光果甘草叶中5个新的二氢芪衍生物及其抗氧化活性

作者将光果甘草Glycyrrhizα glαbrα L.鲜叶粉碎并冷冻干燥，用己烷脱脂3次，剩余物用乙酸乙酯室温提取3次，蒸干溶剂后提取物经MN聚酰胺柱SC6色谱分离，以甲醇(60％→100％)梯度洗脱，得到15个部位(A～Q)。部位H反复经闪蒸色谱分离得到α，α‘-二氢-3，5，4’-三羟基-5’-异戊烯基芪(3)、α，α，     

O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖衍生物的设计、合成和表征

目的：合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体。方法：以天然聚合物壳聚糖为原料，首先制备得O-羧甲基壳聚糖，然后在其2-NH2上和乳糖酸反应，制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖；或与乳糖反应，用KB}14还原，制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖。结果与结论：分别用VF-IR、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对其进行了表征。用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析。制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体。     

黄酮类化合物和咖啡酸衍生物抑制次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶诱导的人细胞氧化损害

实验用黄酮类化合物为儿茶素、白杨黄素、杨梅黄酮、柑桔素、柑桔苷、表桔儿茶素桔酸酯、芹黄素、绿原酸、藤黄菌素葡糖苷、迷迭香酸、洋芫荽苷和金丝桃苷等，槲皮素做阳性对照。将人ECV304细胞与次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶与(或不与)不同浓度的上述黄酮类化合物和咖啡酸衍生物共同培养，用MTT法进行细胞毒试验。结果显示，     

光动力疗法对人肺腺癌细胞系A549杀伤作用的实验研究

目的　探讨光动力疗法 (PDT)对体外培养的人肺腺癌细胞系A5 49的杀伤效应。方法　以人肺腺癌细胞系A5 49作为研究对象 ,以血卟啉衍生物 (HPD)为光敏剂 ,以半导体激光器为光源 ,采用连续照射的方式 ,将经不同浓度HPD处理的A5 49细胞照射不同剂量的激光 ,用MTT法测定OD492 值。结果　HPD浓度为 5mg/L时基本无治疗作用 ;在相同的激光照射剂量下 ,10mg/LHPD即有治疗作用 ,再增大HPD浓度对细胞的杀伤效应增加不明显 ;在相同的HPD浓度下 ,激光剂量为 10J/cm2 时OD492 值降低达平台。综合两方面因素 ,在HPD浓度 10mg/L、激光剂量 10J/cm2 时PDT对A5 49细胞发挥有效的杀伤作用。当能量密度均为 10J/cm2 时 ,采取三组不同的功率时间组合 :2 14mw× 10min、42 8mw× 5min、714mw× 3min进行照射 ,测得的的OD492 值无统计学差异。结论　光动力疗法对体外培养的人肺腺癌细胞系A5 49有明确的杀伤效应 ,HPD浓度 10mg/L、激光剂量 10J/cm2 是本实验PDT的最佳作用参数。在该最佳能量密度下采取不同的功率时间组合对PDT效应无明显影响。     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用

青蒿素及其衍生物在体外对多种动物和人体肿瘤细胞具有抗瘤作用，对移植性动物肿瘤亦有确切的抑瘤效果．但其具体的作用机制尚不清楚，调控细胞周期的某一关键性的蛋白可能是其作用的靶点；青蒿素及其衍生物不仅与传统化疗药不存在交叉耐药，而且能逆转肿瘤细胞的多药耐药现象。通过深入研究其构一效关系及抗瘤作用机制．可望开发出高效、低毒、价廉、广谱的抗癌新产品。     

胡椒属植物Piper lanceaefolium中新的苯甲酸衍生物的抗真菌活性

分布于哥伦比亚南部等地的胡椒属植物P.lanceaefolium 叶的甲醇提取物对白念珠菌显示很强的抗真菌活性。据此作者以生物活性为导向,从该植物中分得4个新的苯甲酸衍生物及3个已知化合物,这3个已知化合物是首次从该植物中获得。将该植物鲜叶风干,粉碎后用丙酮提取,     

复方樟柳碱结合中药辨证治疗缺血性视乳头病变31例

缺血性视乳头病变又称前部缺血性视乳头病变 ,是以突然视力减退、视乳头水肿和视野以与生理盲点相连的象限性缺损但不以中为界为特征的视神经疾患 ,多发于中老年人。 1 996～ 2 0 0 2年 ,笔者用复方樟柳碱结合中药辨证治疗缺血性视乳头病变 31例 ,现报告如下。1　资料与方法1 .1　一般资料　 31例共 31只患眼 ,其中男 2 3例 ,女 8例 ;年龄 43～ 69岁 ;病程 1～ 2 1日 ;高脂血症 1 0例 ,高血压病 9例 ,糖尿病 8例 ,贫血 4例。 31例均为门诊患者 ,视力有不同程度下降 ;视野为与生理盲点相连的扇形缺损或部分水平半盲 ;眼底视乳头轻度水肿 ,边…     

细菌β-内酰胺酶对4种头孢菌素的水解作用及三唑巴坦的抑酶效应研究

目的比较头孢噻肟(CTX)与头孢噻吩(CET)、头孢哌酮(CPZ)和头孢唑林(CEZ)对细菌β-内酰胺酶的稳定性及不同浓度的三唑巴坦(TB)之抑酶效应,为进一步研究开发头孢菌素/TB复方制剂提供依据。方法用超声破碎法提取11株临床分离菌和4株标准产酶菌的β-内酰胺酶,用紫外分光光度计测定酶对抗生素的水解率,并计算4种配伍比例的三唑巴坦(头孢菌素/TB分别为4∶1、3∶1、2∶1和1∶1)的抑酶率。结果CTX对酶的稳定性最高,其水解率(15.95±17.40)%明显低于其余三种药物(P<0.05);CPZ和CEZ的稳定性相当,其水解率分别为(45.10±12.68)%和(39.55±19.66)%(两者比较,P>0.05);CET的稳定性明显低于其它三种药物(P<0.05)。加用TB后,酶对4种抗生素的水解率明显降低。其中TB对CPZ和CEZ的抑酶保护作用相当(其平均抑酶率多大于70%,且2/3的细菌酶的抑制率在50%以上),对CTX保护作用也较强(平均抑酶率在50%以上)。但同一药物的4种配伍制剂中头孢菌素的水解率无显著性差异(P>0.05)。结论TB能有效抑制酶对所试4种头孢菌素的水解,4种配伍比例的TB对酶的抑制作用无显著差异。     

唾液酸及其衍生物的应用前景

唾液酸(sialic acid, SA)是广泛存在于生物系统中的一类天然糖类化合物,是构成细胞表面复合糖质的成分,具有重要的生物活性;同时它还是某些毒素的受体和病原微生物的作用部位.近年来,以SA为先导化合物进行生物活性研究和新药开发成为一个新热点.