萘普伪麻双层缓释片的制备及其体外释药行为研究

 目的制备萘普伪麻双层缓释片并研究体外释药行为。方法采用固体分散技术,以羟丙甲纤维素为缓释骨架,二次压片制备萘普伪麻双层缓释片;并考察盐酸伪麻黄碱释放度的影响因素和释药特性。结果制备的萘普伪麻双层缓释片,萘普生钠在0.5h的溶出量大于85%,盐酸伪麻黄碱在0.5h的累积释放百分率20%～40%,2h为40%～60%,6h为60%～80%,8h为70%～90%,12h在90%以上。盐酸伪麻黄碱从缓释层释放行为符合Higuchi方程。结论制备的萘普伪麻双层缓释片具有明显的速释和缓释作用特征。     

复方丹参缓释片总丹酚酸体外释放度的研究

目的:建立复方丹参缓释片总丹酚酸释放度的紫外测定方法,评价其释药行为。方法:用紫外分光光度法和释放度试验,以丹酚酸B为对照品,测定复方丹参缓释片中总丹酚酸在不同释放时间的累积释放度。结果:丹酚酸B对照品在286 nm有最大吸收,在4.9~98μg/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系(A=0.020 7C-0.032 1,r=0.999 8),总丹酚酸体外释药行为符合H iguch i方程:Mt/M∞=0.340 8 t1/2-0.117,r=0.996 6。结论:本法简便、快速,可用于控制复方丹参缓释片的质量。     

HPMC配制萘普生骨架型缓释颗粒胶囊的试验

目的:研究萘普生骨架型缓释颗粒胶囊的制备,减少给药次数,降低不良反应。方法采用硬脂酸包裹和羟丙甲基纤维素(HPMC)水凝胶缓释技术及UV测定法,研究了萘普生骨架型缓释颗粒胶囊并进行初步稳定性试验。结果萘普生检测浓度在10．0-50．0μg?ml-1范围内,紫外吸收值(A)与浓度(C)有良好线性关系,r=0．9987;本品缓释效果明显,12h内药物释放曲线符合Higuchi方程,属于扩散释药机制。结论本缓释胶囊处方合理工艺简单,有理想的缓释效果。     

辛伐他汀缓释滴丸的制备及体外释放度考察

目的:研制辛伐他汀缓释滴丸,进行体外累积释放度研究并考察药物在载体中的存在状态。方法:利用紫外分光光度法测定辛伐他汀缓释滴丸释放度,考察影响释放度的各种因素,在此基础上采用三因素三水平的正交试验优化处方,并用差示扫描量热法(DSC)考察药物在载体中的存在状态。结果:所得优化处方体外释放符合Higuchi模型,体外可持续释药12h,DSC分析表明药物结晶峰消失,形成了固体分散体。结论:该制剂有明显的缓释作用,且制备工艺简单,重现性好。     

离心-流化造粒包衣制备克拉霉素缓释微粒

采用离心-流化造粒包衣技术制备克拉霉素缓释微粒,并考察了体外释放度。结果表明,包衣液中EudragitNE30D与L30D-55的重量比为12∶1,包衣增重为10%时,制品在pH6.0介质中缓释性能较好。与克拉霉素片相比,制品在犬体内相对生物利用度为(134.8±21.6)%,表明两制剂生物不等效。     

多肽蛋白类药物的长效注射微球突释控制技术研究进展

综述了多肽蛋白类药物长效注射微球突释控制技术的研究进展。探讨了药物结构修饰、载体材料性质、添加剂、制备工艺、微球粒径及载药量等方法对微球突释的影响。     

单剂量及多剂量口服布洛芬缓释胶囊的药物动力学与生物等效性研究

在20名健康男性志愿者中研究两种布洛芬缓释胶囊的药动学和生物等效性。采用双周期随机交叉试验设计,LC-MS法测定人血浆中布洛芬的浓度。单剂量口服受试和参比制剂后血浆中布洛芬的Cmax分别为(19.21±3.49)和(16.86±4.30)μg/ml,tmax分别为(5.00±0.73)和(4.85±0.67)h,t1/2分别为(2.45±0.52)和(3.42±1.17)h,以AUC0→24h计算得受试制剂的相对生物利用度为(101.74±10.52)%;多剂量试验的Cmax分别为(17.58±4.38)和(14.46±3.61)μg/ml,tmax分别为(4.68±1.13)和(4.68±1.46)h,t1/2分别为(3.01±0.77)和(3.60±0.82)h,DF分别为(176.05±32.33)和(138.00±25.55)%,以AUC0→24h计算得受试制剂的相对生物利用度为(99.09±11.13)%。表明两种布洛芬缓释胶囊生物等效。     

正交试验法优选双氯芬酸锌缓释片处方

目的:以HPMC为主要材料,制备水溶性骨架片缓释片。方法:通过正交设计优化双氯芬酸锌缓释片处方,按中国药典2000年版所载,溶出方法的第一法测其释放度。结果:所制备的缓释片优选处方2h体外累积释放量为24.67%,控制在药典规定的15%~40%之间,5h体外累积释放量为69.61%,10h体外累积释放量在90%以上。结论:经正交设计优化的双氯芬酸锌缓释片处方可行。     

牛珀至宝微丸对内毒素急性肺损伤水通道蛋白表达的影响

目的：观察牛珀至宝微丸对内毒素急性肺损伤纤维化水通道蛋白表达的影响。方法：静脉注射内毒素1.5 mg/kg、腹腔注射D-氨基半乳糖100 mg/kg造成内毒素休克模型,用牛珀至宝微丸干预处理,HE染色观察肺损伤,Van Gieson法染色检测肺胶原纤维表达,免疫组化染色观察AQP-1和AQP-5表达。结果：内毒素造成严重的急性肺损伤,肺组织胶原纤维染色显著增强,AQP-1和AQP-5表达减弱;牛珀至宝微丸能减轻急性肺损伤及肺组织胶原纤维表达,并能提高AQP-1和AQP-5表达。结论：牛珀至宝微丸能减轻内毒素急性肺损伤和纤维化的机理可能与调节AQP-1和AQP-5表达相关。     

左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外释放规律和机制研究

目的探讨左金胃漂浮缓释片体外多成分释放的规律和机制。方法采用转篮法以人工胃液为介质,以HPLC法测定左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱在8 h内的体外累积释放率,通过相似因子比较法、Higuchi方程,零级、一级释放方程等释放模型拟合法以及Peppas方程研究左金胃漂浮缓释片多成分释放的规律。结果左金胃漂浮缓释片中4种生物碱的平均释放曲线相互之间的相似因子均大于80%,均以Higuchi释放模型为最佳拟合模型,释放机制均为扩散协同骨架溶蚀作用。结论左金胃漂浮缓释片中生物碱类成分的释放具有均衡缓释性。