密封控温技术制备β-环糊精包合物及影响工艺的因素

目的以苯甲酸为模型药物采用新的密封控温技术制备包合物,考察制备工艺中的各种影响因素。方法将主、客分子密封于容器内,通过控制加热温度、时间等因素使主、客分子形成包合物。结果加热温度、时间及载体的晶型等因素对包合过程都会产生影响。结论对苯甲酸-β-环糊精系统采用密封控温技术制备包合物的条件为控温90℃密封加热3 h为最佳;无定形性β-环糊精系统的包合率高于结晶性β-环糊精。     

对贵刊《复方甘草片含服与吞服的镇咳、祛痰疗效比较》一文的验证

读贵刊刊登的《复方甘草片含服与吞服的镇咳、祛痰疗效比较》一文后，笔者采用此法对2003年10月～2004年1月在本门诊部诊治的咳嗽病人218例进行临床验证，现将验证结果报道如下。     

HPLC法测定曲匹布通含量及有关物质

目的:建立RP-HPLC法测定曲匹布通及其有关物质含量。方法:选用Diamond C_(18)柱(250mm×4.6mm,5μm),甲醇-磷酸二氢钾缓冲液(取磷酸二氢钾1.36g加水至1000mL,用磷酸调pH至3.0)(60∶40)为流动相,检测波长271nm,流速:1.0mL·min~(-1),柱温:30℃。结果:曲匹布通在0.08296-0.4148μg·mL~(-1)范围内,线性关系良好,回归方程Y=1869121X-3796,r=0.9999。平均回收率为99.8%(n=6)。结论:本法准确、灵敏、简便。     

黄芪及其民间习用品DNA指纹图谱和有效成分含量的比较

 目的比较2000年版药典收载黄芪品种及其民间习用品的DNA指纹图谱和有效成分黄芪甲苷、总黄酮及总多糖的含量,对黄芪质量标准进行多维研究。方法RAPD法确定DNA指纹图谱,HPLC-ELS测定黄芪甲苷的含量,比色法测定总黄酮的含量,硫酸-苯酚法测定黄芪总多糖的含量。结果DNA指纹图谱分析表明膜荚黄芪、蒙古黄芪和梭果黄芪有着较近的遗传关系,而另外3种黄芪,即苦黄芪、黑毛多枝黄芪和直立黄芪有非常近的亲缘关系。有效成分含量的测定结果证实,黑毛多枝黄芪、直立黄芪中黄芪甲苷的含量高于膜荚黄芪和蒙古黄芪;总黄酮的含量以梭果黄芪最高;总多糖的含量以蒙古黄芪最高。结论对民间使用的黄芪品种进行多维质量研究,为开发黄芪的药用资源提供理论依据。     

复方黄连液对慢性骨髓炎患者红细胞免疫功能的影响

为探讨慢性骨髓炎患者的红细胞免疫功能和复方黄连液对它的影响.将64例慢性骨髓炎患者随机分为复方黄连液组和庆大霉素组各32例,观察治疗前和治疗后1、2、3个月患者红细胞免疫诸指标的变化,并将治疗前指标与正常人对比.结果显示,慢性骨髓炎患者红细胞免疫诸指标显著低于正常人(P＜0.05～0.01);在治疗后3个月,所有病例的红细胞免疫指标高于治疗前,有显著性差异(P＜0.05～0.01),且复方黄连液组优于庆大霉素组(P＜0.05～0.01).表明慢性骨髓炎患者的红细胞免疫功能降低,复方黄连液能显著提高慢性骨髓炎患者的红细胞免疫功能,为临床运用提供了理论依据.     

中药复方研究中指纹图谱的应用

本文综述了指纹图谱在中药复方研究中的作用以及中药复方研究的新思路，为中药复方的开发研究以及指纹图谱用于质量控制方面的研究提供借鉴。     

2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性

目的设计合成2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗炎活性进行初步评价.方法以环戊酮、4-甲磺酰基苯甲醛及胺类化合物为原料,经多步反应合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果与结论共合成10个新化合物,经1H-NMR和MS确证其结构.初步药理实验结果显示9个目标化合物均具有一定的抗炎活性.     

穿心莲内酯硝甲基衍生物的合成

目的合成穿心莲内酯硝甲基衍生物.方法利用Michael加成反应机理,将硝甲基基团引入到穿心莲内酯的分子结构中,再对其进行一系列的酯化反应.结果合成了16个新的穿心莲内酯硝甲基衍生物,这些新化合物的分子结构经核磁共振谱、质谱等数据确证.结论化合物Ⅰ1～Ⅰ16显示出不同的抗肿瘤活性.     

叔丁基三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究

目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(4-烷氧基苯基)哌嗪侧链的引入对抗真菌活性的影响.方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性.结果设计合成了10个新化合物.10个目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制活性,其中,有4个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125 mg·L-1,是氟康唑的4倍以上,与伊曲康唑相当.结论可以通过引入更多的疏水基团设计三唑醇类化合物,立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响.     

吡考他胺类似物的合成及其抑制血小板聚集作用

目的为寻找新的抗血小板聚集剂,以抗血小板聚集药物吡考他胺(picotamide)为先导化合物,对其结构进行改造,合成新的类似物.方法以苯甲醚为原料,经3步反应制得中间体4-甲氧基-1,3-苯二甲酰氯,经与不同的胺类化合物进行取代反应制得目标化合物.结果与结论共制得10个新化合物,其结构经红外和核磁共振谱确证.药理实验结果表明,化合物PN9和PN10的抗血小板聚集活性很高,明显优于阳性对照药物picotamide.