苯并吡喃酮酯衍生物的合成及其趋骨性初探

目的 设计并合成苯并吡喃酮酯衍生物并探索其趋骨性。方法 以3-乙酰基-4-羟基苯甲酸甲酯为原料，经酯化、分子内酰化、环合反应得目标物，并用羟基磷灰石吸附实验检测目标物的趋骨性。结果 合成的目标化物(2a，2b，2c)的结构均经IR，^1H NMR，MS及EA确认。结论 目标物(2c)具有比四环素更强的趋骨性。     

特比萘芬外用治疗皮肤浅部真菌病

特比萘芬 (terbinafine)为第二代丙烯胺类衍生物 ,具有抗真菌活性 ,具有杀真菌、抑真菌双重效用 ,抗真菌谱广 ,其外用霜剂良好的附着力 ,具有高效透皮作用。临床治疗浅部真菌疾病 ,如体股癣、手足癣及花斑癣等疗效尚佳。小结如下 :1　临床资料与方法1.1　病例选择　以门诊和住院病人典型临床表现 ,辅助以真菌直接涂片镜检及培养确断 ,随机数字表法分为治疗和对照两组。治疗组 119例 ,男 87例 ,女 32例 ,平均年龄 4 4.6岁 (15～ 81岁 ) ,平均病程 3.2月 (1周～ 4年 ) ;对照组 12 2例 ,男 74例 ,女 4 8例 ,平均年龄 4 2岁(2 0～ 79岁 ) ,平均…     

莲心碱衍生物抗实验性心律失常的作用

目的:研究4种莲心碱衍生物抗心律失常的药理作用.方法:采用哇巴因、氯化钙、乌头碱3种抗心律失常模型.结果:4种莲心碱衍生物(5 mg•kg 1,iv)均能显著提高哇巴因致豚鼠、乌头碱致大鼠发生室性期前收缩(VE)、室性心动过速(VT)、心室纤颤(VF)及心脏停搏(CA)的用量,延长CaCl2诱发大鼠心律失常的出现时间,缩短生存大鼠的窦性心律恢复时间,减少死亡率.结论:4种莲心碱衍生物均有广泛的抗心律失常作用.     

壳聚糖及其衍生物在口服制剂中的应用

壳聚糖及其衍生物具有优良的生物特性及物理化学性质，在药物制剂中有广阔的应用前景。在调研国内外相关资料的基础上。结合实际工作对目前正在研究并取得一定进展的壳聚糖及其衍生物在口服药物制剂中的应用作简要综述。     

二氧化硫诱导小鼠脾细胞凋亡与谷胱甘肽水平的关系

许多研究表明二氧化硫 (ＳＯ2 )长期吸入后除直接影响呼吸系统功能 ,引起气管炎、支气管炎、哮喘等症状外 ,尚可进入血液系统进一步转化为亚硫酸氢钠(ＮａＨＳＯ3 )、亚硫酸钠 (Ｎａ2 ＳＯ3 )、硫酸钠 (Ｎａ2 ＳＯ4)等形式对机体造成多方面的损害 ,如引起脂质过氧化、硫血红蛋白血症等[1,2 ] 。我们通过研究ＳＯ2 体内衍生物(Ｎａ2 ＳＯ3 ∶ＮａＨＳＯ3 =3∶1,以下简称亚硫酸氢钠ＮａＨＳＯ3混合液 )对小鼠脾淋巴细胞的凋亡诱导作用与ＧＳＨ水平关系的研究 ,探讨ＳＯ2 体内衍生物对小鼠脾淋巴细胞的毒作用机制 ,为ＳＯ2 的免疫毒性作用提供…     

哌嗪类新衍生物的合成

目的　以氟桂利嗪为先导化合物 ,设计合成哌嗪类新衍生物 ,希其成为具有钙阻滞作用的活性化合物。方法　将各种取代肉桂酰基与 (对硝基 ) -苯基哌嗪、甲哌、肉桂酰哌嗪进行酰化反应 ,得到目标化合物。结果　得到新化合物 4个。结论　运用 45Ca跨膜内流动测定技术 ,考察了化合物 2对大鼠主动脉电压依赖型钙离子通道 (PDC)的钙阻滞作用 ,初步药理研究结果表明 ,该化合物具有钙阻滞活性     

苯并吡喃-4-酮衍生物的合成及其趋骨性探讨

目的 根据具有趋骨性的化合物的共同特征，设计并合成苯并吡喃-4-酮类化合物，检测它们的趋骨性。方法 以苯并吡喃-4-酮为核心，设计并合成了6个在其3位、5位、6位有酚羟基、甲氧基、羧基、酯基、甲氧羰甲氧基等基团的衍生物，用羟基磷灰石吸附实验检测其趋骨性。结果 所有合成的目标化合物的结构均经过IR，^1H—NMR和MS确认。结论 部分设计的苯并吡喃-4-酮衍生物具有比四环紊更好的趋骨性。     

诺氟沙星衍生物的合成及其抗菌活性研究

目的 设计合成具有抗菌活性的诺氟沙星衍生物。方法 采用2-甲基-5-硝基咪唑、诺氟沙星等为原料，通过亲核取代反应合成目的物；测定目的物的体内抗菌活性。结果 合成的9个化合物的结构经MS、^1H-NMR和元素分析所确证。结论 合成了9个未见报道的新化合物，体内活性测试结果表明：其中的3个化合物具有较高的抗菌活性。     

四氢异喹啉衍生物的合成及抗真菌活性

目的 寻找新的抗真菌活性化合物。方法 采用Pictet-Spengler法合成四氢异喹啉，再通过氮直接烃化法合成目标化合物，并对目标化合物进行初步的体外抗真菌活性实验。结果 合成了18个新的四氢异喹啉衍生物，利用红外光谱、核磁共振谱进行了结构确认。结论 所合成的18个四氢异喹啉衍生物具有不同程度的抗真菌活性。     

3-溴-4-硫色(满)酮衍生物的合成及其抗真菌活性研究

目的 设计合成3-溴-4-硫色(满)酮类化合物，并对其抗真菌活性进行初步评价。方法 以取代硫色(满)酮为原料，经溴化、氧化等反应制得目标化合物，化合物的体外抗真菌活性测定采用二倍浓度稀释法。结果 共合成了9个未见文献报道的新化合物，经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构。其中化合物Vb的活性好于或相当于对照药。结论 硫色(满)酮3-位溴取代后具有较强的抗真菌活性。