喜树碱及其衍生物的研究进展

喜树碱及其衍生物有较强的抗癌活性，作用靶点为拓扑异构酶I，构效关系显示喜树碱内酯的E环对其活性影响较大，并确定20位为S型是发挥抗癌作用的重点部位；调整A环和B环尤其是改变9、10、11位基团，可得到水溶性增大、抗癌活性强的衍生物。喜树碱已成为临床评价较高的抗癌药物。至2002年已设计合成15个新化合物，其中3个已上市，12个正处于临床阶段。作者对2002年以前有关喜树碱及其衍生物的合成及构效关系的研究情况进行综述。     

血卟啉类化合物诊治肿瘤的研究进展及应用

综述了血卟啉类化合物在肿瘤诊断和治疗方面的研究进展。     

烧伤创面外用重组人表皮生长因子衍生物过敏2例

例 1 :患者男 ,48岁。因火焰烧伤左小腿 4%深 2度 1周入院。既往无药物食物过敏史及特殊病史。查体心肺腹无异常 ,创面基底红白相间 ,疼痛 ,肿胀 ,创缘呈炎性反应。在院予以输注青霉素抗炎治疗 ,局部创面 1‰洗必泰液湿敷 1次 /4日后创面肿胀及炎性反应消退。后创面外用ｒｈＥＧＦ(重组人表皮生长因子衍生物 )喷雾剂喷涂 1次 ,2小时后患者出现左小腿创面外及左大腿正常皮肤散在红斑 ,痒痛 ,患者其间未接触特殊食物及其他药物 ,即考虑药物过敏。停用抗生素 ,口服抗组胺药 ,创面ｒｈＥＧＦ喷涂创面换药。患者症状加重 ,全身红斑融成片 ,剧烈痒…     

5-甲基-7,4’-二羟基异黄酮水溶性衍生物的合成及其抗缺氧活性

目的5-甲基-7,4’-二羟基异黄酮水溶性衍生物的合成及其抗缺氧活性的比较。方法三氟化硼-乙醚催化的“一锅法”工艺制备母体化合物1,并通过甲基化和磺化反应合成衍生物2～4,常压耐缺氧试验评价其活性。结果化合物3和4水溶性强,且抗缺氧作用等价于母体化合物。结论新合成的水溶性化合物3和4具有明显的抗缺氧活性。     

蒙蒿子的化学成分

分布于哥伦比亚南部等地的胡椒属植物P.lanceaefolium 叶的甲醇提取物对白念珠菌显示很强的抗真菌活性。据此作者以生物活性为导向,从该植物中分得4个新的苯甲酸衍生物及3个已知化合物,这3个已知化合物是首次从该植物中获得。将该植物鲜叶风干,粉碎后用丙酮提取,     

浅谈法莫替丁注射剂临床应用

法莫替丁(famotidine)是第三代组织胺H2受体拮抗剂，是一种咪噻唑的衍生物，其化学结构不同于含咪唑环的西咪替丁和含呋喃环的雷尼替丁，故法莫替丁具有剂量小、疗效高、副作用小等优点。本文重点回顾法莫替丁注射剂的临床应用现状。     

对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的合成及抗炎活性

目的寻找新型高效低毒的非甾体抗炎药。方法合成对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物，用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性，并考察连续经口给药对大鼠胃肠道（GI）的影响。结果合成了9个新化合物（ZA_1-9），结构经IR，¹HNMR，MS和元素分析确证。小鼠试验表明ZA_3,5-9的抗炎活性与双氯芬酸钠(DC)和罗非昔布(RC)相当(P>0.05)，大鼠试验显示ZA_3,7,8的抗炎活性与DC和RC相当(P>0.05)， ZA₆的抗炎作用显著强于DC和RC(P<0.05)，ZA_3,5-9对GI损伤显著小于DC (P<0.05，P<0.01)，与RC相当(P>0.05)。结论对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的抗炎作用较强，GI不良反应小，值得进一步研究。     

阿魏酸衍生物的临床应用及开发前景

阿魏酸（ferulaic acid)是桂皮酸的衍生物之一，普遍存在于当归、川芎等常用植物药中。研究证明，其具有广泛的生物活性和药理作用。近年来，通过合成一系列阿魏酸衍生物。并对其药理活性进行观察和筛选，得到了一些药理作用强且毒副作用较低的化合物，其中有一部分已被应用于临床，并且取得了良好的治疗效果。     

米非司酮衍生物制备中格氏反应副产物的结构鉴定

目的确定米非司酮衍生物制备过程中格氏反应一步的副产物的结构,并分析反应机理.方法通过一维及二维光谱分析和元素分析确定副产物的结构. 结果证实了副产物是11,17位双加成的格氏反应的产物. 结论这是首次对此步副产物用光谱进行C,H的详细归属.