苦参碱和氧化苦参碱对胃癌细胞株SGC7901/VCR耐药性的作用

目的研究苦参碱和氧化苦参碱对人胃癌细胞株SGC7901/VCR耐药性的作用。方法以SGC7901/VCR为研究对象,用SRB法测定苦参碱和氧化苦参碱对SGC7901/VCR耐药细胞的增殖抑制率,计算IC50和IC10,并进一步计算其耐药倍数和逆转倍数。流式细胞术检测罗丹明123的荧光强度变化。结果苦参碱和氧化苦参碱对SGC7901/VCR均存在抑制作用,且呈剂量依赖。VCR耐药倍数为33.4倍;0.78 mg/ml苦参碱逆转倍数为1.92倍;0.71 mg/ml氧化苦参碱逆转倍数为3.39倍;细胞内罗丹明123浓度较明显增加(P<0.01)。结论低毒浓度的苦参碱和氧化苦参碱对人胃癌耐药细胞株SGC7901/VCR具有一定的耐药逆转作用,且氧化苦参碱优于苦参碱。     

4种豆科植物种子中氧化苦参碱的含量分析和其他3种生物碱的定性分析比较

目的采用HPLC法对豆科植物苦豆子、苦参种子、白刺花种子和砂生槐种子中主要有效成分氧化苦参碱的含量进行分析,并对其中的氧化槐果碱、槐定碱和苦参碱进行定性分析,为上述药用植物种子资源的有效利用提供依据。方法采用Li-chrospher和Phecda C8柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为0.05mol.L-1磷酸二氢钠溶液(含磷酸2mL.L-1)-甲醇-高氯酸钠(850∶150∶10);检测波长215nm;体积流量1.0mL.min-1。结果氧化苦参碱在0.2～1.2μg范围内与峰面积呈良好的线性关系;苦豆子和白刺花种子中氧化苦参碱平均含量为1.5%左右;苦参种子中氧化苦参碱的平均含量为2.5%;砂生槐种子中氧化苦参碱的含量最高,平均为4.69%。结论白刺花种子和砂生槐种子是较好的生产氧化苦参碱的潜在资源。     

氧化苦参碱对癫痫大鼠学习记忆功能及海马神经元的影响

目的观察氧化苦参碱(oxymatrine,OXY)对青霉素(penicillin,PEN)致痫大鼠学习记忆功能和海马神经元形态的影响。方法成年SD大鼠48只随机分为生理盐水对照组(normal saline,NS)、癫痫模型组(epilepsy,EP)、氧化苦参碱组(OXY)和苯巴比妥钠阳性对照组(PBS),腹腔注射青霉素诱导大鼠癫痫发作,观察大鼠行为学改变,Morris水迷宫检测大鼠空间学习和记忆,观察大鼠海马区神经元细胞形态学改变。结果通过Morris水迷宫视频跟踪系统观察各组大鼠在A区和C区停留的时间和在A区和C区游泳路径的长度,PBS组和OXY组在A区的停留时间和在A区的游泳路径比EP组明显增长(P<0.05),对大鼠空间记忆能力有所改善。NS组神经细胞结构正常;EP组可见神经细胞肿胀、细胞器的损伤等改变;PBS组变性坏死程度较轻,大部分神经细胞胞膜都较完整;OXY组神经元细胞肿胀明显减轻,细胞器等损伤能够得到改善。结论 OXY可以对癫痫大鼠在空间学习和记忆方面起到保护作用。     

Effect of oxymatrine on hepatic gene expression profile in experimental liver fibrosis of rats

Objective:To investigate the effects of oxymatrine on hepatic gene expression profile in a rat model of liver fibrosis.Methods:Forty healthy male SD rats were randomly divided into three groups,a normal group（n=8）,a model group（n=16）,and an oxymatrine treatment group（n=16）.Experimental hepatic fibrosis was induced by subcutaneous injection of carbon tetrachloride（CCI₄）.The rats in the treatment group received oxymatrine via celiac injection at a dosage of 40 mg/kg once a day at the same time.The rats in the model and normal groups received saline at the same dosage via celiac injection.Serum levels of aspartate aminotransferase （AST）,alanine transarninase（ALT）,alkaline phosphatase（AKP）,hyaluronic acid（HA）,and laminin（LN）were assayed.The deposition of collagen was observed with HE and Masson staining.Effect of oxymatrine on hepatic gene expression profile was detected by oligonucleotide microarray analysis with Affymetrix gene chip rat U230A. Quantitative real-time polymerase chain reaction（QRT-PCR）was carried out to confirm the expression changes of six genes.Results:Oxymatrine significantly improved liver function,lowered serum levels of HA and LN,and decreased the degree of liver fibrosis,compared with the model group（P<0.05）.A total of 754 differentially expressed genes were identified by gene chip between the model group and the normal group,among which 438 genes increased and 316 genes decreased over two folds.Compared with the model group,86 genes were downregulated markedly in the oxymatrine group（P<0.05）,including collagen I and other genes related to extracellular material（ECM）,integrin signal transduction genes,early growth response factor genes,and proinflammatory genes;28 genes were upregulated significantly（P<0.05）,including cytochrome P450（CYP450） superfamily genes,glycolipids metabolism and biological transformation related genes.Six genes were confirmed with QRT-PCR,consistent with the result from microarray.Conclusion:Oxymatrine could affect the expression of many functional genes and may be useful in the prevention and treatment of liver fibrosis.     

氧化苦参碱对心脑血管药理作用的研究进展

氧化苦参碱属于喹喏里西啶类生物碱,是中药苦参、山豆根和苦豆子等植物中的主要化学成分,具有广泛的药理学活性。近年来研究发现,氧化苦参碱有抗心律失常、改善血流动力学和降压、抗心肌缺血、抗心室重构及保护脑神经细胞等心脑血管保护作用,其机制包括抑制钙离子通道、减轻脂质过氧化反应、阻止炎症因子释放、调节凋亡基因等。本文对氧化苦参碱的心脑血管保护作用作一综述。     

乙肝胶囊治疗慢性乙型肝炎肝纤维化临床研究

目的:评价乙肝胶囊治疗乙型肝炎肝纤维化的疗效。方法:将60例慢性乙型肝炎肝纤维化患者随机分为两组:乙肝胶囊治疗组30例(A组)、苦参素胶囊治疗组30例(B组),治疗前后分别进行肝功能、肝纤维化血清学指标检测。结果:肝功能治疗前后比较,A组P<0.01,B组P<0.05;A组与B组比较P<0.05。肝纤维化血清学指标治疗前后比较,A组P<0.05,P<0.01,B组P>0.05;A组与B组比较,P>0.05。结论:乙肝胶囊有一定的抗慢性乙型肝炎肝纤维化作用。     

克泻灵片中苦参碱类生物碱的HPLC分析

目的:对克泻灵片中主要有效生物碱定性、定量。完善产品的质量控制及评价手段。方法:采用HPLC,紫外测定波长:220nm。结果:片剂中有有效生物碱以苦参碱类生物碱为主,其中苦参碱和槐定碱含量高,分别占总生物碱的14.2％～31.6％和22.6％～62.7％,其次为槐颗碱和槐胺碱,氧化苦参碱的含量很低。结论:建立了HPLC测定克泻灵片中主要生物碱,方法简便快捷,精密度好,回收率高,可用于制剂及原料的质量控制。     

苦豆子减压提取工艺研究

目的:优选苦豆子中生物碱减压动态提取工艺。方法：以苦豆子总碱、氧化苦参碱的含量作为评价指标,采用正交优化试验,考察加水量、提取时间、提取次数3个因素的影响,结合综合评分的方法优选苦豆子生物碱减压提取工艺,并与较为常用的常压回流法、煎煮法提取效果相比较。结果：最佳提取工艺为加12倍量水,在温度为60℃条件下动态沸腾减压提取3次,每次1 h。结论：优化的苦豆子生物碱减压提取工艺中总碱及氧化苦参碱的含量均优于常压回流法和煎煮法,且工艺稳定、可行。     

博尔泰力对儿童乙肝病毒感染疗效观察

目的　了解博尔泰力 (氧化苦参碱 )对儿童乙肝病毒感染的疗效。方法　比较博尔泰力与干扰素 -α对8～ 1 4岁儿童乙肝病毒感染的疗效。结果　博尔泰力治疗结束时综合疗效近期完全应答率 ( ALT复常、HBV-DNA、HBs Ag及 HBe Ag阴转 )为 1 8.8% ,部分应答率为 3 7.5 % ,血液中 HBV-DNA定量由 ( 48.7± 3 7.4)× 1 0 5cop/ml降为 ( 9.7± 8.0 )× 1 0 5cop/ml( P<0 .0 1 ) ,与干扰素治疗相比 ,完全应答率 1 5 .6% ;部分应答率 3 7.5 % ;HBV-DNA定量由 ( 5 1 .4± 3 8.8)× 1 0 5cop/ml降为 ( 1 2 .0± 9.9)× 1 0 5cop/ml( P<0 .0 1 ) ,两者差异无显著性 ( P>0 .0 5 ) ,疗效相当。 6月随访时完全应答率为 1 8.8% ,部分应答率 40 .6% ,HBV-DNA定量降为 ( 7.3± 6.4)× 1 0 5cop/ml,与治疗前比 P<0 .0 1 ,与干扰素 -α比应答率 2 5 .0 % ;部分应答率 3 7.5 % ;HBV-DNA定量降为 ( 8.7± 6.7)× 1 0 5cop/ml,与治疗前比 ( P<0 .0 1 ) ,疗效相近 ( P>0 .0 5 )。毒副作用小。结论　博尔泰力对儿童乙肝病毒感染与干扰素 -α有相似效果 ,治疗安全 ,可用于儿童乙肝病毒感染的治疗。     

氧化苦参碱诱导骨肉瘤细胞凋亡的实验研究

目的探讨不同浓度的氧化苦参碱对人骨肉瘤细胞的生长抑制和诱导凋亡作用.方法将不同浓度的氧化苦参碱作用于培养的OS732骨肉瘤细胞,通过四氮噻唑蓝(MTT)比色法、流式细胞仪和DNA凝胶电泳、光学显微镜技术观察检测细胞凋亡,研究分析其对骨肉瘤细胞的生长抑制和诱导凋亡作用.结果浓度为1.77,3.55,5.32 mmoL·L-1的氧化苦参碱对OS732骨肉瘤细胞相对抑制率分别为16.4%,29.0%,47.0%;流式细胞技术显示骨肉瘤细胞的凋亡率分别为11.8%,18.6%,27.7%;DNA电泳见DNA"梯形"图谱;显微镜显示细胞的凋亡形态.结论氧化苦参碱能显著抑制OS732细胞增殖、促进其凋亡.