L-1,平均回收率为99.5%,RSD为3.9%.结论:该方法简便、快速且消耗试剂少,适合于冬凌草片剂的质量控制.     

1%依匹斯汀干糖浆在日本批准上市

日本勃林格殷格翰(Nippon Boehringer Ingel-heim)公司和三共(Sankyo)株式会社共同开发的1％盐酸依匹斯汀干糖浆(Epinastine hydrochloride，Alesion Dry Syrup 1％)于2005年1月19日在日本获准生产。     

冬凌草甲素固态类脂纳米粒在小鼠体内的组织分布及兔体内的药代动力学

目的考察冬凌草甲素固态类脂纳米粒在动物体内的组织分布及药代动力学特性。方法建立生物样品中冬凌草甲素的HPLC测定法，比较冬凌草甲素普通注射液和固态类脂纳米粒注射液的体内分布特点与药代动力学参数。结果冬凌草甲素固态类脂纳米粒在肝、脾、肺、心及肾中的相对摄取率分别为4.25%，3.44%，1.19%，0.52%和0.60%。静脉注射后的药-时曲线表明体内过程符合三室模型，其各相半衰期分别为T_1/2π=0.087 h，T_1/2α=1.65 h，T_1/2β=32.36 h，中心分布容积V_C=0.66 mL·kg^-1。结论冬凌草甲素固态类脂纳米粒能够增强药物的肝脾靶向性，提高药物生物利用度，并在一定程度上延长药物在动物体内的循环时间。固态类脂纳米粒可能成为冬凌草甲素的一种新型药物载体。     

半夏糖浆澄清工艺研究

用甲壳素澄清半夏糖浆,并与原生产工艺、自然离心和醇沉工艺比较,通过稳定性观察和总固体物含量测定,证明甲壳素的澄清效果明显,且优于醇沉法,经正交试验优选出甲壳素的加入温度和使用量.     

加温联合冬凌草甲素抑制肝癌细胞SMMC-7721的生长及其机制探讨

目的:探讨加温联合冬凌草甲素是否具有协同抗肝癌作用,以及二者最佳联合作用模式及其可能的相关作用机制,为临床热化疗治疗肝癌提供实验依据。方法:(1)MTT检测加温与冬凌草甲素合用时对体外培养的人肝癌细胞株SMMC-7721生长的抑制作用,并且评判二者联用是否有协同作用;(2)流式细胞仪检测细胞凋亡率;(3)免疫酶联吸附法定量检测肝癌细胞培养液中AFP;(4)全自动生化仪检测培养液中ALB、ALK。结果:加温与冬凌草甲素单用及合用时均能明显抑制肝癌细胞生长,引起肝癌细胞凋亡,明显降低细胞培养液中AFP值;二者联合作用强度大于单独应用组,并且不同的联合模式产生不同的作用(P<0.05)。结论:(1)加温与冬凌草甲素联合能产生明显协同抑制肝癌细胞生长的作用,作用大小与联合的模式有关。(2)二者抑制肝癌细胞生长的机制与细胞凋亡密切相关。(3)在肝癌的临床治疗中二者联合运用可能产生明显的抑制作用。