加味柴胡疏肝散基准样品HPLC指纹图谱及关键质量属性量值传递规律研究

目的 建立加味柴胡疏肝散（Modified Chaihu Shugan Powder,MCSP）基准样品HPLC指纹图谱及多成分含量测定的方法,结合化学模式分析,探究关键质量属性的传递规律。方法 制备40批MCSP样品,利用HPLC法,以乙腈-0.2%磷酸水溶液为流动相,采用“中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012年版）”计算其相似度,结合化学计量法分析多产地多批次MCSP基准样品,结合指标性成分含量以及转移率,进行量值传递分析及整体质量研究。结果 建立的40批MCSP基准样品相似度大于0.90,指纹图谱相似度良好,29个共有峰中指认出其中13个色谱峰,所建立的多成分含量测定方法稳定可靠。芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、橙皮素、新橙皮苷、去氢木香内酯、柴胡皂苷A的平均转移率分别为29.96%、22.08%、32.98%、22.42%、33.26%、15.50%、34.23%、56.94%、8.66%、8.69%。结论 采用指纹图谱结合多指标成分含量测定及转移率等评价指标对MCSP基准样品进行了量值传递综合考察,初步构建MCSP全过程质量控制体系,为制剂开发及MCSP的进一步研究提供参考。     

氧化芍药苷在正常与抑郁大鼠体内代谢产物的比较研究

目的 研究氧化芍药苷在正常和抑郁大鼠血浆、尿液、粪便中代谢产物的差异,并推测其主要的代谢途径。方法 选取Wistar大鼠,复制慢性应激抑郁大鼠,分别连续ig给予正常和抑郁大鼠氧化芍药苷水溶液3 d,收集大鼠血清、尿液和粪便;利用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF/MS）技术结合UNIFI分析平台鉴定氧化芍药苷在正常和抑郁模型大鼠体内的原型成分及代谢产物。结果 在正常和抑郁大鼠血浆中均检测到氧化芍药苷原型成分,且在抑郁大鼠血浆中的相对含量是正常大鼠血浆的10倍;在抑郁大鼠血浆、尿液和粪便中分别鉴定出4、13、2个代谢产物,在正常大鼠血浆、尿液和粪便中分别鉴定出1、12、3个代谢产物,其中11个共有代谢产物,主要发生的代谢途径为氧化、去饱和等I相代谢反应,甲基化、葡萄糖醛酸化、乙酰化等II相代谢反应。结论 氧化芍药苷ig给药后主要以原型成分进入体内,且抑郁大鼠血浆中原型成分的相对含量较正常大鼠高10倍;在抑郁和正常大鼠中的代谢产物有差异,其中葡萄糖醛酸化为正常大鼠体内特有的代谢途径,乙酰化为抑郁大鼠体内特有的代谢途径。推测氧化芍药苷可能是以原型成分为主发挥药效作用,通过尿液和粪便以原型或代谢产物排泄。     

高效液相色谱串联质谱法测定当归芍药散提取物和含药血清中3种活性成分含量

目的 建立测定当归芍药散提取物和含药血清中3种活性成分含量的高效液相色谱串联质谱方法.方法 药物提取物样品经甲醇-水(1:1,V/)溶液溶解、离心、净化后过0.45 μm滤膜,血清样品适当稀释、过膜后用高效液相色谱串联质谱法测定.色谱柱为Agilent Poroshell 120 EC-C18(100 mmX2.1 m...     

芍药甙对大鼠海马神经元的保护作用

目的: 观察缺氧对大鼠海马神经元的影响及芍药甙的保护作用. 方法: 采用细胞培养方法获取10～14 d的海马神经元,将药物加入到培养液中,4 h后建立950 mL/L NO2 50 mL/L CO2混合气体急性缺氧模型,台盼蓝染色细胞计数并做流式细胞仪检测,以及酶法测定抗氧化酶(超氧化物岐化酶SOD)的抗氧化能力及丙二醛(MDA),NO的含量. 结果: 离体条件下芍药甙组较对照组SOD活性升高,MDA及NO含量降低(P＜0.01),且成量效比例关系,同时细胞凋亡率显著降低. 结论: 芍药甙在体外有抗缺氧损伤的作用,其作用机制可能是通过抑制细胞凋亡,提高抗氧化酶的活力,清除自由基而发挥作用.     

HPLC同时测定归芍疏肝散中芍药苷阿魏酸和甘草酸铵的含量

目的:建立同时测定归芍疏肝散中芍药苷、阿魏酸和甘草酸铵含量的高效液相色谱法。方法:采用Amethyst C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.1%磷酸为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为237 nm,柱温为30℃。结果:在线性范围内3种成分线性良好(r≥0.9998),精密度RSD均<2%;重复性RSD均<3%;平均回收率98.81%~100.25%,RSD均<2%。结论:该方法快捷,操作简便,结果可靠,可用于归芍疏肝散的质量控制。     

基于网络药理学预测川芎嗪、芍药苷干预糖尿病血管并发症的作用机制

目的运用网络药理学方法分析川芎嗪和芍药苷治疗糖尿病血管并发症的潜在作用机制。方法检索SwissTargetPrediction ver 2019、Batman-TCM、PharmMapper ver 2017、ZINC、SEA、GeneCards、DrugBank 5.0、DisGenet、String v11数据库,筛选川芎嗪和芍药苷化学成分作用靶点以及糖尿病血管并发症的相关靶点;应用Cytoscape 3.2.1软件,构建川芎嗪和芍药苷成分靶点-疾病靶点网络;通过GO和KEGG富集分析预测川芎嗪和芍药苷治疗糖尿病血管并发症的潜在作用机制。结果从川芎嗪和芍药苷中分别筛选出成分靶点103个和168个,将这些成分靶点与4662个糖尿病血管并发症靶点取交集得到146个靶点,网络拓扑分析得到TP53、HSP90AA1、STAT3和ANXA14个核心靶点,可能为川芎嗪和芍药苷治疗糖尿病血管并发症的重要靶点;GO和KEGG富集分析显示川芎嗪和芍药苷治疗糖尿病血管并发症的可能通路是Neuroactive ligand-receptor interaction,Calcium signaling pathway,Serotonergic synapse,Inflammatory mediator regulation of TRP channels,cGMP-PKG,Dopaminergic synapse。结论初步揭示了川芎嗪和芍药苷治疗糖尿病血管并发症的作用通路及重要活性靶点,为开发更好地治疗糖尿病血管并发症候选药物的活性成分提供参考依据。     

高效液相色谱法测定养坤丸中黄芩苷和芍药苷的含量

目的:建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)同时测定养坤丸中黄芩苷和芍药苷含量的方法。方法:采用Phenomenex LunaC₁₈(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱;流动相:乙腈-0.2%磷酸,梯度洗脱;流速:1.0mL·min^-1;检测波长:230nm;柱温:30℃。结果:黄芩苷与芍药苷能达到基线分离,线性良好。结论:该方法简便、快速、准确、重复性好,为养坤丸的质量控制提供了理论依据。     

甘草酸对大鼠体内芍药苷药代动力学的影响

目的:建立一种简单、快速的HPLC方法用于研究在大鼠体内甘草酸对芍药苷药代动力学特性的影响.方法:采用反相高效液相色谱及内标法测定大鼠血浆中芍药苷浓度,实验动物分为对照组和实验组,对照组单独给予芍药苷,实验组给予芍药苷和甘草酸,尾静脉注射给药,应用WinNonlin软件以非房室模型计算药代动力学参数.结果:Auc(min·mg·L~(-1)),V_d(mL·kg~(-1))、CL(mL·min~(-1)·kg~(-1))对照组分别为166.81±26.94,394.33±29.52,18.40±3.12,实验组分别为235.44±46.48,266.63±48.43,13.16±2.59.结论:静注甘草酸可以增加芍药苷的AUC,降低CL,减小V_d(P<0.05),对其他药代动力学参数没有影响,推测可能是影响了其代谢和排泄.     

芍药苷抗氧化应激机制研究进展

大量研究表明芍药苷具有明显的抗氧化作用,主要通过抑制氧化亢进、增强抗氧化能力、改善线粒体功能、抑制钙离子超载、抗凋亡、抑制/活化相关信号通路等多途径、多靶点发挥作用,本文将对其进行综述。