雷公藤缓释片治疗类风湿性关节炎的临床及实验研究

采用前瞻性、多中心、随机、单盲、平行对照的方法，将符合ＡＲＡ诊断标准的２２６例类风湿性关节炎患者分为２组。治疗组１１４例，采用雷公藤缓释片（ＴＷ－ＳＲ）治疗，每次２片，每天２次，连服４周；对照组１１２例采用雷公藤片治疗，每次２片，每天３次，连服４周。结果表明：总有效率ＴＷ－ＳＲ和ＴＷ分别为９２．１１％和９０．６５％；不良反应率ＴＷ－ＳＲ和ＴＷ分别为２０．１８％和７０．５４％。临床前药理实验研究结果     

非pH依赖性苦参碱缓释微丸的研制

目的研制苦参碱缓释微丸。方法溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,分别选用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体及两者同时应用作为包衣材料,采用自制微型流化床进行包衣,分别考察其体外释放度。结果单独使用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体作控释膜的苦参碱微丸在不同pH条件下的释药行为相差较大;而采用适当比例的乙基纤维素和丙烯酸树脂双层包衣苦参碱微丸在不同pH条件下有相似的释药曲线,体外释放曲线较符合Weibull分布函数。结论苦参碱双层包衣微丸体外释放具有较好的缓释效果,释药不受pH条件的影响。     

盐酸二甲双胍缓释胶囊处方筛选及工艺研究

目的：研究盐酸二甲双胍缓释胶囊的处方筛选及工艺。方法：以释放度作为判断标准,对包衣材料的种类用量及工艺进行考察,进行处方筛选。结果：素丸以微晶纤维素为空白丸心,聚维酮为粘合剂,采用溶液法上药；包衣液以Eudragit RS100为主料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,乙醇为溶剂,利用流化床技术制备缓释胶囊。结论：通过这种方法制得的盐酸二甲双胍缓释胶囊具有较好的缓释效果,有继续开发的价值。     

罗通定缓释片体外释放度的研究

目的建立罗通定缓释片体外释放度测定方法,评价其体外释药行为。方法用紫外分光光度法和体外释放度试验,考察罗通定缓释片在不同释放介质中和不同释放时间的累积释放度。结果罗通定在281nm处有最大吸收,在5~25μg/ml内与吸收度呈良好的线性关系:Y=0.0143X 0.0378,r=0.9999。罗通定缓释片在人工胃液中的体外释药行为理想符合Higuchi方程:Mt/M∞=0.3933t1/2-0.2274,r=0.9992。结论本法简便、快速,适用于罗通定缓释片的质量控制。     

萘普伪麻双层缓释片的制备及其体外释药行为研究

 目的制备萘普伪麻双层缓释片并研究体外释药行为。方法采用固体分散技术,以羟丙甲纤维素为缓释骨架,二次压片制备萘普伪麻双层缓释片;并考察盐酸伪麻黄碱释放度的影响因素和释药特性。结果制备的萘普伪麻双层缓释片,萘普生钠在0.5h的溶出量大于85%,盐酸伪麻黄碱在0.5h的累积释放百分率20%～40%,2h为40%～60%,6h为60%～80%,8h为70%～90%,12h在90%以上。盐酸伪麻黄碱从缓释层释放行为符合Higuchi方程。结论制备的萘普伪麻双层缓释片具有明显的速释和缓释作用特征。     

复方丹参缓释片总丹酚酸体外释放度的研究

目的:建立复方丹参缓释片总丹酚酸释放度的紫外测定方法,评价其释药行为。方法:用紫外分光光度法和释放度试验,以丹酚酸B为对照品,测定复方丹参缓释片中总丹酚酸在不同释放时间的累积释放度。结果:丹酚酸B对照品在286 nm有最大吸收,在4.9~98μg/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系(A=0.020 7C-0.032 1,r=0.999 8),总丹酚酸体外释药行为符合H iguch i方程:Mt/M∞=0.340 8 t1/2-0.117,r=0.996 6。结论:本法简便、快速,可用于控制复方丹参缓释片的质量。     

复方丹参缓释片中水溶性成分体外释放度研究

目的:研究复方丹参缓释片溶出度,探索中药复方缓释制剂的评价方法。方法:采用转篮法和高效液相色谱指纹图谱评价。结果:通过对6个时间点进行取样测定,丹参缓释片水溶性成分能够比较均衡的释放出来,具有一致的均衡释放行为,从丹酚酸B的释放行为来看较符合Higuchi方程释放,以人参皂苷Rg1的释放行为来看较符合零级释放。结论:丹参缓释片水溶性成分溶出度具有良好的缓释行为。方法快速、简便稳定,可用于评价复方丹参缓释片水溶性成分体外释放度。     

采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂的研究

目的：采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂。方法：以崩解时间、加水后片剂体积膨胀率为指标，筛选片芯处方。采用压制包衣技术，选用聚乙二醇6000、氢化蓖麻油和乙烯-醋酸乙烯共聚物作为包衣材料制备定时控释片并考察处方、工艺、体外溶出条件对药物释放的影响。结果：经过筛选确定片芯处方为原药30％、微晶纤维素50%、羧甲基淀粉钠20%。外包衣层中聚乙二醇6000含量、包衣层用量、片剂硬度对定时控释片的释药时滞具有显著影响，溶出介质黏度和转蓝转速对时滞影响不大，但对时滞期后的释药速率有较大影响。结论：以优化处方压制的片芯，具有较好的膨胀性和崩解能力。通过调整外包衣层处方可获得不同时滞的定时控释片。由片芯、时滞为3 h和6 h的定时控释片组合而成的舒胸缓释制剂在体外可于0，3，6 h依次释药，理化性质不同的各成分在不同时间达到了同步释放。     

HPMC配制萘普生骨架型缓释颗粒胶囊的试验

目的:研究萘普生骨架型缓释颗粒胶囊的制备,减少给药次数,降低不良反应。方法采用硬脂酸包裹和羟丙甲基纤维素(HPMC)水凝胶缓释技术及UV测定法,研究了萘普生骨架型缓释颗粒胶囊并进行初步稳定性试验。结果萘普生检测浓度在10．0-50．0μg?ml-1范围内,紫外吸收值(A)与浓度(C)有良好线性关系,r=0．9987;本品缓释效果明显,12h内药物释放曲线符合Higuchi方程,属于扩散释药机制。结论本缓释胶囊处方合理工艺简单,有理想的缓释效果。     

辛伐他汀缓释滴丸的制备及体外释放度考察

目的:研制辛伐他汀缓释滴丸,进行体外累积释放度研究并考察药物在载体中的存在状态。方法:利用紫外分光光度法测定辛伐他汀缓释滴丸释放度,考察影响释放度的各种因素,在此基础上采用三因素三水平的正交试验优化处方,并用差示扫描量热法(DSC)考察药物在载体中的存在状态。结果:所得优化处方体外释放符合Higuchi模型,体外可持续释药12h,DSC分析表明药物结晶峰消失,形成了固体分散体。结论:该制剂有明显的缓释作用,且制备工艺简单,重现性好。