CYP3A5基因型对中国肾移植术后患者体内他克莫司缓释剂型药动学参数的影响

目的研究CYP3A5基因型对中国肾移植术后患者体内他克莫司缓释剂型药动学参数的影响。方法采用化学发光免疫法检测20例肾移植术后患者在服用缓释(10例)和普通剂型(10例)他克莫司后的全血浓度;采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态法检测服用缓释剂型他克莫司患者的CYP3A5基因型;缓释剂型组检测0~24 h的11个时间点的血药浓度,而普通剂型检测0~12 h内的10个时间点的血药浓度。结果无剂量校正的缓释剂型组的AUC_(0~24 h)为普通剂型组AUC_(0~12 h)的1.78倍,有剂量校正的缓释剂型组的C_0为普通剂型的60%,其余药动学参数差异无显著性;缓释剂型中慢代谢型组的C_(max)、AUC_(0~24 h)和C_0分别为快代谢型组的1.75、1.96、2.49倍(无剂量校正)以及1.80、2.34和2.64倍(有剂量校正);缓释剂型组的C_0与AUC_(0~24 h)的相关性良好。结论他克莫司普通剂型转换至缓释剂型时应该注意上调给药剂量,同时缓释剂型应结合CYP3A5的基因型检测,确保C_0值在治疗窗范围内。     

宁泌泰胶囊联合盐酸莫西沙星治疗慢性前列腺炎疗效及对血清炎性因子的影响

目的观察宁泌泰胶囊联合盐酸莫西沙星治疗慢性前列腺炎患者的效果及对血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF)、白细胞介素-1β(IL-1β)、胰石蛋白(PSP)的影响。方法将陕西省核工业二一五医院2017年4月—2018年6月收治的124例慢性前列腺炎患者随机分为对照组和观察组各62例,对照组患者应用盐酸莫西沙星治疗,观察组患者应用盐酸莫西沙星联合宁泌泰胶囊治疗,2组均治疗2周。观察2组患者治疗后疼痛、排尿障碍、症状影响、生活质量评分及血清炎性因子的变化,比较2组治疗效果及用药期间不良反应发生率。结果治疗后2组患者疼痛、排尿障碍、症状影响、生活质量评分及血清TNF-α、M-CSF、IL-1β、PSP水平均明显下降(P均<0.05),观察组患者各项评分及血清TNF-α、M-CSF、IL-1β、PSP水平均明显低于对照组(P均<0.05);疗程结束后观察组治疗总有效率为90.3%(56/62),对照组为75.8%(47/62),观察组明显高于对照组(P均<0.05);2组患者用药期间恶心、头晕、瞌睡、肠胃不适、头痛发生率比较差异均无统计学意义(P均>0.05)。结论宁泌泰胶囊联合盐酸莫西沙星治疗慢性前列腺炎可明显改善症状,减轻机体炎性反应,且用药安全,疗效确切。     

季节交替,养护心脏 吃辅酶Q10,就选药监审批的

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血清Lp-PLA2水平对急性ST段抬高型心肌梗死患者急诊PCI术中无复流发生的预测价值

目的分析血清脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)水平对急性ST段抬高型心肌梗死(ASTEMI)患者急诊经皮冠状动脉介入(PCI)术中无复流发生的预测价值。方法回顾性分析2017年1～12月首都医科大学附属北京同仁医院收治的96例ASTEMI患者的临床资料,均行急诊PCI术治疗。根据术中是否发生复流将患者分为两组,其中术中发生复流者为A组(n=72),术中无复流者为B组(n=24)。比较两组患者的基线资料,包括性别、年龄、血压、心率、吸烟史、空腹血糖等和PCI相关情况,包括支架数量、发病至再灌注时间、血栓抽吸例数、支架长度等,并通过单因素与多因素Logistic回归分析分析影响患者术中无复流发生的相关因素。结果经单因素分析结果发现,B组患者发病至再灌注时间[(7. 19±1. 32) h]较A组[(5. 65±1. 71) h]明显延长,且血清Lp-PLA2含量[(309. 24±76. 34) mg/L]较A组[(197. 07±55. 35) mg/L]显著升高(P 0. 05);而其它基本资料比较,差异均无统计学意义(P 0. 05)。经多因素Logistic回归分析发现,血清Lp-PLA2含量是患者术中无复流发生的影响因素(OR=3. 84,95%CI:1. 64～9. 01,P 0. 01)。结论血清Lp-PLA2含量是ASTEMI患者急诊PCI术中发生无复流的影响因素,故临床中可通过早期测定血清Lp-PLA2含量预判断ASTEMI患者PCI术中发生无复流的可能性。     

采用UPLC-MS/MS法研究树豆酮酸A在不同种属肝微粒体中的代谢差异

建立测定肝微粒体孵育体系中树豆酮酸A(CAA)质量浓度的方法,并比较其在不同种属肝微粒体中的代谢特征。方法:分别将CAA溶解于由还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)启动的大鼠、比格犬、人肝微粒体孵育体系中,置于37℃水浴中进行孵育,分别于孵育的0、5、10、15、30、45、60 min时用乙腈终止反应,以染料木素为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)检测各孵育体系中CAA的质量浓度。色谱柱为Waters BEH C_(18),流动相为水(含0.1%甲酸)-乙腈(含0.1%甲酸)(45∶55,V/V),流速为0.25 mL/min,柱温为30℃,进样量为2μL;采用电喷雾离子源,以选择反应监测模式进行负离子扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z 353.14→309.11(CAA)、m/z 269.86→224.11(内标)。以孵育0 min时CAA的质量浓度为参照,计算其在不同孵育体系中的剩余百分比和酶动力学参数。结果:CAA检测质量浓度的线性范围为0.05～20μg/mL,定量下限为0.05μg/mL,最低检测限为0.01μg/mL;日内、日间RSD均小于10%,相对误差为-4.83%～8.94%,提取方法和基质效应均不影响待测物的测定。孵育60 min时,CAA在大鼠、比格犬、人肝微粒体中的剩余百分比分别为(62.79±9.99)%、(64.07±11.59)%、(96.66±5.71)%;在大鼠、比格犬肝微粒体中的半衰期(72.19、68.61 min)均显著短于人肝微粒体(364.74 min),清除率[0.019 2、0.020 2 mL/(min·mg)]均显著高于人肝微粒体[0.003 8 mL/(min·mg)](P<0.05)。结论:本研究建立的UPLC-MS/MS法简便、快速、专属性强、灵敏度高,可用于肝微粒体孵育体系中CAA质量浓度的测定及体外代谢稳定性的研究。CAA在大鼠、比格犬肝微粒体中的代谢稳定性均差于人肝微粒体。