微细药物表面包覆技术在制剂中的应用

新型药物开发制备过程中，需要对药物颗粒进行粒子设计，通过多层微胶囊化而得到复合包覆药物颗粒。药物包覆、微胶囊制备方法很多，可分为化学法、物理化学法、物理法。本文着重介绍了制备复合多层包覆药物颗粒的几种物理机械方法：复合杂化系统，高速椭圆转子混合法、喷流床包覆法。简要分析了该技术用于中药现代化加工的可能性。     

铂类的耳毒性

铂类化合物的耳毒性具有初期症状隐匿 ,不可逆性和严重影响生活质量等特点 ,逐渐为临床医师所关注。该文对其发病情况 ,病理学改变 ,临床特征和防治措施等加以综述。     

奥亭止咳露与复方可待因口服溶液对照治疗121例患者的疗效

目的:评价奥亭止咳露临床镇咳、祛痰效果及不良反应.方法:采用随机双盲对照试验,可评价121例患者,分为试验组60例和对照组61例.试验组用奥亭止咳露每次15mL,po,tid,对照组用复方可待因口服溶液每次15mL,po,tid,2组均连用3～7d.结果:试验组镇咳临床总有效率为90%,对照组为74%,组间差异无显著性(P＞0.05).主要不良反应有头晕、嗜睡、口干、乏力、恶心、便秘、排尿困难等.结论:奥亭止咳露用于镇咳祛痰安全有效.     

HPLC法测定复方阿替洛尔片中阿替洛尔与硝苯地平的含量

目的:采用高效液相色谱法考察并建立测定复方阿替洛尔片中阿替洛尔与硝苯地平含量的方法。方法:色谱柱为Phe-nomenex—ODS 3柱(250 mm×4.60 mm,5 μm),甲醇-水-磷酸盐缓冲溶液(取磷酸二氢钾6.8 g,加水1000 mL溶解后,用磷酸调pH至3.0)-庚烷磺酸钠适量摇匀(65:35:3:0.13 g=V:V:V:W)为流动相,流速为1.0 mL·min～1,检测波长为240 nm,进样量为10μL。结果:阿替洛尔的线性范围为10-250μg·mL-1(r=0.9999),硝苯地平的线性范围为4—100 μg·mL-1(r=1.0000),平均回收率分别为99.45％和99.51％。结论:本法精密度好,结果准确可靠,适用于该复方制剂的质量检验分析。     

吡喹酮杂质的研究

用LC-MS和HPLC法以对照品对照,确定吡喹酮合成过程中产生的主要杂质是(1,11b)-位不饱和的吡喹酮,利用催化氢化法可把含该杂质过量的吡喹酮粗品转化为合格品.     

中药复方抗癌实验研究进展

抗癌中药复方是中医临床预防、治疗肿瘤的主要途径，明确中医药复方的抗癌机理，则是指导临床用药，发现更有效的抗癌新药的关键。回顾近10年抗癌复方的实验研究，从建立动物模型、提取有效成分、探讨抑瘤作用、调节免疫功能等方面进行总结。     

松果菊润喉片的免疫药理学研究

目的 观察松果菊润喉片对小鼠免疫功能及其化痰的影响。方法 进行免疫及化痰实验。结果 松果菊润喉片能增强小鼠腹腔巨噬细胞碳粒廓清速度,促进抗体(溶血素)水平的产生,促进二硝基氯苯所引发的迟发性变态性反应的足趾肿胀;对气管黏膜排泄酚红有明显促进作用。结论 松果菊润喉片有促进排痰、提高机体免疫功能的作用。     

Effects of thimerosal on NGF signal transduction and cell death in neuroblastoma cells.

Signaling through neurotrophic receptors is necessary for differentiation and survival of the developing nervous system. The present study examined the effects of the organic mercury compound thimerosal on nerve growth factor signal transduction and cell death in a human neuroblastoma cell line (SH-SY5Y cells). Following exposure to 100 ng/ml NGF and increasing concentrations of thimerosal (1 nM-10 microM), we measured the activation of TrkA, MAPK, and PKC-delta. In controls, the activation of TrkA MAPK and PKC-delta peaked after 5 min of exposure to NGF and then decreased but was still detectable at 60 min. Concurrent exposure to increasing concentrations of thimerosal and NGF for 5 min resulted in a concentration-dependent decrease in TrkA and MAPK phosphorylation, which was evident at 50 nM for TrkA and 100 nM for MAPK. Cell viability was assessed by the LDH assay. Following 24-h exposure to increasing concentrations of thimerosal, the EC50 for cell death in the presence or absence of NGF was 596 nM and 38.7 nM, respectively. Following 48-h exposure to increasing concentrations of thimerosal, the EC50 for cell death in the presence and absence of NGF was 105 nM and 4.35 nM, respectively. This suggests that NGF provides protection against thimerosal cytotoxicity. To determine if apoptotic versus necrotic cell death was occurring, oligonucleosomal fragmented DNA was quantified by ELISA. Control levels of fragmented DNA were similar in both the presence and absence of NGF. With and without NGF, thimerosal caused elevated levels of fragmented DNA appearing at 0.01 microM (apoptosis) to decrease at concentrations >1 microM (necrosis). These data demonstrate that thimerosal could alter NGF-induced signaling in neurotrophin-treated cells at concentrations lower than those responsible for cell death.     

冶炼厂烟尘PM_(2.5)复合污染探讨

目的　通过本研究确定 ,现有除尘设备是否还存在PM2 5复合污染。方法　通过化学、电子显微镜及电子能谱、GC MS等仪器对上述样品多种污染成分及粒径进行定性、定量测定。结果　上述复合污染成分 :水 2 2 % ,有机物 34 75 % ,无机物 4 3 75 %。无机物以Cu、C、Pb、Al为主 ,它们的粒径≤ 1 1μm ,有机污染物14 0多种 ,以酚类及PAHs为主 ,无机物中除铅、砷等重金属 ,还有砷酸、磷酸。结论　在现有除尘设备条件下的冶炼厂烟尘污染为多种重金属、酸性氧化物及几十种有机污染物 (酚类及PAHs)的复合污染 ,它们的粒径分布大多≤ 1 1μm。     

化合物Ib对阿霉素肾病大鼠干预效果的实验研究

目的了解血管紧张素受体拮抗剂化合物Ib对大鼠阿霉素肾病综合征病理及相关临床指标的干预作用及可能机制。方法采用阿霉素肾病(AN)模型,将70只大鼠分为阿霉素肾病组、化合物Ib(5 mg/kg,10 mg/kg,20 mg/kg)组和坎地沙坦酯治疗组,检测大鼠给予药物治疗后24 h尿蛋白排泄量、血清总蛋白、白蛋白及总胆固醇等血生化指标变化,并设正常对照组。结果化合物Ib(5 mg/kg,10 mg/kg,20 mg/kg)可明显降低造模大鼠24 h尿蛋白含量,增加血总蛋白及白蛋白含量,降低总胆固醇含量。结论化合物Ib对阿霉素肾病大鼠的肾脏具有保护效应,减轻肾损伤,降低蛋白尿。