石蒜碱类衍生物的合成与抗SARS-CoV-2的活性和作用机制研究

本研究设计合成了5种不同结构类型共18个石蒜碱衍生物,在感染HCoV-OC43的H460细胞模型上考察了其抗病毒活性。构效关系结果表明在石蒜碱的6N原子上引入适当的取代基有利于活性的提高。其中,化合物6a表现出较好的活性,半数有效浓度(EC₅₀)和选择指数(SI)值分别为2.36μmol·L^-1和16.52。表面等离子共振实验显示6a可能靶向SARS-CoV-2的RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)的非结构蛋白12 (NSP12)亚基,解离常数(K_D)值为1.36μmol·L^-1。分子对接结果提示6a可能作用于NSP12的类囊病毒RdRp相关核苷酸转移酶(NiRAN)催化中心,与瑞德西韦等拟核苷类药物的作用机制不同。该研究为将石蒜碱类衍生物发展成为一类全新的抗SARS-CoV-2小分子抑制剂提供了科学数据。     

有错必纠

<正>读者文爱清来函:贵刊2012年2期《NO及其衍生物与红细胞储存损伤的关系》之180页中"4.NO及其衍生物下降与红细胞形态之间的关系"部份重复。编者对此指正表示感谢,对因为我们工作造成的疏忽向作者、读者致歉。     

多指标正交试验优选葛根素聚乙二醇衍生化合成工艺

目的 优选葛根素聚乙二醇（PEG-PUE）衍生化的合成工艺条件。方法 以PEG-PUE的质量分数、载药量、收率为评价指标,采用HPLC法对PEG-PUE衍生化过程中PEG与PUE物质的量的比例、催化剂DMAP的用量、反应时间进行优选。结果 PEG-PUE衍生化的最佳合成工艺条件是PEG-EDC-PUE-DMAP物质的量的比例为1∶1.2∶1.2∶0.3,反应时间为12 h。结论 优选的PEG-PUE衍生化合成工艺条件合理,操作可行。     

阿沙吉尔致以腹痛皮肤剧痛为表现的过敏反应1例分析

对阿沙吉尔致以腹痛皮肤剧痛为表现的过敏反应1例分析如下。1病历摘要女,46岁。月经期第2天,感下腹疼痛,予0.9%氯化钠溶液100 ml加注射用赖氨匹林(商品名阿沙吉尔,扬州一洋制药有限公司,批号090312)0.9 g静脉滴注后,腹痛无缓解,并感周身乏力、口唇四肢针刺感、麻木疼痛,又用0.9%氯化钠溶液200 ml加注射用赖氨匹林1.8 g继续静脉滴注,10 min后,阴道流出大量暗红色血凝块     

新型金属β内酰胺酶抑制剂ME1071体外增强碳青霉烯类抗生素对产金属β内酰胺酶铜绿假单胞菌的抗菌活性研究

ME1071,一种马来酸的衍生物,是新型金属β内酰胺酶抑制剂。本次研究的菌株来自1997年至2008年日本164所医院的非重复菌株,包括174株产金属β内酰胺酶的铜绿假单胞菌,其中166株产IMP-1金属β内酰胺酶,8株产VIM-2金属β内酰胺酶,产酶菌株的基因型是通过PCR产     

注射用头孢哌酮钠/他唑巴坦钠与氟罗沙星甘露醇注射液存在配伍禁忌

随着新的抗生素越来越多的被临床所应用,许多新药之间存在配伍禁忌,而现有的《药物配伍禁忌表》已不能满足临床需要。再加上一些新药的不良反应、配伍禁忌等信息在药品说明     

预防诺维本非外渗性静脉炎的系统化护理干预

目的在诺维本化疗期间进行有效的护理干预,预防静脉炎的发生。方法对91例应用诺维本为主的病例,进行化疗前充分的评估、化疗期间采取血管保护、正确用药、加强观察,化疗后追踪观察、分析反馈等综合护理。结果 91例患者均顺利完成化疗,外周静脉炎反应与文献报道相比,发生率明显降低。结论诺维本化疗期间实施系统化护理干预可以有效地帮助患者顺利完成化疗,预防静脉炎的发生,减轻患者痛苦。     

替罗非班治疗急性冠脉综合征临床观察

目的 观察替罗非班治疗急性冠脉综合征(ACS)的临床效果.方法 根据是否应用替罗非班将入选的80例患者,分为治疗组(40例)和对照组(40例).观察2组治疗期间MACE及出血和血小板减少发生情况.结果 与对照组相比,治疗组治疗期间虽轻度出血比对照组有所增加,但差异无统计学意义(P＞0.05),MACE发生率有所降低,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 在标准抗血小板、抗凝基础上加用替罗非班治疗ACS安全、有效.     

依达拉奉合银杏达莫治疗急性脑梗死临床观察

目的探讨依达拉奉与银杏达莫联用治疗急性脑梗死疗效。方法将200例急性脑梗死患者随机分两组,对照组93例予银杏达莫注射液20 ml,1次/d静脉滴注;治疗组107例在对照组基础上联用依达拉奉,每次3 0mg,2次/d静脉滴注。疗程均为2周。结果治疗组在治疗后与对照组比较神经功能缺损程度评分明显降低,临床疗效明显高于对照组(P<0.0 5)。结论依达拉奉与银杏达莫联用治疗急性脑梗死疗效满意。     

参麦联合CAG方案治疗老年急性髓系白血病的疗效观察

目的观察参麦注射液联合CAG方案治疗老年急性髓系白血病(AML)的临床疗效及不良反应。方法 42例初治老年AML患者随机分为两组。联合治疗组(20例)以参麦注射液联合CAG方案治疗;对照组(22例)则仅采用CAG方案治疗。结果两组治疗总有效率分别为65.0%和59.1%,差异无统计学意义(P>0.05);两组患者治疗后红细胞、白细胞、血红蛋白和血小板等均明显下降(P<0.05),而对照组治疗后下降更为明显(P<0.05);两组不良反应发生率分别为45.0%和63.6%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论参麦注射液联合CAG方案治疗老年急性髓系白血病具有缓解骨髓抑制,减轻不良反应的作用,值得在临床推广。