5-氟尿嘧啶-偕二膦酸偶合物的合成及其初步骨靶向性实验

以5-氟尿嘧啶为原料,经加成、缩合、催化氢解等3步反应合成得到一个新的5-氟尿嘧啶-偕二膦酸偶合物,其结构经1H-NMR、IR和MS确证,并采用羟磷灰石晶体吸附实验考察其骨靶向性,结果显示目标物有较好的骨靶向性.     

布洛芬片粘冲问题的3种解决方法

目的:通过工艺改进,解决布洛芬片粘冲问题.方法:采用二步制粒法、薄膜液制粒法、薄膜液二步制粒法3种新工艺,进行小样及中试,考察粘冲情况及质量数据.结果:3种新工艺均能解决压片过程中的粘冲难题,提高了成品率和一次合格率,保证了产品在有效期内完全符合质量标准.结论:3种新工艺在技术经济指标、产品质量及稳定性等方面均明显优于原工艺,对类似的低熔点、易粘冲品种,有一定借鉴作用.     

复方逍遥合剂中黄芩苷的薄层扫描测定

建立了薄层扫描法测定复方逍遥合剂中黄芩苷含量,并采用TLC法对黄柏、白芍、柴胡、贝母等成分进行鉴别.黄芩苷点样量在0.15～0.75μg范围内线性关系良好(r=0.9987),平均回收率99.2%(RSD 1.5%).     

高效液相色谱法测定复方麻仁丸中大黄素的含量

采用高效液相色谱法测定复方麻仁丸中大黄素的含量.色谱柱:Techsphese ODS C18;流动相:甲醇-水-冰醋酸(80:20:1);流速:1ml·min-1;柱温:25℃;检测波长:254nm.大黄素进样量在0.5～5.0μg内呈现良好的线性关系,r=0.9999,平均回收率为99.73%,RSD为1.57%(n=6).本方法简便,准确,重现性好.     

复方三维亚油酸胶丸Ⅰ中甲基橙皮苷和维生素C的HPLC分析

目的:建立测定复方三维亚油酸胶丸Ⅰ中甲基橙皮苷和维生素 C 的反相高效液相色谱法,并用该方法测定2种不同厂家的药品。方法:采用反相高效液相色谱法,以 Zorbax SB-C_(18)(150 mm×4.6mm,3.5μm)为色谱柱;甲醇-0.03mol·L~(-1)磷酸二氢钠水溶液(pH=2.5)(53:47)为流动相;流速为1.0 mL·min~(-1);检测波长为220 nm 和242 nm;柱温为30℃。结果:甲基橙皮苷在0.64～3.84μg 范围内线性关系良好,其高、中、低3个量的平均加样回收率分别为99.40%,98.18%,97.82%;RSD 分别为0.6%,0.9%,1.0%。维生素 C 在0.50～3.00μg 范围内线性关系良好,其高、中、低3个量的平均加样回收率分别为98.67%,99.22%,96.00%;RSD 分别为0.3%,0.7%,0.4%。结论:该法是一种快速、简便、准确的分析方法,可以为复方三维亚油酸胶丸Ⅰ的质量控制提供科学依据。     

比较国产与进口复方噻吗洛尔滴眼液对家兔瞳孔和眼压的影响

目的 :比较复方噻吗洛尔国产滴眼液 (含0 .5 %噻吗洛尔和 2 %硝酸毛果芸香碱 )和进口滴眼液 (含 0 .5 %噻吗洛尔和 2 %盐酸毛果芸香碱 )对家兔瞳孔和眼压的影响。方法 :测量正常家兔瞳孔直径变化 ,制备水负荷高眼压兔模型并用压陷式眼压计测量家兔眼压。结果 :国产和进口滴眼液在给药后 15～ 12 0min ,家兔瞳孔明显缩小 ,较对照组眼压明显下降 ,2组间无显著统计差异。结论 :含不同毛果芸香碱盐基的复方噻吗洛尔国产滴眼液与进口滴眼液均具有明显缩瞳和降眼压作用 ,其药理作用强度和作用持续时间无明显差异。     

壳聚糖复方制剂对脂肪肝大鼠的治疗作用及其机制的探讨

目的 :进一步研究壳聚糖复方制剂对实验性脂肪肝大鼠的治疗作用及其机制。方法 :采用小剂量CCl4 致肝损伤并高脂饮食建立大鼠脂肪肝模型 ,给予模型大鼠壳聚糖复方制剂 0 .7g·kg- 1·d- 1灌服 8wk ,检测肝脏三酰甘油 (TG )、总胆固醇(TC)、血清及肝脏游离脂肪酸 (FFA)含量 ,检测肝脂变面积及肝脏过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)mRNA的表达情况。结果 :CCl4 损伤并高脂饮食可引起实验性大鼠肝脏明显脂肪变性 ,肝脏TG ,TC ,FFA及血清FFA含量升高 ,肝细胞PPARαmRNA表达减少。与模型组比较 ,壳聚糖复方制剂能明显降低肝脏TG ,TC ,FFA及血清FFA含量(P <0 .0 1) ,提高肝细胞PPARαmRNA的表达(P <0 .0 1)。结论 :壳聚糖复方制剂对实验性脂肪肝大鼠具有一定的治疗作用 ,其作用机制可能与其诱导PPARα表达 ,促进肝脏摄取、氧化脂肪酸有关。     

复方甘草甜素治疗严重急性呼吸综合征的疗效

目的:探讨复方甘草甜素治疗严重急性呼吸综合征(SARS)的疗效.方法:选102例SARS患者,其中复方甘草甜素治疗27例,谷胱甘肽治疗20例;55例作为对照.观察患者临床症状的改变,治疗前后分别测ALT,AST和TBil值.结果:复方甘草甜素对咳嗽、胸闷、气短及关节痛症状有改善作用.复方甘草甜素治疗组与对照组患者激素最大剂量、激素最大剂量时间、激素减量时间及住院天数的差异均无显著性;复方甘草甜素具有保肝降酶作用,对血常规及电解质无明显影响.结论:复方甘草甜素具有保肝降酶作用,对SARS可能有一定的疗效.     

反相高效液相色谱法测定复方二氧化钛乳膏中水杨酸苄酯的浓度

目的:建立复方二氧化钛乳膏中水杨酸苄酯的含量测定方法.方法:采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC).色谱柱Hypersil ODS C18(5 μm,4.6 mm×250 mm);流动相为甲醇-水(79∶21);紫外检测波长308 nm;流速1 mL*min-1.结果:水杨酸苄酯在5～30 mg·L-1的浓度范围内线性良好(r=0.9999),平均回收率为100.6%,RSD为1.17%(n=5);日内平均RSD为1.27%(n=5),日间平均RSD为1.57%(n=5).结论:该方法简便、快速、准确,可作为该制剂的质控方法.     

HPLC法测定复方制剂利肝生片中蛋氨酸的含量

采用高效液相色谱法测定复方制剂利肝生片中蛋氨酸的含量.以Hypersil C18 为色谱柱,水为流动相,检测波长为219nm,流速为1.0ml·min-1.蛋氨酸的线性范围为5～80μg·ml-1,r=0.9999,高、中、低三种不同浓度的平均回收率范围为100.24%～100.48%,RSD为0.39%～0.61%.本法操作简便、快速,结果准确,分离效果好.