海带衍生物促进大鼠骨折愈合的骨组织形态计量学评估

背景：中药治疗骨折既经济、而且疗效比较确切,因此越来越受到重视与关注。目的：监测大鼠骨折骨组织形态计量学指标,评估海带炮制衍生物促进骨折愈合的作用。设计、时间及地点：完全随机分组对照动物实验,2010-03-12月在河南现代医药研究院动物实验中心完成。材料：雄性性无特定病原体SD大鼠由郑州大学医学院实验动物中心[Scxk（豫）2010-0002]提供。大鼠体重的范围为250～350g,6月龄。海带炮制衍生物由本院自制,已获得国家发明专利授权。方法：选用健康雄性大鼠30只随机分为3组：正常组对照、模型组和治疗组,每组10只。采用股骨骨缺损的方法复制大鼠骨折模型,连续给药14d。处死动物并收集样本,采用组织形态学及组织扫描方法评估骨折愈合情况。观察海带炮制后生成物对骨折愈合的促进作用。结果：与模型组比较,海带炮制后生成物组的骨痂和骨小梁的面积增大、骨小梁数量增多,板层骨排列整齐有序,差异均有统计学意义（P〈0.05）。结论：海带炮制后生成物对促进骨折愈合具有显著的作用。     

舒芬太尼在口腔颌面外科手术麻醉中的应用与研究

舒芬太尼是芬太尼N-4位取代的衍生物,镇痛效果是芬太尼的5~10倍,并具有起效快、心血管系统功能稳定、无组胺释放等特点[1]。本研究将舒芬太尼用于颌面外科患者,评价其镇痛效果和安全性。1资料与方法1.1一般资料60例颌面外科择期全麻手术患者,男,36例,女24例,年龄17~66岁,,平均年龄39.4岁,ASAⅠ~Ⅱ级,既往无药物成瘾史、癫痫病史和肝肾功能损害。病种包括颌面部骨折、颌面部畸形、颌面部肿瘤、颞颌关节病等。随机分为舒芬太尼(Suf)组和芬太尼(Fen)组,每组30例。1.2麻醉方法麻醉前30min肌肉注射哌替啶1mg/kg、异丙嗪0.5mg/kg和阿托品0.01mg…     

釉基质衍生物促进牙周再生及创面愈合的生物学作用

釉基质衍生物是近年来生物医学研究的热点之一,它对促进牙周再生、创面愈合有广阔的应用前景。该文对其在这方面近期国内外研究成果作综述。     

甘草次酸衍生物抗肝纤维化的实验研究

目的探讨甘草次酸衍生物(TY501)对四氯化碳(CCl_4)致小鼠肝纤维化的保护作用及其机制。方法采用经典CCl_4造模法建立小鼠肝纤维化模型,给予高、中、低剂量(45、15、5 mg/kg)TY501干预治疗,用秋水仙碱(0.36 mg/kg)作阳性对照。给药30 d后,检测各组小鼠肝功能指标、肝纤维化指标、肝组织羟脯氨酸(Hyp)和转化生长因子-β1(TGF-β1)的量,并取其肝组织进行病理学染色。结果与模型组相比,TY501各治疗组肝功能指标(ALT、AST、ALP、ALB)、肝纤维化指标(HA、LN、PCIII、CIV)及肝组织Hyp、TGF-β1的量均有不同程度改善,其中高剂量组改善作用最为明显(P0.05、0.01);肝组织病理学切片显示,给药组小鼠肝纤维化程度降低,有逆转趋势。结论 TY501对CCl_4造成的肝纤维化有明显的保护作用。     

香鳞毛蕨中1对间苯三酚类同分异构体的分离与抗真菌活性研究

目的分离香鳞毛蕨Dryopteris fragrans的间苯三酚类化合物并探讨其抗真菌活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶和制备HPLC等技术进行化学成分分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。采用美国临床实验室标准研究所(CLSI)制定的M38-A2方案(微量稀释法)研究化合物对红色毛癣菌和石膏样小孢子菌的抗真菌活性。结果从香鳞毛蕨中分离得到1对间苯三酚类同分异构体异黄绵马酸PB(1)、黄绵马酸PB(2)。化合物1和2对红色毛癣菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为13.33μg/m L和1.875μg/m L,对石膏样小孢子菌的MIC分别为10μg/m L和1.325μg/m L。结论化合物1为新化合物,命名为异黄绵马酸PB。化合物2首次从该植物中分离得到。化合物1和2互为同分异构体,且对红色毛癣菌和石膏样小孢子菌均有较好的抑制作用。     

含磷白杨素衍生物合成的研究进展

白杨素存在于许多水果和蔬菜中,具有多种生物活性,如抗癌、抗炎、抗氧化和抗突变等。但因其脂溶性和水溶性均较差,大大降低了其生物利用度,而引入含磷基团可有效地提高其脂溶性和水溶性,同时对其生物活性也有一定的提高。本文综述了含磷白杨素衍生物合成的研究进展。     

去甲基脱氧鬼臼毒素衍生物DPPC诱导A549细胞凋亡的研究

目的 探讨鬼臼毒素衍生物L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-甲硫-4-N-哌嗪酰胺(DPPC)抑制人非小细胞肺癌A549细胞的增殖作用,阐述DPPC诱导A549细胞凋亡的相关分子机制.方法 体外培养A549细胞,Ho-chest33258检测DPPC处理A549细胞后细胞凋亡现象;Annexin V-FITC/PI双染定量检测DPPC处理后细胞凋亡数量;蛋白免疫印迹实验检测凋亡基因p53、caspase-3、Bax的表达.并与依托泊苷(阳性对照组)和未给予任何药物处理的A549细胞做对照.结果 DPPC组A549细胞中γ-H2AX的表达量较阴性对照组和阳性对照组都有明显的增加.荧光显微镜下见DPPC处理后的A549细胞核呈现萎缩,并出现细胞凋亡小体.与阴性对照组比较,不同浓度DPPC处理A549细胞后,抑制肿瘤发生发展的p53基因表达增加,并呈剂量依赖性,其下游的凋亡相关蛋白caspase-3以及Bax表达增加(P<0.05,P<0.01).相同浓度的DPPC和依托泊苷抑制凋亡相关蛋白有明显的差异(P<0.05).结论 DPPC能够引起A549细胞DNA损伤,并诱导细胞凋亡,DPPC能够使细胞内凋亡相关蛋白表达异常,抑制A549细胞增殖;此外,DPPC体外表现出优越的抗肿瘤细胞增殖作用.     

清痘修复精华液改善寻常痤疮皮损的多中心研究北大核心CSCD

目的探讨含重楼、马齿苋提取物、透明质酸钠的清痘修复精华液改善寻常痤疮的安全性。方法多中心、随机、开放对照研究,分为观察组及对照组各80例。每天早晚各1次,在使用薇诺娜洁面泡沫清洁面部后,观察组在痤疮皮损处使用含重楼、马齿苋提取物、透明质酸钠的清痘修复精华液,对照组在皮损处外用含木瓜蛋白酶活性成分、维生素B3、马齿苋提取液、水杨酸衍生物的薇诺娜清痘修复精华液。分别观察观察组和对照组使用前后皮损改善情况。结果共完成149例,脱落11例,完成实验中,观察组73例,对照组76例。使用受试品14d,28d,使用前后炎l生皮损及总皮损数较首诊日均有明显改善（P〈0．05）,观察组与对照组有效率比较,差异无统计学意义。结论含重楼、马齿苋提取物、透明质酸钠的清痘修复精华液能辅助改善痤疮皮损。     

3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性

为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1)C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理筛选结果表明,目标化合物的活性显著高于母体化合物1的抗肿瘤活性,含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此,噻唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。     

姜黄素衍生物H79L43H3对高糖诱导心肌损伤及对ERK、NRF2的调节

目的 研究在H9C2细胞中姜黄素衍生物H79L43H3对高糖诱导H9C2心肌细胞肥大和纤维化的保护作用以及对ERK、NRF2信号通路的调节作用。方法 将心肌细胞分为5组,即对照组、模型组、干预组（2.5、5、10μmol/L）。以不同浓度姜黄素衍生物H79L43H3干预1h后,模型组和干预组予以高糖（33mmol/L）干预。高糖干预24h后,用ELISA方法检测细胞培养液炎性因子IL-6、TNF-α分泌量的变化：用荧光定量PCR和Western blot法检测Collegan-Ⅰ、TGF-β、ANP、MAPK和NRF2通路mRNA及蛋白表达;罗丹明鬼笔环肽染色显示肌动蛋白肌丝的结构。DHE染色显示活性氧簇（ROS）的含量。结果 与对照组相比,模型组Collegan-Ⅰ、TGF-β水平明显升高（P<0.05）,H79L43H3干预组具有剂量依赖性的抑制作用（P<0.05）。与对照组相比,模型组ERK通路明显激活,NRF2通路被抑制,H79L43H3干预组可逆转这一改变（P<0.05）。结论 姜黄素衍生物H79L43H3可明显抑制H9C2细胞中高糖诱导的心肌肥大和纤维化改变,可能与其抑制炎性因子释放及抗氧化作用有关,提示H79L43H3可能有望成为防治糖尿病心肌病的新药。