大叶山楝中二萜类化学成分及其抗炎活性研究

目的 研究大叶山楝Aphanamixis polystachya枝叶的化学成分及其抗炎活性。方法 采用硅胶、C₁₈反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶及MCI等多种柱色谱技术进行分离纯化,根据理化性质结合波谱数据鉴定化合物结构。采用脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导的RAW 264.7巨噬细胞炎症模型,对化合物进行抗炎活性评价。结果 从大叶山楝枝叶中分离得到11个二萜类化合物,分别鉴定为 (4S)-4-[(E)-11-(15,15-dimethyl-14-oxo-14,15-dihydrofuran-12-yl)-11,18-dihydroxy-7- methyloct-6-en-5-yl]-3-methyl-1(4H)-furanone（1）、nemoralisin B（2）、aphapolin A（3）、nemoralisin G（4）、nemoralisin J（5）、nemoralisin I（6）、nemoralisin H（7）、nemoralisin D（8）、nemoralisin A（9）、aphanamene B（10）和反式植醇（11）。化合物11对LPS诱导的RAW 264. 7细胞内NO的生成有微弱抑制作用,其半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC₅₀）值为428.7 μmol/L。结论 化合物1为新化合物,命名为陵水暗罗素O（nemoralisin O）;化合物3、8和11为首次从大叶山楝中分离得到;化合物11显示出微弱的抗炎活性。     

中耳胆脂瘤中DAPI核染色、FOXO3和Bim的表达和意义

目的 检测中耳胆脂瘤中人类叉头框O3(forkhead box O3,FOXO3)、唯BH3域蛋白(Bcl-2 interacting mediator of cell death,Bim)的表达和相关性,以及Bim和4',6-二脒基-2-苯基吲哚(4',6-diamidino-2-phenylindole,DAPI)...     

薄膜衣大黄栀子片的质量标准研究

目的　对薄膜衣大黄栀子片的质量标准研究。方法　采用薄层色谱法对处方中药材进行了定性鉴别 ,并采用分光光度法对方中总的蒽醌类化合物 (C1 4H8O4 )的含量进行了测定。结果　薄层分离效果好 ,回收率 RSD<3%。结论　该方法比较简单 ,重现性好 ,可作该制剂质量控制标准。     

HPLC法同时测定锦灯笼果实中5种成分及等级鉴定

目的建立HPLC同时定量测定锦灯笼果实中木犀草苷、木犀草素、酸浆苦素A、酸浆苦素P和酸浆苦素O的方法并选择分级标准的测试成分。方法利用Agilent TC-18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱分离,乙腈-0.2%磷酸进行梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,切换波长,0～24 min(350 nm),24～37 min(220 nm)。结果木犀草苷、木犀草素、酸浆苦素A、酸浆苦素P、酸浆苦素O分别在0.052～0.26μg/mL(r=0.999 5),0.04～0.2μg/mL(r=0.999 5),0.048～0.24μg/mL(r=0.999 6),0.04～0.2μg/mL(r=0.999 7),和0.36～1.8μg/mL(r=0.999 7)范围内线性关系良好,平均回收率大于98%。结论由于木犀草素、酸浆苦素P和O含有量过低,故以木犀草苷和酸浆苦素A为分级标准的测试成分是合理的。     

大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的促智活性及其机制

目的:研究制首乌活性单体化合物大黄素-8-0-β-D-吡喃葡萄糖苷(PMEG)的促知性以及作用机制,方法,小鼠跳台实验以有胆碱酯酶活力测定,结果:ig PMGE后,正常小鼠及东莨菪碱所致学习记忆障碍小鼠错识次数显著减少,离体实验和整体实验中PMEG对酶活力具有可逆性抑制作用,体内外酶活力恢复50%所需时间分别为T1/2=115min,T1/2=165min.结论:PEMG能提高正常小鼠学习记忆功能,对东莨菪碱所致学习记忆障碍具防护作用,初认为PMEG作用机制是对胆碱酯酶可逆性的抑制.     

三氧化二砷抗胃癌的研究进展

砷荆是众所周知的一类致癌源,能诱发多种癌症,但它的衍生物三氧化二砷却是一种有潜力的抗癌物,三氧化二砷俗称砒霜,是传统中药毒药,能有效地用来治疗急性早幼粒白血病（APL）以及其他肿瘤。但由于毒性较大,限制了它的广泛应用。近几年来,As2O3在治疗实体瘤尤其是胃癌方面的研究也越来越多,本文结合国内外相关文献就As2O3治疗胃癌的实验和临床进展做一综述。     

砷剂于化疗双诱导治疗急性早幼粒细胞白血病17例疗效观察

我们对急性早幼粒细胞白血病（APL）患者应用三氧化二砷（As2O3）同时联合常规化疗方案即双诱导进行缓解期治疗,达到完全缓解（CR）后再用As2O3,与不同联合化疗交替进行缓解后治疗,取得较好效果,报告如下。     

O型管腹膜透析治疗尿毒症并心力衰竭的护理

尿毒症并充血性心力衰竭 (CHF)是慢性肾衰十分常见而又严重的并发症之一 ,死亡率高 ,占慢性肾衰死亡原因的第二位 ,临床处理颇为棘手 ,O型管腹膜透析加中西医等综合疗法获得良效 ,现将护理体会报道如下。1　一般资料自 1995～ 2 0 0 0年 ,共收治尿毒症并 CHF2 9例 ,其中男 13例 ,女 16例 ,年龄 2 3～ 70岁 ,原发病均为肾小球肾炎 ,心功能在 ～ 级。2　护　　理2 .1　心理护理 :应充分向患者及家属说明进行腹膜透析的必要性、可行性 ,解除恐惧心理 ,争取及早施行腹膜透析 ,获得疗效。2 .2　透析前准备 :测量体温、脉搏、血压、体质量并…     

基于IRS2/PI3K/FOXO4信号通路研究复方仙草颗粒抑制糖尿病肾病足细胞上皮-间充质转化的作用机制

目的 基于胰岛素受体底物2（insulin receptor substrate 2,IRS2）/磷脂酰肌醇-3-激酶（phosphatidylinositol-3-kinase,PI3K）/叉头框蛋白O4（forkhead box O4,FOXO4）信号通路探讨复方仙草颗粒抑制糖尿病肾病（diabetic nephropathy,DN）大鼠肾足细胞上皮-间充质转化（epithelial-mesenchymal transition,EMT）的作用机制。方法 采用单侧肾切除、高糖高脂饲料喂养及一次性ip链脲佐菌素制备DN模型大鼠,另设置对照组和假手术组,将造模成功的大鼠随机分为模型组、厄贝沙坦（15.75 mg/kg）组和复方仙草颗粒组低、中、高剂量（315.0、472.5、945.0 mg/kg）组,各给药组ig相应药物,连续6周。检测各组大鼠空腹血糖、肾脏指数（kidney index,KI）、尿微量白蛋白/肌酐比值（urinary albumin-to-creatinine ratio,UACR）、尿素氮（blood urea nitrogen,BUN）水平;采用苏木素-伊红（HE）染色法观察肾组织病理变化;采用透射电镜（TEM）观察肾足细胞超微结构变化;采用qRT-PCR和Western blotting检测大鼠肾组织足细胞裂孔膜蛋白（nephrin）、P-钙黏蛋白（P-cadherin）、α-平滑肌肌动蛋白（α-smooth muscle actin,α-SMA）、Desmin、成纤维细胞特异蛋白-1（fibroblast specific protein-1,FSP-1）及IRS2/PI3K/FOXO4信号通路相关因子mRNA和蛋白表达。结果 与对照组比较,模型组大鼠KI、UACR、BUN水平均显著升高（P<0.05）,肾小球肥大,肾小管广泛扩张,上皮细胞变性脱落,足突融合或丢失;肾组织nephrin、P-cadherin表达显著降低（P<0.05）,α-SMA、Desmin、FSP-1表达显著升高（P<0.05）,IRS2/PI3K/FOXO4信号通路相关因子mRNA和蛋白表达均显著降低（P<0.05）。与模型组比较,复方仙草颗粒组大鼠KI、UACR、BUN水平显著降低（P<0.05）,肾脏病理结构和足细胞超微结构明显改善;肾组织nephrin、P-cadherin表达显著升高（P<0.05）,α-SMA、Desmin、FSP-1表达显著降低（P<0.05）,IRS2/PI3K/FOXO4信号通路相关因子mRNA和蛋白表达均显著升高（P<0.05）。结论 复方仙草颗粒能够通过调节IRS2/PI3K/FOXO4信号通路改善DN大鼠肾功能,抑制DN大鼠足细胞EMT,减轻足细胞损伤。     

O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法研究

目的 研究O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法。方法 从L-Ser(Bzl)-OH与Boc20／NaOH反应制备6x-Ser(Bz1)-OH(Ⅱ)后，试用4种方法合成关键中间原料Boc-Ser(Bzl)-OBz1(Ⅲ)。用HCl／EtOAc法或HCl／EtOH法脱Boc，得到目标化合物I。结果 L-Ser(Bzl)-OH和Boc20反应，以83．7％的收串制得Ⅱ。Ⅱ与PhCHzBr／Et3N或PhCH2OH／CDI或DCC／HOBt反应，得中间产物Ⅲ，Ⅲ再脱去Boc合成目标化合物(I)，收率60％-84％。结论 由L-Ser(Bz1)-OH出发制得Boc-Ser(Bzl)-OH后，在Bzl-Br／Et3N／EtOAc／reflux反应条件下顺利得到Ⅲ，进一步脱Boc得到目标化合物I。HCl／EtOAc法较HCl／EtOH法更快、更安全。