绿茶对中枢神经保护作用研究进展

茶是世界上尤其是亚洲人广泛饮用的饮料。根据发酵程度不同，茶可以分成绿茶（非发酵）、乌龙茶（部分发酵）、红茶（完全发酵）。绿茶中的主要生物活性成分是茶多酚。茶多酚是一类存在于茶树中的多羟基酚类化合物，俗名茶单宁、茶鞣质。茶多酚的主要成分为黄烷醇类，通常称为儿茶素，占绿茶干重的25％-35％。儿茶素家族主要包括8种化合物即表没食子儿茶素表没食子酸酯（EGCG）、表没食子儿茶素（EGC）、表儿茶素表没食子酸酯（ECG）、表儿茶素（EC）等，其中EGCG含量最高。     

计算机辅助药物靶标搜寻在探索中草药有效成分机制方面的应用

应用INVDOCK软件进行计算机搜寻药物靶标。研究结果显示该软件具有实际应用潜力及在普及型计算机上可进行运算的可行性。此方法除用于研究药物或先导化合物的未知医疗靶标及毒副作用靶标外,亦可用来研究中草药的作用机理。本研究应用INVDOCK寻找数个中草药有效成分的医疗作用靶标并同已知实验结果进行比较。结果表明INVDOCK可作为探索中草药机理的有效辅助工具。     

（一）表没食子儿茶素没食子酸酯对活性氧自由基的清除作用机制

本文研究了（一）表没食子儿茶素没食子酸酯［（ｇ ）－ＥＧＣＧ］清除Ｏ２＾－和．ＯＨ的半数清除率ＳＣ５０、清除速率常数Ｋ和清除反应的化学计量因子ｎ．用体外模型分析了药物对活性氧自由基的清除机制和（一）－ＥＧＣＧ自由基的启动及结构特点，推论药物的清除反应中心为Ｂ、Ｄ和Ａ环，每分子药物可捕捉６个Ｏ２＾－或．ＯＨ与化学计量因子ｎ＝６相符。     

紫花牡荆素与EGCG联合应用对肺腺癌A549细胞的增殖抑制及凋亡作用

目的:研究紫花牡荆素(casticin,CAS)与表没食子儿茶素没食子酸酯[(-)-Epigallocatechin gallate,EGCG]联合用药对肺腺癌A549细胞的增殖抑制及诱导凋亡作用。方法:培养肺腺癌A549细胞,取对数生长期细胞活性95%的细胞进行实验。SRB法考察CAS(0.5,1,5,10,15,20μmoL·L~(-1))联合EGCG(1,5,10,15,20,25μmoL·L~(-1))对A549细胞的增殖抑制作用;激光共聚焦显微镜观察CAS+EGCG联合用药在A549细胞中的分布行为;流式细胞仪检测CAS+EGCG联合用药对A549细胞的凋亡作用;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测CAS+EGCG用药对A549细胞中B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax)表达的干预作用。结果:不同浓度各药物在24,48 h对肺腺癌A549细胞增殖的抑制率比较,差异有统计学意义(P0.05);各浓度CAS+EGCG用药对肺腺癌A549细胞增殖的抑制率均高于同浓度CAS或EGCG单独用药(P0.05)。培养至24 h时,5μmoL·L~(-1)CAS与10μmoL·L~(-1)EGCG联合用药对肺腺癌A549细胞的增殖抑制率呈协同作用。培养至48 h时,0.5μmoL·L~(-1)CAS与1μmoL·L~(-1)EGCG,1μmoL·L~(-1)CAS与5μmoL·L~(-1)EGCG,15μmoL·L~(-1)CAS与20μmoL·L~(-1)EGCG,20μmoL·L~(-1)CAS与25μmoL·L~(-1)EGCG联合用药对肺腺癌A549细胞的增殖抑制率呈相加作用;通过激光共聚焦显微镜观察,CAS(5μmoL·L~(-1))联合EGCG(10μmoL·L~(-1))组进入A549细胞的数量高于同浓度CAS或EGCG单独用药。流式细胞仪检测表明,给药后将细胞培养至24 h时,各浓度CAS+EGCG用药对肺腺癌A549细胞凋亡率高于相同CAS或EGCG浓度下单独用药(P0.05)。Western blot检测显示,与单用药组相比,CAS+EGCG联合用药可增强Bax蛋白的表达量以及减少Bcl-2蛋白的表达量(P0.01)。结论:与单用药相比,CAS+EGCG联合用药能够显著增强对A549细胞抑制及诱导凋亡作用,且诱导凋亡作用机制与Bcl-2和Bax蛋白相关。     

HPLC同时测定布渣叶总黄酮提取物中6种黄酮类成分

目的:建立布渣叶总黄酮提取物中表儿茶素、牡荆苷、异牡荆苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷和水仙苷等6种黄酮类成的HPLC同时测定方法。方法:采用HPLC法,Agilent HC-C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),甲醇-0.05%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长288 nm,柱温35℃,流速0.8 m L·min~(-1)。结果:表儿茶素、牡荆苷、异牡荆苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷和水仙苷分别在131.200~1 312.000,149.800~1 348.200,131.400~1 051.200,99.175~595.050,109.955~659.730,267.000~1 348.200 ng呈线性关系,平均回收率分别为98.13%,97.41%,96.93%,98.22%,97.37%,97.82%。结论:该方法准确、可靠,重复性好,可用于布渣叶总黄酮提取物的质量评价与控制。     

表没食子儿茶素没食子酸酯烷基化衍生物合成及其体外抗癌活性

目的:设计合成表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)烷基化程度较高的衍生物,对其进行简单构效分析,并对衍生物抑制肝癌细胞增殖的药理活性进行初步筛选,旨在选出结构较稳定药效较好的EGCG衍生物。方法:以EGCG,(CH_3CH_2O)_2SO_2为原料,通过乙基化反应合成EGCG衍生物,采用噻唑蓝(MTT)法,细胞密度1×10~8/m L,将EGCG衍生物3,4稀释成4个浓度,对SMMC-7721细胞其质量质量浓度分别为60,80,100,150 mg·L~(-1)和30,40,50,60 mg·L~(-1),对Hep G2细胞其质量浓度为60,80,100,150 mg·L~(-1)和20,30,40,50 mg·L~(-1),作为药物组,并设空白组,每个浓度组设4个复孔,加药后继续培养24 h,测定乙基化EGCG对肝癌细胞SMMC-7721,Hep G2的影响。结果:合成4个EGCG衍生物,其结构通过~1H-NMR,~(13)C-NMR,~2DNMR,质谱等方法进行结构鉴定,均为未见文献报道的新化合物,乙基化EGCG产物3,4对肝癌细胞SMMC-7721,Hep G2增殖均有抑制作用。结论:乙基化EGCG产物3,4对肝癌细胞SMMC-7721,Hep G2均有抑制作用,其中4的抑制作用比EGCG明显增强。     

表儿茶素为指标的金荞麦分散片含量测定的研究

目的：研究金荞麦分散片的处方,并确定以表儿茶素为指标的分散片含量测定前处理工艺。方法：用预试验和正交试验筛选出优化处方;以表儿茶素为指标,依据正交试验设计法,重点考察乙醇浓度、料液比、提取时间3个因素对醇提效果的影响,应用高效液相色谱技术分析提取效果。结果：金荞麦分散片的崩解时间小于3min,且能均匀分散,并符合《中华人民共和国药典》（2010年版）的标准。醇提法最佳工艺是乙醇浓度60％、料液比1：15、提取时间1h;以最终工艺测得每片表儿茶素的含量为151．35g,相当于浸膏粉0．154g。结论：金荞麦分散片的处方工艺简便可行;优化的醇提法不受辅料干扰,合理可靠,适用于分散片含量测定项下的样品前处理。     

从芜荽花Kershaw Blue根中分离得到一种新三萜皂苷类化合物及其对人非小细胞肺癌细胞株细胞毒活性测定

作者从芫荽花KershawBlue根中分离鉴定出2种新多羟基土当归烯皂苷类化合物及15种己知三萜皂苷类化合物。并评估了其对人非小细胞肺癌细胞株细胞毒活性。干燥芫荽花KershawBlue根粗粉（834g）经95％乙醇室温提取,得乙醇提取物（60.3g）。乙醇提取物悬浮于甲醇／水中,依次用正己烷、正丁醇萃取。     

从仙茅中分离得4种新的酚苷类化合物

作者从仙茅干燥根茎中分离鉴定出3种新的氯酚苷类化合物仙茅素K（1）、仙茅素L（2）和仙茅素J（3）,1种新的酚苷类化合物仙茅苷I（4）,以及2种己知酚苷类化合物（5,6）,并通过MTT法评价了其抗小鼠胚胎成骨细胞MC3T3-E1细胞株的抗骨质疏松活性,结果表明化合物1和化合物2表现出中等的抗骨质疏松活性,其增生率为10．6～13．9％。     

UPLC-MS/MS法同时测定注射用益气复脉(冻干)中13种成分

目的 建立同时测定注射用益气复脉(冻干)(YFI)中人参皂苷类(人参皂苷Rb₁、Re、Rg₁、Rc、Rd、Rf、Rg₃、F₂和三七皂苷R₁)和木脂素类(五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素和五味子乙素)共13种成分的UPLC-MS/MS分析方法,并对YFI中上述成分进行定量分析.方法 采用液质联用法,应用C₁₈柱,流动相为含0.1%甲酸的水溶液和含0.1%甲酸的甲醇溶液梯度洗脱,质谱采用正离子模式,多反应监测扫描.结果 YFI中13种成分线性关系、精密度、稳定性、重复性均符合方法学测定要求,加样回收率为98.28%～101.08%.应用所建立的方法测定了5批次YFI中人参皂苷类和木脂素类共13个成分的量.结论 所建立的用于同时测定YFI中13种成分的分析方法简单、重复性好、准确可靠,可为YFI质量控制提供依据.