西酞普兰合成路线图解

西酞普兰 ( citalopram,1 ) [1] ,化学名为 1 - [3- (二甲氨基 )丙基 ]- 1 - ( 4 -氟苯基 ) - 1 ,3-二氢异苯并呋喃 -5 -腈 ,系一种高效的选择性 5 -羟色胺再吸收抑制剂 ,为第二代抗抑郁药。本品由 Lundbeck公司研制 ,于1 998年 1 2月在美国上市 ,商品名为 Celexa。主要有以下几种合成路线。A:以 1 -氧代 - 1 ,3-二氢异苯并呋喃 - 5 -甲酸 ( 2 )为原料 ,酰氯化后与 2 -氨基 - 2 -甲基 - 1 -丙醇缩合后环合得 3,3与 4-氟苯基溴化镁进行格氏反应 ,不经分离纯化即与 3,3-二甲基氨基丙基氯化镁再次进行格氏反应得 4,4在甲磺酰氯存在下经环合、…     

艾酞普兰治疗抑郁症

艾酞普兰 (escitaloparm ,商品名Lexapro)是消旋西酞普兰的活性S 对映体 ,是一选择性 5 羟色胺再摄取掏剂 (SSRI)。美国FDA已批准其上市 ,同时 ,厂商计划停止销售早先上市的西酞普兰 (商品名Celexa)。艾酞普兰对 5 羟色胺再摄取的抑制作用比西酞普兰的R 异构体至少强 10 0倍 ,比消旋混合物强 2倍。艾酞普兰的吸收不会受食物影响。给药后约 5h达血药峰值 ,1周内可达稳态血药浓度。在肝脏内通过 (YP2C19,2D6和 3A4代谢 ,代谢物和少量原药随尿排泄。在 380例患抑郁症的门诊病人中进行的一项 8周双盲试验发现 ,每天给予本品 10mg在减轻…     

中西医结合治疗扁平疣59例

扁平疣是皮肤科常见病之一，好发于面部、手背，且多见于青少年。笔者运用自拟疣必清汤配合外用尤靖安凝胶治疗本病59例，疗效较好，并与用干扰素配合酞丁安擦剂治疗的50例进行对照，现报告如下。     

红毛五加多糖对实验性肝损伤的保护作用

红毛五加多糖能明显降低小鼠和大鼠四氯化碳、硫代乙酰胺及D-氨基半乳糖肝损伤所致血清谷丙转氨酶的升高,使磺溴酞钠滞留量减少;尚能使正常和四氯化碳中毒小鼠戊巴比妥钠诱导的睡眠时间显著缩短。     

西酞普兰与氯丙咪嗪治疗颈椎间盘突出症术后抑郁焦虑症状的对照研究

目的比较西酞普兰与氯丙咪嗪治疗颈椎间盘突出症伴抑郁焦虑症状的疗效和不良反应.方法对200例颈椎间盘突出症伴抑郁焦虑症状患者分别以西酞普兰与氯丙咪嗪治疗,共治疗6周.采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评定临床疗效,采用副反应量表(TESS)评定副反应.结果西酞普兰组有效率91%;氯丙咪嗪组有效率90%,2组疗效相当.但西酞普兰组起效时间平均(11.1±5.6)d,而氯丙咪嗪组平均(15.1±8.2)d,以西酞普兰组显著较快(P＜0.01).西酞普兰组不良反应发生率为13%,而氯丙咪嗪组发生率为50%,西酞普兰组不良反应发生率较低.结论西酞普兰治疗颈椎间盘突出症术后伴抑郁焦虑症状的疗效与氯丙咪嗪相当,副反应少,值得推广应用.     

西酞普兰和阿米替林治疗老年抑郁症效果比较

目的比较西酞普兰与阿米替林治疗老年抑郁症的疗效及不良反应。方法将72例符合CCMD-3诊断标准的老年抑郁症病人随机分为两组,分别采用西酞普兰和阿米替林治疗8周,采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)和副反应量表(TESS)评定疗效和不良反应。结果西酞普兰组疗效优于阿米替林组(uc=1.81,P<0.05),副作用轻于阿米替林组(t=5.01~15.91,P<0.05、0.01)。结论西酞普兰是一种既有效又安全的新型抗抑郁药,适用于老年抑郁症的治疗。     

RP-HPLC法测定川芎中丁基苯酞

川芎为伞形科植物川芎Ligusticum wallichii Franch.的干燥根茎，具有活血行气、祛风止痛之功效。川芎中的苯酞类成分藁本内酯（ligustilide）、丁基苯酞（butylphthalide）、丁烯基苯酞（butylidenephthalide）、新蛇床内酯（neocinidilide）等是其主导香味成分，并具有广泛的生理活性。日本也曾以苯酞类成分来评价川芎的质量。虽然藁本内酯在川芎中的量较高，但藁本内酯很不稳定，易分解，这给质量检测带来了很大的麻烦。     

西酞普兰与阿米替林治疗抑郁症的临床对照研究

目的:评价西酞普兰与阿米替林治疗抑郁症的临床疗效和安全性。方法:将55例符合CCMD-3抑郁症诊断标准的抑郁症患者随机分为两组,分别给予西酞普兰和阿米替林治疗,于治疗前和治疗后1、2、4、6周末分别采用汉密顿抑郁量表(HAMD)、临床疗效总体评定量表(CGI-SI)及不良反应量表(TESS)评定。结果:西酞普兰与阿米替林总体疗效相似,两组比较差异无显著性(P>0.05)。西酞普兰组治疗1周开始起效,两组治疗前后比较HAMD量表差异均有极显著性(P<0.01),治疗2、4、6周末两组之间比较差异无显著性(P>0.05),西酞普兰组的不良反应少于阿米替林组。结论:西酞普兰是一种安全有效的新一代抗抑郁药物。     

丁苯酞对实验性动脉血栓形成性脑梗死的治疗作用

目的:观察丁苯酞(恩必普)对实验性动脉血栓形成性脑梗死的治疗作用.方法:按已定型的双肾双夹法建立易卒中型肾血管性高血压大鼠(RHRSP)模型,用光化学法造成大脑中动脉闭塞(MCAO)致大脑中动脉血栓形成.94只MCAO大鼠随机分为丁苯酞治疗组、生理氯化钠溶液(NS)对照组各47只,另取3只RHRSP作为假手术组.治疗组于MCA闭塞d1起po丁苯酞150 mg·kg-1,bid,给药10 d.每日行神经行为学评分, d10处死大鼠取脑进行TTC染色及常规病理检查,观察局部血栓梗死灶微血管等的变化.结果:丁苯酞治疗1～6d的神经行为学评分均明显增加(如d4治疗组(17.14±0.38)分, NS组(15.29±1.11)分,P<0.05);治疗组梗死面积为(6.94±2.11)mm2,梗死灶占前脑面积百分比在治疗组为(1.82±0.50)%,均显著低于NS组[(8.90±1.96)mm2和 (2.40±0.65)%,均为P<0.05];治疗组局部血栓变小、梗死灶及周围微血管增生也显著多于NS组(79% vs 62%,P<0.05),灶内出血发生率减少.结论:丁苯酞可改善病灶局部循环,减小梗死面积,减轻脑组织损伤,恢复神经功能.