紫金前列康胶囊指标成分含量测定的实验研究

为了有效控制紫金前列康胶囊制剂的质量，采用高效液相色谱法建立了本制剂指标成分白藜芦醇苷含量测定方法，平均加样回收率为96．86％（RSD：1．95％）。结果表明该方法可行，为制定紫金前列康可控质量标准提供了实验依据。     

白藜芦醇对Aβ25-35诱导PC12细胞凋亡与线粒体跨膜电位影响

目的探讨白藜芦醇对Aβ25-35诱导PC12细胞凋亡和线粒体跨膜电位的影响。方法 20μmol/LAβ25-35刺激PC12细胞后分别给予160,80,40,20μg/L,CCK-8法检测细胞活力,AnnexinV-FITC流式细胞仪检测细胞凋亡率,荧光显微镜观察细胞形态,罗丹明染色后测线粒体跨膜电位。结果与模型组比较,白藜芦醇呈剂量依赖性的提高Aβ25-35诱导的PC12细胞存活率和线粒体跨膜电位,降低PC12细胞凋亡率,有统计学差异(P<0.05)。结论白藜芦醇对Aβ25-35诱导的PC12细胞凋亡有保护效应。     

白藜芦醇对紫外线诱导人晶状体上皮细胞氧化损伤的保护作用

目的:探讨白藜芦醇对紫外线诱导人晶状体上皮细胞氧化损伤的保护作用。方法:人晶状体上皮细胞系传代培养,紫外线诱导细胞发生凋亡,20μmol/L白藜芦醇预处理细胞后,观察各项指标改变:流式细胞仪检测细胞凋亡率,比色法检测凋亡相关因子caspase-3及caspase-9的表达,透射电镜观察超微结构变化。结果:流式细胞仪检测发现,白藜芦醇可以抑制紫外线照射诱导的细胞凋亡,阳性对照组中caspase-3及caspase-9含量显著高于同时段阴性对照组,差异有统计学意义(P<0.05);实验组中caspase-3及caspase-9含量均低于同时段阳性对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。此外,伴随白藜芦醇作用时间的延长,透射电镜下人晶状体上皮细胞损伤的程度减轻。结论:白藜芦醇可以抑制紫外线诱导的晶状体上皮细胞的凋亡,对辐射性白内障具有预防作用,从而为寻求有效的防治白内障药物提供可靠的实验依据。     

不同预处理剂对乳牙牙本质粘接耐久性的影响

目的 探讨不同预处理剂对乳牙牙本质粘接耐久性的影响。方法 选取42颗因滞留而拔除的乳磨牙,其中24颗沿近远中向切开为颊舌侧两部分得到48个样本,用于剪切粘接强度实验;另外18颗用于纳米渗漏实验。两项实验均按照不同预处理方式将样本随机分为3组,A组：蒸馏水预处理组,B组：2%氯己定预处理组,C组：10 mg/mL白藜芦醇预处理组。制备实验试件,分别在即刻和10%次氯酸钠溶液老化1 h后进行剪切粘接强度检测、界面纳米渗漏评估和扫描电子显微镜观察,评价不同预处理剂对粘接界面的影响。结果 即刻测试各组的剪切粘接强度无显著差异。老化后C组的剪切粘接强度显著高于A组和B组（P<0.05）。A组老化后的剪切粘接强度显著低于即刻（P<0.05）,B组和C组在老化前后的剪切粘接强度无显著差异（P>0.05）。C组的界面纳米渗漏程度在老化前后比较无显著差异,老化后C组的纳米渗漏程度最低（P<0.05）。结论 氯己定和白藜芦醇预处理剂均可以改善乳牙牙本质的粘接耐久性,但白藜芦醇的效果优于氯己定。     

HPLC同时测定白花蛇舌草有效部位中对香豆酸和反式6-O-对香豆酰鸡屎藤苷甲酯的含量

目的:建立白花蛇舌草有效部位中对香豆酸和反式6-O-对香豆酰鸡屎藤苷甲酯含量的测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱采用InertsilODS-3(250 mm×4.6 mm,5μm);检测波长为310 nm;进样量为10μL;流速为1.0 mL.min-1;柱温为30℃;以乙腈为流动相A,以0.05%甲酸水溶液为流动相B,进行梯度洗脱。结果:对香豆酸在0.003 33～0.099 9μg范围内成线性关系(r=0.999 9,n=5),平均回收率为99.21%(n=6);反式6-O-对香豆酰鸡屎藤苷甲酯在0.020 9～0.627μg范围内成线性关系(r=0.999 9,n=5),平均回收率为99.54%(n=6)。结论:本实验方法可靠,操作简便,重现性好,专属性强,可用于白花蛇舌草有效部位中对香豆酸和反式6-O-对香豆酰鸡屎藤苷甲酯的含量测定,以控制白花蛇舌草有效部位的质量。     

全反式维甲酸调节高血压大鼠肾脏AT_1/APJ受体表达平衡

目的探讨全反式维甲酸(atRA)对自发性高血压大鼠(SHR)肾脏血管紧张素1型受体(AT1)及其类似物APJ受体表达的影响。方法采用12wk♂SHR及其同源对照WKY大鼠,经腹腔注射atRA,为期1mon。分别用实时荧光定量PCR与免疫印迹技术测定atRA治疗后SHR肾脏组织AT1和APJ受体的表达情况。结果与WKY对照组相比,SHR肾脏组织中AT1受体mRNA和蛋白水平明显升高,APJ受体表达则出现下调(P均<0·01)。而atRA治疗后SHR肾脏AT1受体表达降低,APJ表达则得到回升,同时伴有血压下降(P均<0·05)。结论长期atRA治疗可调节SHR大鼠肾脏组织中AT1/APJ受体表达的平衡,提示转录调节剂atRA很可能对人类高血压病防治具有一定价值。     

白藜芦醇对稳定型心绞痛患者血脂水平及炎症标志物的影响

目的研究白藜芦醇对稳定型心绞痛患者血脂水平及炎症标志物的影响。方法将筛选患者随机分为两组,白藜芦醇组接受白藜芦醇胶囊20 mg/d,及常规护理和治疗,对照组只接受常规护理和治疗。分别于入院时、60 d后采集患者血液样本,检测血脂水平及炎症标志物,并观察患者的不良反应。结果共有120例患者进入本研究,平均年龄(64.7±7.1)岁,两组间年龄、性别及一般情况无明显差异。白藜芦醇组患者干预治疗60d后,hs-CRP和NT-proBNP水平均明显低于入院时水平(P<0.05),且治疗组明显低于对照组(P<0.05);白藜芦醇组患者总胆固醇、低密度脂蛋白及三酰甘油水平低于入院时水平(P<0.05),而高密度脂蛋白高于入院时水平(P<0.05),但与对照组相比无明显差异(P>0.05)。患者耐受性及依从性较好,未发现不良反应者。结论白藜芦醇可降低稳定型心绞痛患者的血清hs-CRP和NT-proBNP水平,并改善血脂水平,减少心血管病风险,可作为膳食补充剂辅助稳定型心绞痛的治疗及预防发作。     

全反式维甲酸-正丁酸（丙戊酸）前体药物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

目的合成全反式维甲酸（ATRA）的前体药物，增强ATRA对急性早幼粒白血病（APL）细胞的分化诱导作用。方法以乙二醇、对苯二酚、乙醇胺及乙二胺等为连接物，通过酯键和酰胺键将分化诱导剂ATRA与组蛋白去乙酰酶（mAC）抑制剂正丁酸、丙戊酸连接起来，形成前体药物。结果合成了13个ATRA与正丁酸或丙戊酸相连接的前体药物，化合物的结构经^1H-NMR、MS和IR确证。结论考察部分化合物对急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4的生长抑制作用和对急性早幼粒白血病（APL）细胞分化诱导作用，初步的药理实验结果表明，ATRA与丙戊酸通过酰胺键连接时，对NB4细胞分化诱导能力显著增加。     

白藜芦醇及其糖苷白藜芦醇苷与药物外排转运体的相互作用研究

目的：通过多种不同细胞模型研究两种芪类天然化合物白藜芦醇（trans-resveratrol,TR）及白藜芦醇苷（trans-piceid,TP）与多种药物外排转运体间的相互作用。方法：高效液相及荧光分光光度法分别测定细胞内TR、TP及罗丹明123的浓度,MTT比色法测定细胞活性,Western blot法测定P-糖蛋白的表达。结果：P-糖蛋白抑制剂及底物（维拉帕米和罗丹明123）对TR及TP的细胞摄取无影响。多药耐药相关蛋白2抑制剂,丙磺舒可将TR及TP的细胞摄取量分别增加1.3倍和1.6倍。TR及TP能够显著性增加大鼠脑微血管细胞对罗丹明123的摄取及阿霉素在人白血病阿霉素耐药细胞上的毒性,但对人白血病阿霉素耐药细胞上P-糖蛋白的表达没有显著性改变。米托蒽醌在人非小细胞肺癌细胞上的毒性作用不受TR及TP的影响。结论：TR及TP可以抑制P-糖蛋白的外排作用,但其本身不被P-糖蛋白外排,而是被多药耐药相关蛋白2外排。TR及TP对人乳腺癌多药耐药蛋白的外排作用没有影响。