2',4″-二乙酰基红霉素-9-O-杂环烷基肟衍生物的合成及体内抗菌活性

目的 设计合成2',4"-二乙酰基红霉素-9-O-杂环烷基肟衍生物,并对其体内抗菌活性进行评价.方法 以红霉素为原料,经9位羰基肟化、肟羟基烷基化、2',4"-二羟基乙酰化3步反应制得目标化合物;选取有代表性的8个化合物评价其对小鼠感染所致败血症的治疗作用.结果与结论 共制得18个未见文献报道的目标化合物,经MS、1H-NMR确证结构;该类化合物具有较好的抗菌活性,其中化合物9 n的活性优于对照药罗红霉素和克拉霉素.     

你所不知道的维生素D与糖尿病

一起来认识维生素D 维生素D是一大类固醇类衍生物的统称,其家族中最重要的成员是D2和D3。它们主要具有抗佝偻病作用,又称抗佝偻病维生素。植物中不含有维生素D,但维生素D原在动、植物体内都存在。植物中的麦角醇为维生素D2原,经紫外线照射后可转变为维生素D2,又名麦角钙化醇;人和动物皮下含的7－脱氢胆固醇为维生素D3原,     

法尼酯衍生物X受体与非酒精性脂肪肝

法尼酯衍生物X受体（FXR）是一种胆汁酸受体,在胆汁酸、糖和脂代谢中具有重要的作用。近年来研究表明,FXR能增强胰岛素的敏感性,降低血糖及游离脂肪酸水平,从而降低非酒精性脂肪肝的发病。本文对FXR与非酒精性脂肪肝的关系进行文献综述。     

哌拉西林钠/他唑巴坦钠治疗下呼吸道感染68例疗效观察

哌拉西林钠/三唑巴坦钠为哌拉西林钠和他唑巴坦钠按8∶1组成的混合物,两者合用,可产生强大的杀菌作用。2008年5-12月,我们应用哌拉西林钠/三唑巴坦钠疗治疗68例下呼吸道感染患者,取得较好疗效。现报告如下。     

北青龙衣中萘醌类衍生物的细胞毒活性研究

目的 研究北青龙衣中萘醌类衍生物的细胞毒活性。方法 利用MTT法测定从北青龙衣中分离得到的12个萘醌类衍生物对SMMC7721人肝癌细胞和MCF-7人乳腺癌细胞的细胞毒活性。结果 12个萘醌类衍生物中,4-羟基萘-1-O-b-D-吡喃葡萄糖苷(9),1,4,8-三羟基萘-1-O-b-D-吡喃葡萄糖苷(10)和1,4,8-三羟基萘-1-O-b-D-[6’-O-(3’’,4’’,5’’-三羟基苯甲酰)]吡喃葡萄糖苷(11)对SMMC7721人肝癌细胞显示不同程度的抑制作用,仅11对MCF-7人乳腺癌细胞显示较强的细胞毒作用。结论 北青龙衣中萘醌类衍生物在其抗肿瘤活性中可能起重要作用。     

褪黑素能类药物治疗睡眠障碍的研究进展

睡眠障碍治疗困难,需要开发新的、更好的睡眠治疗药。褪黑素是松果体分泌的一种神经内分泌激素,能通过特异受体介导,发挥调节昼夜节律和睡眠的作用。研发褪黑素能类药物（包括褪黑素、褪黑素类似物/替代品、受体激动剂）治疗睡眠障碍具有重要意义,本文综述了褪黑素以及雷美尔通、特斯美尔通、阿戈美拉汀等褪黑素受体激动剂治疗睡眠障碍的研究进展。     

大黄素衍生物的合成研究

本文通过甲基化反应和NBS反应,对大黄素的6位进行了化学修饰工作．共合成得到14个大黄素衍生物．并测试了它们对白血病细胞K562和Jurkat的毒性实验。虽然这些衍生物的活性没有明显高于大黄素本身,但对大黄素进行化学修饰仍然是一个有益的研究。     

20(S)-原人参二醇氨基酸衍生物的合成

目的对20（S）-原人参二醇进行结构修饰,合成其氨基酸衍生物,从而提高药物的水溶性。方法以二环己基碳化二亚胺为催化剂、吡啶为溶剂进行反应,合成20（S）-原人参二醇的氨基酸衍生物。结果得到20（S）-原人参二醇的氨基酸衍生物14个,其结构通过1H-NMR、13C-NMR图谱进行确证,同时总结了20（S）-原人参二醇的氨基酸衍生物的合成规律。结论本方法合成工艺简单易行,操作简便,适合工业化生产,所得产物的水溶性较合成前有所提高,有利于提高生物利用度。     

北青龙衣中萘醌类衍生物的细胞毒活性研究

目的研究北青龙衣中萘醌类衍生物的细胞毒活性。方法利用MTT法测定从北青龙衣中分离得到的12个萘醌类衍生物对SMMC7721人肝癌细胞和MCF-7人乳腺癌细胞的细胞毒活性。结果 12个萘醌类衍生物中,4-羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）,1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）和1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-[6＇-O-（3＇＇,4＇＇,5＇＇-三羟基苯甲酰）]吡喃葡萄糖苷（11）对SMMC7721人肝癌细胞显示不同程度的抑制作用,仅11对MCF-7人乳腺癌细胞显示较强的细胞毒作用。结论北青龙衣中萘醌类衍生物在其抗肿瘤活性中可能起重要作用。     

我国2010年一季度植提物出口产品分析

由中国海关数据可知,一季度我国植物提取物总体上来看,多数品种的出口额和出口数量都呈现不同程度的增长。从单品种来看,甜叶菊提取物、甘草液汁及浸膏、芸香苷及其衍生物的出口额排序较为靠前。一季度,甜叶菊提取物出口继续保持持续增长,其出口额达2295万美元,同比增加103．7％;出口数量为428吨,同比增加33．7％,出口市场主要为马来西亚和美国。