远志属药用植物有效物质群结构特点及其生理活性

系统综述了远志属药用植物有效物质群三萜皂苷、()酮、寡糖酯类成分的结构特点及研究进展,三者作为该属特征性成分,具有广泛的生理活性,作为药用经济植物,该属植物具有广阔的开发前景.     

质疑血清药理学,加强多层次半体内实验研究

质疑血清药理学的主要理由包括①从胃肠吸收的中药成分在体内是进入血浆,而不是血清;②凝血过程有一系列酶生成,同时刺激白细胞释放溶酶,这些酶可能降解某些中药成分;③凝血酶刺激血小板与白细胞释放大量生物活性物质;④凝血过程伴有纤溶、补体、激肽等系统活化;⑤制备与灭活血清过程会导致中药成分与中药介导体内释放物质损失。新近利用HPLCMS指纹图谱分析与抗白血病细胞增殖实验证明利用血清药理方法可能带来错误结论。建议加强中药多层次半体内实验研究,其中血浆药理方法可能避免血清药理方法的弊病。     

利用球晶造粒技术盐析方法制备齐酞酸钠肠溶微球

目的为了防止齐墩果酸邻苯二甲酸单酯钠(齐酞酸钠)在胃液中被转变成水不溶性化合物齐墩果酸邻苯二甲酸单酯(齐酞酸)，提高齐酞酸钠的生物利用度,制备肠溶微球。方法根据球晶造粒技术，利用盐析方法，以羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HP-55)为肠溶基质将水溶性药物和水不溶性辅料共沉淀制备肠溶微球。在制备过程中，以0.1 mol·L^-1氯化钠水溶液为贫溶剂、水和乙醇混合溶液为良溶剂，二氯甲烷为架桥剂，同时考察了微球的特性及影响因素。结果制备的20-60目肠溶微球具有理想的粉体学性质，相对于齐酞酸钠粉剂,肠溶微球的生物利用度是181.6%。结论水溶性药物微球可以使用水相代替有机溶剂为贫溶剂来制备，从而减少了有机溶剂的用量，有利于环境保护。     

与青蒿素相关的1,2,4-三恶烷及臭氧化物的研究进展

疟疾(malaria)是一种在热带、亚热带地区广泛传播的寄生虫病,世界的大半人口生活在这些疟疾流行的地区[1]。据世界卫生组织(WHO)报告,疟疾每年会导致上亿人生病、200多万人死亡,其中大多数为非洲儿童。20世纪60年代,疟原虫对传统的抗疟药物如奎宁、氯喹等开始产生抗药性,使形势     

参藿口服液药理作用的初步研究

目的 :利用小鼠研究参藿口服液的初步药理作用。方法 :游泳、避暗、自主活动度和睡眠实验。结果 :参藿口服浓缩液 5～10mL·kg^-1连续口服给药 7d ,能明显延长小鼠负重游泳时间 ,增加小鼠耐缺氧生存时间 ,对剥夺睡眠小鼠所引起的学习记忆障碍也有一定的改善作用 ;参藿口服浓缩液 5～2 0mL·kg^-1连续口服给药 10d ,可明显增加正常小鼠的自主活动度 ,并能对抗安定所致的镇静作用 ,缩短戊巴比妥钠的睡眠时间。结论 :参藿口服液对小鼠具良好的抗疲劳、抗应激、增强学习记忆等药理作用。     

海螵蛸对骨愈合相关基因表达的影响

为揭示中药海螵蛸在骨折愈合过程中的干预作用,了解海螵蛸的调节靶点,探索建构中药基因组学的途径.通过在大鼠胫骨打孔的方法建立单因素干扰模型,在不同时间点采用原位杂交方法对各类mRNA的变化进行动态观察骨愈合过程中Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型前胶原mRNA、转化生长因子(TGG)-β1 mRNA、骨形态发生蛋白(BMP)-2mRNA、血管内皮生长因子(VEGF) mRNA表达情况.结果显示,海螵蛸在骨折早期对Ⅰ、Ⅲ型前胶原mRNA、VEGFmRNA、BMP-2mRNA的表达升高,而对Ⅱ型前胶原mRNA、TGF-β1 mRNA的表达量无明显影响;但达到峰值后,Ⅱ、Ⅲ型前胶原mRNA表达水平下降,VEGFmRNA、TGF-β1mRNA表达量中后期维持于较高水平.表明海螵蛸与血管形成有关,对骨折软骨形成早期具有促进骨诱导的作用,并对成骨细胞的增殖及合成活性有较大影响.     

不同的阻滞方法对75岁以上高龄老人阻滞效果及循环功能的影响

为比较硬膜外隙阻滞(硬外)、蛛网膜下隙阻滞(腰麻)和单侧蛛网膜下隙阻滞(腰麻)在75岁以上高龄股骨颈骨折手术中的阻滞效果及对循环的影响.选ASAⅢ～Ⅳ级90例,随机等分为3组,Ⅰ组为硬外阻滞组(A组),用1.5%Lidocaine 4ml试验剂量并确认无脊麻后,根据情况追加1.5%Lidocaine 4～6ml;Ⅱ组为腰麻组,Ⅲ组为单侧腰麻组,两组注药速度均为0.1ml·s-1,注药过程均不作往返吸注.Ⅱ组用0.75%布比卡因1ml(7.5mg),注药后仰卧;Ⅲ组患侧在下侧卧,用0.75%布比卡因0.6ml(4.5mg)、10%葡萄糖液0.4ml,注药20min后平卧.结果显示:①患侧痛觉阻滞起效由快到慢为Ⅱ组、Ⅲ组和Ⅰ组.②三组阻滞前后的心率比较,均无显著性差异;Ⅲ组阻滞前后的平均动脉压也无显著性差异,但Ⅰ和Ⅱ组的阻滞前后的平均动脉压均有显著性差异.③患侧痛觉阻滞达标率(无痛平面达L1的百分率)为Ⅰ组93.3%,Ⅱ和Ⅲ组均为100%.④阻滞不全者Ⅰ组3例,而Ⅱ和Ⅲ组则无.⑤发生低血压者Ⅰ和Ⅱ组各3例,且同时都伴有ECG的ST段下移;Ⅲ组则无.表明①单侧腰麻组起效较快、阻滞完善和患侧痛觉阻滞达标率高.②单侧腰麻所用剂量小,阻滞范围小,对循环干扰轻和阻滞平面似乎更易控制.因此,小剂量布比卡因单侧腰麻可能更适合高龄老人下肢手术.     

续断对成骨细胞增殖、分化、凋亡和细胞周期的影响

在动物实验的基础上,探讨续断对成骨细胞增殖、分化、凋亡、细胞周期和Ⅰ型前胶原αmRNA表达影响.根据文献方法培养大鼠成骨细胞株UMR-106/01,采用3H-Tdr法检测细胞增殖,PNPP法、RIA法、茜素红染色法以及定量RT-PCR法分别检测碱性磷酸酶活性、骨钙素活性、矿化结节形成和Ⅰ型胶原αmRNA的表达,从而了解续断对成骨细胞增殖、分化的影响;FCM法检测细胞周期.结果显示续断中、高剂量能显著促进成骨细胞的增殖、增加碱性磷酸酶的表达及矿化结节形成的数量,促进成骨细胞骨钙素和Ⅰ型前胶原mRNA的表达(P＜0.01,P＜0.05),和雌激素组比较差异无显著性.续断高剂量组细胞增殖率、S期细胞比率和细胞增殖指数等均显著高于空白对照组(P＜0.01,P＜0.05),和雌激素组比较差异也无显著性.细胞凋亡率和G0-G1期细胞比率显著低于空白对照组(P＜0.01,P＜0.05).表明续断能有效促进成骨细胞的分化、增殖,防止成骨细胞凋亡,可能是该药促进骨折愈合、防治骨质疏松的机制之一.     

甲基莲心碱的药理作用

甲基莲心碱是一种双苄基异喹啉类生物碱。该文就甲基莲心碱的扩血管、降压 ,抗心律失常 ,抗血小板聚集 ,抗血栓形成 ,抗氧化 ,抗有机磷农药中毒 ,抗瘢痕形成以及化疗增敏等药理作用作一综述     

中药"显效理论"或有助于阐释并弘扬中药特色优势

该文归纳出中药"显效理论",即中药通过"众多显效形式(显效型)的单靶点叠加作用、多靶点协同作用及毒性分散效应"发挥药效并削弱自身毒性。一味中药可含有约1 000种成分,一种成分口服进入体内后又可产生约100种代谢产物。无数化学成分及其无数体内代谢产物中的众多显效形式可共同发挥"集团军式作用"。在药物分子少、靶点分子多的情况下,中药不同种的显效型分子可相继与靶点分子结合,发生叠加作用,当"靶点充分占位"时药效始启动。既有浓度上的叠加作用又有时间段先后的叠加作用,这使得药效得以持久。显效型呈现药效叠加和毒性分散,源于不同显效形式分子结构之间药效基团相同而毒性基团不完全相同。"毒性分散效应"适于对无毒中药而不适于对有毒中药的解释。显效理论揭示中药可以众多化学成分及众多代谢产物参与发挥药效过程,包括叠加作用、协同作用及毒性分散效应,可有助于阐释和弘扬中药特色优势。今后需研究/确证的问题:中药药效物质基础及其作用机制是怎样构成的?多数中药为什么毒性小?体现中药特色优势的中药"显效理论"如何在新药研发中应用?