中药缓控释微丸制剂的研究进展

微丸作为一种多单元释药系统,具有流动性好,释药稳定、可靠、均匀等特点。随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展,微丸在缓控释制剂中的应用备受瞩目。作者对中药缓控释微丸制剂释药机制、制备方法、辅料及其体内过程等方面的研究进行了综述,旨在为研究开发中药口服缓控释制剂提供思路和方法。     

硫酸长春新碱传递体的制备及其离体透皮研究

目的:筛选制备硫酸长春新碱传递体(VCR-T)的最佳工艺,预测其作为VCR新制剂的可行性。方法:采用干膜超声法通过正交试验优化制备工艺;激光散射粒径分析仪测量粒径及其分布,透射电镜观察形态,HPLC测定包封率;改良的Franz扩散池进行体外透皮试验。结果:最优处方及工艺:卵磷脂:去氧胆酸钠为70:20,载体:VCR为45:10;pH7.3,水合30min;制备的硫酸长春新碱传递体为淡黄色透明胶体溶液,平均粒径94nm,外形圆整光滑,分布均匀,包封率为90%;以零级速率透过皮肤,24h累积透皮吸收率为63.8%。结论:VCR-T有望成为VCR临床给药的一种新给药系统。     

大黄蒽醌类在大承气汤复方配伍中的量变规律研究

目的 :研究大承气汤传统煎法“先煎枳、朴 ,后下大黄 ,纳芒硝 ,溶化服”的科学内涵。方法 :高效液相色谱法测定各煎煮液中的游离和结合蒽醌类成分 (大黄素、大黄酸、大黄酚、芦荟大黄素 )。结果 :芒硝、厚朴、枳实与大黄配伍时 ,大黄各蒽醌类成分含量均发生规律性变化。结论 :大承气汤传统煎法的科学性就在于有效地提高了主要有效成分的溶存量 ,为其药效作用提供物质基础。     

A nanoparticulate drug-delivery system for glaucocalyxin A: formulation,characterization, increased in vitro,and vivo antitumor activity

Glaucocalyxin A (GLA) is a phytochemical component with multiple pharmacological activities; however, glaucocalyxin A's wider use has been restricted by its poor solubility. In this study, GLA nanosuspensions were prepared with precipitation-combined ultrasonication and were characterized by dynamic light scattering (DLS), transmission electron microscope (TEM), and differential scanning calorimetry (DSC). The GLA nanosuspensions were spherical with a smooth surface and a small size of 143?nm, the drug payload achieved 8.95%, and the maximum GLA concentration reached 1?mg/mL. The lyophilized powders for the GLA nanosuspensions were amorphous and displayed a biphasic drug release pattern with an initial burst release and a consequent sustained release. In contrast to the free drug solution, GLA nanosuspensions showed higher in vitro antitumor activity against HepG2 cells (IC₅₀ value of 1.793 versus 2.884?μg/mL at 24?h, p?<?0.01). Meanwhile, nanosuspensions displayed better anticancer efficacy than free GLA on H22 bearing mice (54.11% versus 36.02% tumor inhibition rate). These results indicate that GLA nanosuspensions have great potential for the treatment of hepatic cancer.     

3,4-二氢-4-芳基香豆素类化合物的合成及其生物活性研究

目的 设计合成一系列3,4-二氢4-芳基香豆素类化合物,并评价其抗氧化、抗肿瘤活性.方法 以取代苯甲醛为原料,经缩合及Ponndorf反应制得目标化合物.采用DPPH法测定目标化合物的抗氧化活性;采用MTT法以胃癌细胞BGC-823为测试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价.结果 与结论合成了10个新的3,4-二氢...     

中药缓控释制剂的研究和应用

目的：总结近年来中药缓控释制剂的研究结果,为进一步开展中药缓控释制剂研究提供参考依据。方法：从中药缓控释制剂的特点、分类及新工艺的应用等方面进行介绍。结果：西药缓控释制剂的理论与中药在实践中进行了有机的融合,使中药制剂在安全性和稳定性上有显著的提高。结论：缓控释制剂已运用于中药制剂的开发中,在新时代医药体系中有着广阔的发展前景。     

骨折挫伤巴布剂的制备及质量控制

目的:制备骨折挫伤巴布剂并对其质量控制指标进行了研究。方法:以水溶性高分子材料为基质制备骨折挫伤巴布剂,采用薄层色谱法对骨折挫伤巴布剂中当归、大黄和红花进行定性鉴别,采用高效液相色谱法测定制剂中血竭素的含量。结果:在薄层色谱中能检出当归、大黄和红花的特征斑点,骨折挫伤巴布剂中血竭素的含量稳定,血竭素在(3.02~37.75)μg/mL范围内线性关系良好(r=0.99983),精密度实验RSD为0.98%,加样回收率平均为98.79%,RSD为1.23%。结论:该方法简便准确,可用于该制剂的质量控制。     

炮制、体内转化过程与人参皂苷潜在构效关系相关性的探讨

人参是少数在世界范围内使用的药食同源的中药之一,其主要活性成分被认为是人参皂苷.在过去几十年中,对于其化学结构和药理活性的研究,已经取得了显著的进展.但是迄今为止,尚未有关于人参炮制、体内转化过程的具体描述,对于上述过程中产生的稀有皂苷为何增强抗癌活性的探讨也并未明确.因此,该文首先描述了人参中人参皂苷的多样性,包括天然产生人参皂苷以及炮制或生物转化过程所产生的特有皂苷.接着对炮制或体内转化过程进行了归纳总结,并探讨了稀有皂苷与抗癌活性存在的潜在构效关系.了解这些化学变化以及药理活性之间的相关性,可以为提高人参皂苷的抗癌活性提供新的思路,并有利于发展新的抗癌药物.     

从当归补血汤的研究探讨和分析中药复方共煎的合理性

利用化学和细胞生物学手段,对只有两味药组成的简单复方”当归补血汤”进行了系统研究,在探讨中药复方作用机理的同时,实验结果也证明了传统中药复方共煎的合理性。通过比较共煎、分煎的当归补血汤的化学成分及生物学活性,发现中药复方共煎不仅可以促进有效成分的溶出,而且可以增强免疫活性、补血作用、类雌激素活性、成骨细胞分化活性。共煎促进了复方成分间的相互作用、相互反应,从而产生特殊的活性,体现复方疗效。     

采用高架十字迷宫实验优选抗焦虑复方中药制剂中当归和川芎的制备工艺

目的:通过小鼠高架十字迷宫药效学实验对抗焦虑复方中药制剂中当归和川芎的两种制备工艺(煎煮法和双提法)进行优选。方法:健康雄性昆明种小鼠,随机分为空白对照组、阳性药地西泮组、抗焦虑中药(归芎煎煮法)高、中、低剂量组、抗焦虑中药(归芎双提法)高、中、低剂量组。空白对照组给予生理盐水及其余各组给药10d,第10d进行高架十字迷宫药效学测试,对开臂时间百分率和开臂次数百分率进行统计。结果:与空白对照组比较,地西泮组和归芎双提法高、中剂量组的开臂时间百分率和开臂次数百分率均有显著性差异(P<0.05),而归芎煎煮法各剂量组未见统计学意义。结论:采用双提法提取当归和川芎制备的抗焦虑中药的抗焦虑药效优于采用煎煮法的制剂。