氧化苦参碱通过免疫调节保护刀豆蛋白A诱导的小鼠免疫性肝损伤

目的:本文旨在研究氧化苦参碱(OMT)对刀豆蛋白A(Con A)所致小鼠免疫性肝损伤的保护作用。方法:Balb/C小鼠随机分为5组,分别为正常组,模型组,氧化苦参碱低、高剂量(60,120 mg·kg-1)组和双环醇(156 mg·kg-1)阳性药组。连续给药5 d,末次给药30 min后,除正常组外,其余各组均尾静脉注射Con A(15 mg·kg-1)建立肝损伤模型。造模8 h后,检测血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST),总胆红素(TBIL)的表达。采用Luminex多因子检测的方法,检测血清干扰素-γ(IFN-γ),肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素-4(IL-4),IL-6,IL-10,IL-27表达,苏木精-伊红(HE)染色观察肝组织病理改变。流式细胞术检测小鼠脾淋巴细胞CD4+IL-17A的表达,CD4+CD25+Fox P3+调节性T细胞(Treg)亚群的比例。结果:与正常组比较,Con A模型组ALT,AST,TBIL表达明显增高(P0.05,P0.01)。与模型组比较,双环醇和OMT低高剂量组均可明显降低ALT活性(P0.05,P0.01)。OMT高剂量可明显抑制AST表达(P0.05),OMT低高剂量均可抑制TBIL表达(P0.05),其余各组无统计学差异。各给药组均能不同程度缓解肝脏病理改变,减少炎性细胞浸润。OMT高剂量组血清IL-10,IL-27水平与模型组比较显着升高(P0.05)。流式细胞术检测结果显示,OMT高剂量组可明显降低CD4+IL-17A表达(P0.05),上调CD4+CD25+Fox P3+Treg比例(P0.05)。结论:OMT对Con A诱导小鼠免疫性肝损伤具有较好的保护作用,抑制CD4+IL-17A的表达,上调CD4+CD25+Fox P3+Treg比例可能是其主要的作用机制。     

快速溶剂萃取提取山豆根中苦参碱和氧化苦参碱最佳条件研究

 目的 研究山豆根中苦参碱和氧化苦参碱的最佳提取工艺。方法 以苦参碱和氧化苦参碱的总含量为考察指标,利用高效液相色谱法测定其含量,比较了温浸、超声、回流和快速溶剂萃取(ASE)4种提取方法对山豆根苦参碱和氧化苦参碱提取效果的影响,通过单因素和正交实验优化ASE的提取条件。结果 ASE在提取效果上优于其他3种提取方法,影响山豆根苦参碱和氧化苦参碱提取效果的各因素主次顺序为：提取次数(D)>乙醇体积分数(A)>提取温度(B)>提取时间(C),ASE的最佳提取工艺：乙醇体积分数为40%,提取温度为90 ℃,提取时间13 min,提取2 次。在该条件下,得出苦参碱和氧化苦参碱总含量为（15.527 7±0.431 6） mg·g^-1。结论 该实验优选出山豆根生物碱的最佳提取方法,并优化了其参数,为山豆根生物碱的提取提供了一种新的方法。
     

HPLC同时测定苦参不同年份、不同部位中3个生物碱的含量

目的:采用高效液相色谱法测定苦参不同年份、不同部位药材中槐果碱、槐定碱和氧化苦参碱的含量。方法:采用EliteHypersilNH2色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-无水乙醇-3%磷酸溶液(82∶10∶8),流速:1mL/min,检测波长:220nm,柱温:26℃,进样量:5μL。结果:槐果碱、槐定碱、氧化苦参碱的线性范围分别为0.00499～0.1497μg(r=0.9999),0.02508～0.75225μg(r=0.9999),0.07538～2.26125μg(r=0.9999);回收率分别为99.91%,99.26%,100.27%,RSD分别为1.11%,0.82%,2.18%。结论:该方法精密度、重现性和分离效果好,苦参不同年份、不同部位中3种生物碱成分含量存在明显差异。研究结果对苦参药材质量评价及苦参全草的有效开发利用具有重要的参考价值。     

氧化苦参碱抑制异丙肾上腺素诱导大鼠慢性心力衰竭及对ADMA代谢通路的影响

目的：探讨氧化苦参碱抑制异丙肾上腺素（ISO）诱导大鼠慢性心力衰竭及其对非对称二甲基精氨酸（ADMA）代谢通路的影响。 方法：雄性Sprague-Dawley大鼠,皮下注射ISO 5 mg·kg^-1·d^-1,连续给药7 d诱发大鼠慢性心力衰竭。氧化苦参碱（100,50 mg·kg^-1）于ISO注射前7 d灌胃给药,共14 d。检测血清学指标、心功能血流动力学参数、心脏质量,并观察心肌组织病理变化,同时采用Western blotting法测定相关蛋白的表达。 结果：氧化苦参碱（100,50 mg·kg^-1）可显著降低ISO诱导的心力衰竭大鼠升高的血清心肌肌钙蛋白I（cTn I）水平,改善左心室收缩和舒张功能及左心室重构,显著减轻ISO致大鼠心肌的病理学改变。还可降低ISO诱导心力衰竭大鼠血清ADMA含量（P<0.01）,增加心室肌组织中二甲基二甲胺水解酶2（DDAH2）蛋白的表达（P<0.01）,但对ISO诱导升高的蛋白精氨酸甲基转移酶1（PRMT1）无影响。 结论：氧化苦参碱可改善ISO诱导的慢性心力衰竭大鼠的心功能,抑制心室重构,其作用机制与降低血清ADMA水平和增高心肌组织DDAH2表达水平有关。     

苦参不同炮制品中苦参碱和氧化苦参碱含量测定

目的：探讨炮制对苦参碱和氧化苦参碱含量的影响。方法：采用双波长薄层扫描法对苦参不同炮制品进行了含量测定。结果：苦参不同炮制品中苦参碱和氧化苦参碱与生品比较有显著性差异。结论：炮制温度、辅料、酒和米醋使苦参炮制前后的苦参碱和氧化苦参碱含量产生变化。     

氧化苦参碱的肾脏保护作用及其机制的研究进展

氧化苦参碱具有抗肾缺血再灌注损伤、抗内毒素性肾损伤、抗四氯化碳致慢性肾损伤、抗阿霉素肾病、抗输尿管梗阻大鼠肾间质纤维化和抗高糖、高脂诱导的肾脏纤维化的作用。氧化苦参碱肾脏保护作用的作用机制是抗氧化、抗炎、降血糖、调血脂作用,抑制活性氧(ROS)/TLR4、PERK/ATF4/CHOP、JAK2/STATs、TGF-β1/Smads和NF-κB/TNF-α信号通路,减轻肾损伤炎症反应和细胞外基质沉积,阻滞肾损伤和纤维化。     

从苦参中提取以氧化苦参碱为主的苦参总碱的工艺研究

[目的]通过对苦参提取工艺的研究,寻找适合于提取苦参总碱的方法。[方法]对几种从苦参中提取生物碱的主要方法进行比较,选择树脂法为本次工艺研究的实验方法。[结果]苦参总碱的收率在4～7之间,平均值为5.87。氧化苦参碱的含量也在75%～80%之间,平均值为76.38%。[结论]用树脂法提取以氧化苦参碱为主的苦参总碱,提高了其产品的收率和含量。为企业大批量生产提供了有效数据。     

HPLC测定妇炎膜中苦参碱及氧化苦参碱的含量

目的建立高效液相色谱法测定妇炎膜中苦参碱及氧化苦参碱的含量。方法采用Hypersil NH2(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-无水乙醇-3%磷酸溶液(85:7.5:7.5)为流动相,柱温30℃,检测波长为220 nm,流速1.0 mL/min,理论塔板数按氧化苦参碱计算,不低于5 000。结果苦参碱在0.632 4μg~3.4620μg范围内线性关系良好,r=0.999 7,平均加样回收率为101.29%,RSD=1.41%:氧化苦参碱在0.070 8μg~0.354 0μg范围内线性关系良好,r=0.999 9,平均加样回收率为96.38%,RSD=0.87%。结论该方法简便准确,灵敏可靠,专属性好,重现性好,可以作为妇炎膜中苦参碱及氧化苦参碱的含量测定的方法。     

RP-HPLC法测定苦豆子总碱中苦参碱与氧化苦参碱、槐果碱与氧化槐果碱含量

目的:建立测定苦豆子总碱中氧化型生物碱与还原型生物碱含量的反相高效液相色谱法。方法:采用C18键合硅胶反相柱,以乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾水溶液(三乙胺2.0 m L/L)为流动相,梯度洗脱,检测波长205 nm,柱温30℃,流速1.0 m L/min。结果:氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱分离良好,氧化苦参碱平均回收率为99.10%,RSD为1.15%;苦参碱平均回收率为98.76%,RSD为1.64%;氧化槐果碱平均回收率为100.12%,RSD为1.86%;槐果碱平均回收率为98.35%,RSD为2.01%。结论:所建立的测定苦豆子总碱中氧化型与还原型生物碱含量方法专属性强,灵敏度高,能有效控制苦豆子总碱质量。     

氧化苦参碱缓释胶囊的制备及体外释放特性研究

目的制备氧化苦参碱24h缓释胶囊并对其体外释放特性进行研究。方法采用流化床包衣法,先将氧化苦参碱与聚乙烯吡咯烷酮溶于85%乙醇中,喷于空白丸芯制成含药微丸,再以乙基纤维素水分散体（Surelease）作为主要包衣材料进行包衣,得微丸装胶囊。建立体外分析方法并进行体外释药模型拟合。结果该缓释胶囊的释药符合Higuchi方程,具有缓释制剂的体外溶出特征。结论苦参碱缓释胶囊制备工艺简单,释药稳定,具备优良缓释制剂的特征。