高效液相色谱法测定西酞普兰血药浓度

 目的建立高效液相色谱法测定西酞普兰血药浓度。方法采用液-液萃取法,用正己烷-异戊醇(98:2)提取血浆中西酞普兰,选用普萘洛尔为内标。色谱柱为NucleodurCN(4.6mm×250mm,5μm),流动相:乙腈-30mmol·L^-1KH₂PO₄缓冲液(0.1%三乙胺,pH5.0)(40:60),激发波长:236nm,发射波长:306nm,流速:1.3ml·min^-1,柱温:室温。结果本法线性范围在1-75μg·L^-1(r=0.9996)。平均方法回收率为(96.8±5.0)%(n=15),日内RSD≤8.6%,日间RSD≤9.6%。结论本法简单、快速、准确,可用于临床血药浓度监测及人体药动学研究。     

HPLC-MS同时测定4种新型抗抑郁药物的血药浓度

目的:建立一种快速灵敏的同时测定血浆中氟西汀、西酞普兰,帕罗西汀及文拉法辛浓度的 HPLC-MS 方法,监测这4种药物的血药浓度,为临床用药提供依据。方法:以氟伏沙明作为内标,样品碱化后固相萃取,用 MACHEREY-NAGEL C_(18)反相色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm,Germany)进行分离,以乙腈-缓冲盐(30 mmol 醋酸铵和0.6‰甲酸)(65:35)为流动相,柱温40℃,流速0.85 mL·min~(-1)。采用质谱电喷雾电离源(ESI)将样品离子化,选择性离子监测(SIM)准分子离子峰。结果:氟西汀、西酞普兰、帕罗西汀,文拉法辛及内标氟伏沙明在9 min 内完全分离;各物质在5～1000 ng·mL~(-1)时线性关系良好,相关系数均大于0.9964;萃取回收率均大于73.2%;方法回收率均大于95.0%;最低检测浓度:氟西汀0.5 ng·mL~(-1)、西酞普兰0.3 ng·mL~(-1)、帕罗西汀0.3 ng·mL~(-1),文拉法辛0.1 ng·mL~(-1);日内日间变异系数均小于15%。结论:本方法简便快速,灵敏准确,可用于血药浓度的临床监护、中毒分析,药物动力学以及代谢机制的研究。     

利用球晶造粒技术盐析方法制备齐酞酸钠肠溶微球

目的为了防止齐墩果酸邻苯二甲酸单酯钠(齐酞酸钠)在胃液中被转变成水不溶性化合物齐墩果酸邻苯二甲酸单酯(齐酞酸)，提高齐酞酸钠的生物利用度,制备肠溶微球。方法根据球晶造粒技术，利用盐析方法，以羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HP-55)为肠溶基质将水溶性药物和水不溶性辅料共沉淀制备肠溶微球。在制备过程中，以0.1 mol·L^-1氯化钠水溶液为贫溶剂、水和乙醇混合溶液为良溶剂，二氯甲烷为架桥剂，同时考察了微球的特性及影响因素。结果制备的20-60目肠溶微球具有理想的粉体学性质，相对于齐酞酸钠粉剂,肠溶微球的生物利用度是181.6%。结论水溶性药物微球可以使用水相代替有机溶剂为贫溶剂来制备，从而减少了有机溶剂的用量，有利于环境保护。     

人血浆中西酞普兰的HPLC-荧光法测定

建立了HPLC-荧光法测定人血浆中西酞普兰的浓度.血浆样品经液-液萃取后测定,用Zorbax SB C8色谱柱,磷酸二氢铵缓冲液(pH 3.5)-乙腈(65:35)为流动相,激发波长240 nm,发射波长302 nm.血浆中西酞普兰线性范围为1～100ng/ml,最低定量浓度为1ng/ml,日内、日间RSD均小于4.0%,方法平均回收率为93.2%.     

5-氰基异苯并呋喃-1-酮的合成

邻苯二甲酰亚胺经硝化、还原制得4-氨基邻苯二甲酰亚胺,还原1个羰基后加热脱氨并环合制得5-氨基异苯并呋喃-1-酮,最后经Sandmeyer反应进行氰基取代制得5-氰基异苯并呋喃-1-酮,总收率39%.     

GAP基地川芎药材中苯酞类成分的监测

 目的 连续6年动态监测四川灌县徐渡等乡国家GAP示范基地川芎药材中的苯酞类成分,寻找其活性成分藁本内酯和川芎内酯的含量规律。方法 用HPLC测定不同年份产川芎的藁本内酯和川芎内酯的含量。结果 不同年份产川芎药材藁本内酯和川芎内酯的含量之和在1.5％～2.2％之间波动,藁本内酯和川芎内酯的比值基本固定(在2.3～2.6之间波动)。结论 四川灌县徐渡乡产川芎药材具有道地特性,主要苯酞类成分含量与配比基本稳定,为中药道地药材的质量评价和指纹图谱的建立提供了直接的依据。     

丁苯酞软胶囊联合阿托伐他汀钙片治疗脑梗死的效果观察

目的:观察丁苯酞软胶囊联合阿托伐他汀钙片治疗脑梗死的效果。方法:选取352例脑梗死患者作为研究对象,依据随机数字表法分成观察组与对照组各176例。对照组采用常规治疗,观察组在对照组基础上采用丁苯酞软胶囊联合阿托伐他汀钙片治疗,比较治疗前后两组神经功能、日常生活能力、缺血区域脑血流量的变化情况及不良反应发生率。结果:治疗后观察组美国国立卫生院神经功能缺损评分(NIHSS)为(14.12±2.84)分,明显低于对照组的(19.06±3.02)分;观察组日常生活能力(ADL)量表评分为(87.76±9.72)分,明显高于对照组的(80.13±9.61)分,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗后观察组缺血区域脑血流量明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:常规治疗基础上加用阿托伐他汀钙片联合丁苯酞软胶囊治疗脑梗死的效果优于单纯常规治疗效果,可安全有效地增加患者缺血区域脑血流量,改善神经功能,提高患者日常生活能力。     

艾司西酞普兰治疗首发重症抑郁伴失眠患者的临床试验研究

目的观察艾司西酞普兰对首发重症抑郁伴失眠患者睡眠因子的影响。方法中国地区4家中心开放研究,对伴失眠的首发重症抑郁患者进行询问病史、体格检查、实验室检查、匹兹堡睡眠质量指数量表(PSQI)和汉密尔顿抑郁量表(HAMD)等,符合入选标准并且没有排除因素者进入试验。受试者在开始治疗前1天进行失眠严重指数量表(ISI)、蒙哥马利抑郁量表(MADRS)、广泛性焦虑量表(GAD-7)和临床疗效总评量表(CGI)的评分,并开始记录睡眠日记。同时给予艾司西酞普兰早餐后口服治疗,初始剂量为5~10 mg/d。每天清晨与晚上记录睡眠日记,在下一次访视时返还给研究者。分别在开始治疗第7天、第14天和第30天进行随访,再次完成PSQI、ISI、MADRS、GAD-7和CGI的评分。同时包括不良事件的记录。每次随访后根据患者的疗效调整艾司西酞普兰的剂量,最高剂量为20 mg/d。对人口统计学特征、生命体征以及评分量表等应用SSPS 10.0软件进行ANOVA分析。结果入组患者160例,男性67例,平均年龄(42±12)岁;女性93例,平均年龄(41±12)岁。在4个访视点中体重、血压、心率每两个访视点之间均无统计学差异。在4个访视点中PSQI、ISI、MADRS、GAD-7和CGI的评分逐渐减少,并且每2个访视点之间均有统计学差异。开始药物治疗第7天即有明显的疗效,这种疗效从开始药物治疗的第30天仍然继续强化。艾司西酞普兰的剂量由初始剂量(9.7±1.5)mg,逐渐增加到(14.8±4.0)mg,在(14.8±4.0)mg水平发挥了比较理想的疗效。只有2例患者出现轻微头晕、心慌等不适。结论失眠是抑郁症患者最常见的症状,艾司西酞普兰在治疗伴失眠首发的重症抑郁症状的同时可以很好地改善患者的失眠,效果明显。本研究提示艾司西酞普兰治疗伴失眠首发的重症抑郁症患者的最佳有效剂量为15 mg/d。     

丁苯酞联合银杏叶对急性脑梗死血液流变学指标和血脂水平的影响及疗效观察

目的:探讨丁苯酞软胶囊联合银杏叶注射液对急性脑梗死患者血液流变学指标和血脂水平的影响及疗效。方法:按照随机数字表法将200例患者随机分为观察组和对照组各100例。两组患者均给予常规对症治疗,对照组在此基础上结合丁苯酞软胶囊治疗,观察组在对照组基础上结合银杏叶注射液治疗。两组疗程均为2周。对比分析两组疗效、血液流变学水平变化、血脂水平变化、神经功能缺损评分变化及不良反应。结果:观察组治疗2周后总有效率(89.00%)显著高于对照组(74.00%),且具有显著性意义(P0.05);治疗后,观察组全血高切黏度、全血低切黏度、红细胞压积及血浆黏度显著低于对照组(P0.05);治疗后,观察组HDL-C和TG水平与对照组比较无统计学意义(P0.05),LDL-C和TC水平显著低于对照组(P0.05);治疗后,观察组神经功能缺损程度评分显著低于对照组(P0.05);治疗过程中两组均未发生明显不良反应。结论:丁苯酞联合银杏叶治疗急性脑梗死患者疗效显著,可明显改善患者血液流变学水平及血脂水平,具有重要临床研究意义。     

丁苯酞联合阿替普酶对急性脑梗死患者血清S100B和Hcy及ANG1水平的影响

目的 探讨丁苯酞与阿替普酶联用治疗急性脑梗死(ACI)患者血清S100B蛋白(S100B)、同型半胱氨酸(Hcy)、血管生成素-1(ANG1)水平的影响.方法 回顾性分析2018年3月至2020年3月80例于本院就诊的ACI患者的临床资料,根据治疗方法的不同分为对照组(采用阿替普酶进行治疗)和观察组(丁苯酞与阿替普酶联用治疗),各40例.比较两组治疗前、治疗28 d后血清S100B、Hcy、ANG1水平以及不良反应发生率.结果 治疗28 d后,两组血清S100B、Hcy水平低于治疗前,ANG1水平高于治疗前,且观察组S100B、Hcy水平低于对照组,ANG1水平高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率比较差异无统计学意义.结论 丁苯酞与阿替普酶联用治疗急性脑梗死效果、安全性均较好,利于调节患者血清S100B、Hcy、ANG1水平.