环糊精衍生物的非肠道应用

 目的 介绍环糊精衍生物(CDD)在非肠道给药系统中的应用。方法 从环糊精(CD)包合物的释药机制、非肠道应用、安全性等方面概述了其研究进展。结果 羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)及磺烷基-β-环糊精(SBE-β-CD)在非肠道传递系统中应用得最多,安全性更可靠,对非肠道给药有重要的应用价值。结论 我国应研究开发环糊精衍生物,以制成更多的适于临床应用的非肠道给药剂型。     

光动力治疗裸小鼠胰腺移植癌的实验研究

目的 研究光动力治疗（ＰＤＴ）对胰腺癌的治疗效果,为胰腺癌寻找有效的治疗手段。方法 接种人胰腺癌细胞ＳＷ１９９０于裸小鼠皮下,建立移植癌模型,以血卟淋衍生物（ＨｐＤ）作为光敏剂,采用腹腔和瘤内局部注射两种不同方式给药,继以波长６３２．８ｎｍ的Ｈｅ－Ｎｅ激光照射肿瘤局部,观察光动力治疗后肿瘤的生长速度和组织形态学变化,并测定了肿瘤组织内脂质过氧化产物丙二醛（ＭＤＡ）的含量,对其治疗机制进行了初步探讨     

4'-去甲表鬼臼毒素衍生物4β-取代结构修饰研究进展

在保留反式内酯环及Ｃ－４′游离酚羟基的基础上,对Ｃ－４位取代氧原子或其电子等排体同系物Ｓ、Ｎ、Ｓｅ的β－构型取代基的变换修饰是国内外学者近年来主要的研究方向,显示出良好的前景。基于ＤＮＡ拓扑异构酶结构的４′－去甲麦鬼臼毒素衍生物的设计和合成将更加有助于寻找高效、低毒的新化合物。     

2-去氧-2,3-去氢-N-三氟乙酰基神经氨酸8,9-二硫酸酯衍生物的合成

目的：合成2-去氧-2,3-去氢-N-三氟乙酰基神经氨酸(Neu5FA2en) 8,9-二硫酸酯衍生物。从中筛选有唾液酸酶抑制活性化合物。方法：以氢氧化钡脱除2-去氧-2,3-去氢-N-乙酰基神经氨酸(Neu5Ac2en)的N-乙酰基后,以三氟乙酸乙酯为三氟乙酰化试剂;以三氧化硫三甲胺复合物为硫酸酯化剂,合成目标化合物。结果：得到Neu5FA2en衍生物7个,均为新化合物。 结论：初步生物活性试验表明,所得化合物均具有一定的酶抑制活性,其中（10）的酶抑制活性较强。Neu5FA2en分子中三氟乙酰氨基与硫酸酯基具有协同作用,可增强对酶的抑制活性。     

4—β—取代氨基甲酰—4—脱氧—4‘—去甲表鬼臼毒素衍生物的 …

为考察４’－去甲表鬼臼毒素Ｃ４位上连接碳原子对其生物活性的影响,本文设计并合成了Ｃ４位β构型取代氨基甲酰取工的衍生物２６个。它们在体外的抑帛是Ｌ１２１０细胞和ＫＢ细胞的药理实验中,虽显示了一定的抗肿瘤细胞生长活性,但均明显弱于依托泊甙。     

2—（2，4—二氟苯基）—3—（N—甲基—N—取代磺酰胺基）—1—（1H—1，2，4—三唑—1—基）—2—丙醇的合成和抗真菌活性的研究

本文设计合成了10个新的具有3－取代磺酰胺基－2－芳基－1－三唑基结构特征的三氮唑类化合物作为真菌细菌色素P450 14α－去甲基化酶的抑制剂。体外抗真菌活性试验表明化合物1b,1c,和1g对白色念珠菌,近平滑念珠菌和裴氏着色菌具有较强的抑菌活性,但总体来说活性不如酮康唑。与标准对照品氟康唑相比,化合物1b,1c和1g对近平滑念珠菌的作用分别比氟康唑强32倍,16倍和4倍;对裴氏着色菌的抑制作用分别双氟康唑强4倍,8倍和8倍。     

（Ｅ）—4—芳酰氧基丁烯—3—酮—2衍生物的合成及生物活性

设计合成了11个（E）-3-甲氧基-4-芳酰氧基苯基丁烯-3-酮-2衍生物,其中10个目标物未见文献报道,体药理筛选结果表明,部分目标化合物具有不同程度的抗炎活性和抗血小板聚集活性。     

盐酸特拉唑嗪合成的改进

以６,７－二甲氧基－１Ｈ,３Ｈ－喹唑啉－２,４－二酮为原料,经氯化,氨化,缩合,成盐制得盐酸特拉唑嗪,总收率６４．３％。     

壳多糖及其衍生物在动物细胞培养中的应用研究进展

壳多糖作为一种碱性天然多糖 ,由于其无毒且具有良好的生物及组织相容性而备受人们的重视 ,本文综述了壳多糖及其衍生物作为细胞培养微载体材料、生物微胶囊材料、基因转移载体、细胞培养生物因子及作为药物吸收促进因子 5个方面的研究进展。     

血管平滑肌细胞对血啉甲醚吸收特性的研究

目的 探讨血管平滑肌细胞（ＳＭＣ）对光敏剂血啉甲醚（ＨＭＭＥ）的吸收特点及影响因素,为进一步建立动脉粥样硬化和血管成形术后再狭窄的光动力治疗方法提供实验依据。方法 培养兔主动脉ＳＭＣ并接种至９６孔培养板。首先,培养液中分别加入ＨＭＭＥ和血卟啉衍生物（ＨＰＤ）,浓度分别为２０、４０、６０、８０、１００μｇ／ｍｌ,采用荧光分析法测定细胞内光敏剂含量,绘缺点ＳＭＣ吸收光敏剂的浓度－含量和时间－含量关系曲