抗组胺药对体外培养皮肤组织中细胞因子表达的影响

目的:比较多种药物对体外培养皮肤组织中细胞因子表达的影响。方法:咪唑斯汀、氯雷他定、西替利嗪、非索非那定、地塞米松、环孢素等药物和皮肤组织体外共培养,同时加入组胺、花生四烯酸等致炎刺激物,培养24h后逆转录PCR法测定上述药物作用后皮肤组织中单核细胞趋化蛋白(MCP)-1、MCP-3、活化后可调节的正常T细胞表达分泌的因子(RANTES)和嗜酸性粒细胞趋化因子eotaxin等的mRNA表达;ELISA法测定培养上清液中细胞因子白介素(IL)-4、IL-5和肿瘤坏死因子(TNF)-α等炎症递质的含量。结果:咪唑斯汀组中MCP-1基因的表达显著低于西替利嗪、氯雷他定、非索非那定组;MCP-3基因的表达显著低于西替利嗪、非索非那定组;eotaxin和RANTES的表达显著低于氯雷他定组(P<0.05);培养上清液中的IL-4含量显著低于非索非那定组,IL-5的含量显著低于西替利嗪、氯雷他定、非索非那定组,TNF-α的含量显著低于氯雷他定组(P<0.05)。结论:比较不同的抗组胺药,咪唑斯汀显示有较强的抗炎症作用。     

咪唑斯汀抑制多形核白细胞白三烯LTB4合成的实验研究

目的：研究咪唑斯汀的抗炎机制。方法：采用皮下植入0．5％花生四烯酸浸泡的海绵做为抗原刺激剂的方法。各组分别在植入前、后2h灌胃给药地塞米松（0．1mg／kg）、咪唑斯汀高剂量（0．3mg／kg）、咪唑斯汀低剂量（0．1mg／kg）、氯雷他定（0．3mg／kg）,结合高效液相的分析方法,定量检测炎症关键产物——白三烯LTB4的生成量。结果：与模型对照组比较,地塞米松组、咪唑斯汀高剂量组有较强的抑制作用（P＜0．01）、咪唑斯汀低剂量组显示出抑制作用（P＜0．05）、而氯雷他定组无抑制作用（P＞0．01）。结论：咪唑斯汀可有效抑制多形核白细胞合成LTB4,咪唑斯汀的抗炎作用机制可能主要通过抑制5-脂氧合酶活性发挥作用。     

花生四烯酸人皮肤炎症模型

目的建立花生四烯(arachidonic acid,AA)人体皮肤炎症模型。方法在12名健康志愿者前臂屈侧做0.16%AA、0.8%AA、4%AA、20%AA、100%AA浓度的点刺试验,分别记录其30min红斑面积、风团面积。并在其服用咪唑斯汀后1h进行AA点刺试验,记录点刺试验30min后的红斑面积和风团面积。结果炎症模型中以20%AA产生的红斑、风团表现较为稳定,且服用咪唑斯汀前与服用后1h红斑面积及风团面积变化显著(P<0.01)。结论通过点刺试验可建立稳定的AA人体皮肤炎症模型。     

咪唑斯汀与牛血清白蛋白的作用研究

目的研究咪唑斯汀与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机制和作用类型。方法用荧光光谱法检测Stern-Volmer猝灭常数,用紫外分光光度法(UV)和圆二色谱法(CD)检测咪唑斯汀对牛血清白蛋白构象的影响。结果用上述检测方法获得不同温度下咪唑斯汀与牛血清白蛋白的猝灭常数和热动力学参数。结论静态猝灭是咪唑斯汀导致BSA荧光猝灭的主要原因。不同温度下计算的热动力学参数表明,咪唑斯汀与牛血清白蛋白分子间的结合力以疏水作用力为主。上述二者的结合导致BSA的构象发生改变。     

咪唑斯汀联合曲尼司特治疗慢性荨麻疹的临床研究

目的评价咪唑斯汀联合曲尼司特治疗慢性荨麻疹的疗效。方法采用随机开放平行对照的方法,对100例慢性荨麻疹患者进行随机分成治疗组和对照组,患者随机分成两组,治疗组口服咪唑斯汀和曲尼司特,对照组口服咪唑斯汀,观察治疗第14天的疗效及停药1周后的复发率。结果治疗四周后两组有效率分别为:治疗组为96%,对照组为88%,两者之别差异无显著性(x2=2.18,P>0.05)。停药1周后的复发率,治疗组为24.0%,显著低于对照组的46.0%(x2=4.31,P<0.05)。结论咪唑斯汀联合曲尼司特治疗慢性荨麻疹疗效高,复发率低,值行临床推广使用。     

2种咪唑斯汀缓释片的体外释放度比较

目的考察2种市售咪唑斯汀缓释片在4种pH条件下不同时间点的体外释放度,并比较它们的差异。方法采用转篮法测定释放度,计算2种制剂在不同pH条件下的累积释放百分率,并绘制累积释放曲线。用威布尔(Weibull)方程进行拟合,并对释放参数t50、td、m采用方差分析及t检验进行统计分析。同时绘制时间-释放度-pH三维释放曲线,用相似因子法考察2种制剂的体外释放差异。结果在4种pH值不同的释放介质中,制剂A的t50、td均<制剂B,差异具有显著性意义(P<0.01)。在pH 1.0、4.0、6.8和蒸馏水中两者的相似因子分别为54.36、51.84、50.77和49.17。结论制剂A和制剂B的体外释放度随pH不同而不同,在4种pH条件下,制剂A的体外释放2 h前均快于制剂B,可供临床用药参考。     

咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹疗效观察

目的　评价咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹的疗效和安全性。方法　将 160例慢性荨麻疹患者分成 2组 ,其中试验组 82例 ,男 3 6例 ,女 46例 ,年龄 ( 3 4.5± 12 .4)岁 ,给予咪唑斯汀治疗 ;对照组 78例 ,男 41例 ,女 3 7例 ,年龄 ( 3 2 .8±11.7)岁 ,给予西替利嗪治疗。均为 10mg ,每天 1次口服 ,疗程 14d。 结果　咪唑斯汀起效迅速 ,可明显改善荨麻疹患者的全身症状 ,总有效率达到 91.5 % ,不良反应轻微。结论　咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹安全有效     

3种抗组胺药抗花生四烯酸致炎性的比较

目的:观察不同抗组胺药是否具有抗炎作用。方法:给大鼠鼠爪皮下注射花生四烯酸(1.0 g/L,0.1 mL)构建鼠爪水肿炎性模型,在注射花生四烯酸2 h前分别灌胃给予咪唑斯汀、地氯雷他定、依巴斯汀3种抗组胺药(0.3 mg/kg),注射后1、2、3、4h,应用体积测量仪分别测定给药后鼠爪体积的改变。结果:咪唑斯汀(0.3 mg/kg)显著抑制花生四烯酸诱导的鼠爪水肿(P<0.05),地氯雷他定、依巴斯汀对花生四烯酸诱导的鼠爪水肿均无抑制作用(P>0.05)。结论:0.3 mg／kg的咪唑斯汀在体内具有抗炎作用,相同剂量的地氯雷他定、依巴斯汀无抗炎作用。     

咪唑斯汀对花生四烯酸人皮肤炎症模型的抗炎作用研究

目的 :探讨咪唑斯汀对花生四烯酸 (AA)人体皮肤炎症模型的抗炎作用。方法 :以 4 %、2 0 %和 4 0 %浓度的AA在 30名健康志愿者前臂屈侧做点刺试验 ,并在其服用抗过敏药 (咪唑斯汀 /氯雷他定 )前 1h及服药后 2h进行AA点刺试验 (部分志愿者于服药后 3h再行AA点刺试验 ) ,分别记录点刺试验 30min后的红斑面积和风团面积。用氯雷他定作为对照组。结果 :2 0 %AA人体皮肤点刺试验中 ,服用咪唑斯汀前后红斑面积及风团面积变化显著 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 1) ,4 %、4 0 %AA点刺试验中 ,咪唑斯汀组用药前后风团面积存在显著性差异(P <0 .0 5 ) ,显著优于氯雷他定组 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 1) ;咪唑斯汀 2h抗炎效果略优于 3h ,但无统计学差异 (P>0 .0 5 )。结论 :咪唑斯汀具有明显的拮抗AA引起的人体皮肤炎症反应作用。     

咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹临床试验

目的:评价咪唑斯汀(mizolastine,皿治林)治疗慢性荨麻疹的疗效和安全性。方法:用多中心、开放性的方法对患者服用咪唑斯汀10mg,每日1次,连续服用14天,进行疗效评价。结果:可分析病例1390例,男性594例,女性796例。治疗第7天,疾病总积分由治疗前的7.7259±0.0379下降为3.1388±0.0605,差异有显著性(P<0.001)。21.7%获痊愈,23.2%获显效,有效率44.8%。治疗第14天时,总积分进一步下降为1.3813±0.0517,与治疗前比较差异有显著性(P<0.001)。54.7%获痊愈,27.2%获显效,有效率81.9%。不良反应发生率为11.3%,均为轻微和可逆性反应。结论:咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹疗效肯定,安全性高。