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51.
红霉素A肟的新合成方法 总被引:9,自引:6,他引:9
目的 用一种全新的方法合成红霉素A肟(1)。方法 在酸碱缓冲溶液中由红霉素A(3)与盐酸羟胺缩合生成1。系统研究了反应体系的pH值、反应温度以及盐酸羟胺的加入量对反应结果的影响。同时对红霉素A肟化反应机理进行了推导。结果 红霉素A9—肟的收率达95%以上,产品纯度达92%。化合物1经红外、氢谱、碳谱、质谱鉴定,与文献报道相一致。结论 该方法有效地抑制了红霉素A的酸性分解,与文献方法相比,大幅度提高了反应的收率和产品的纯度。 相似文献
52.
酮基布洛芬的合成方法改进 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 合成酮基布洛芬,提高产品纯度。方法 以3—苄基苯乙酮为原料,通过Darzens缩合,氧化合成目标物。结果与结论 以3—苄基苯乙酮计算,总收率约64%,产品纯度为99.8%。并通过红外吸收光谱(IR)、质谱(Ms)确证了目标物的结构。该合成工艺简单,产品质量好。 相似文献
53.
54.
目的 通过对一系列合成方法的研究,合成得到右雷佐生。方法 以1,2—丙二胺为原料,通过拆分、烷基化、环合等反应,完善了合成工艺。结果与结论 以左旋酒石酸为拆分剂,对消旋1,2-丙二胺进行拆分,得到其右旋异构体,在将1,2-丙二胺双酒石酸盐转变成盐酸盐的过程中,对文献方法进行了改进,简化了操作,合成路线具有实际应用价值。 相似文献
55.
目的 设计合成具有抗菌活性的诺氟沙星衍生物。方法 采用2-甲基-5-硝基咪唑、诺氟沙星等为原料,通过亲核取代反应合成目的物;测定目的物的体内抗菌活性。结果 合成的9个化合物的结构经MS、^1H-NMR和元素分析所确证。结论 合成了9个未见报道的新化合物,体内活性测试结果表明:其中的3个化合物具有较高的抗菌活性。 相似文献
56.
硫色满酮3位Mannich碱衍生物的合成及其抗真菌活性 总被引:1,自引:1,他引:1
目的 设计、合成硫色满酮3位Mannich碱类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价。方法 以对氟苯硫酚为原料,经多步反应合成目标化合物,并测定目标化合物的抗真菌活性。结果共合成了10个未见文献报道的新化合物,经红外光谱、核磁共振氟谱及元素分析确证了其结构。其中化合物3对大部分供试真菌活性强于或相当于对照品克霉唑。结论 硫色满目3位取代Mannich碱具有较强的抗真菌活性。 相似文献
57.
以5-羟基-α-萘满酮与R-环氧氯丙烷反应,生成中间产物5-(2,3-环氧丙氧基)-α-萘满酮,不经分离,直接加入叔丁基胺反应得游离碱,盐酸成盐后得到了盐酸左布诺洛尔。该工艺路线可简化反应,使产率达到60%,光学纯度大于90%。 相似文献
58.
固体光气法合成洛莫司汀 总被引:4,自引:0,他引:4
以固体光气(三光气)为起始原料,经过在无水甲苯溶液中与环己胺反应生成环己基异氰酸酯,再经与氨基乙醇和氯化亚砜的一锅法反应生成1-(2-氯乙基)—3—环己基脲(氯化物),最后再亚硝化,即得洛莫司汀。原料易得,各步反应条件温和,操作方便,步骤比文献方法(4步)减少一步,总收率由文献方法的23.7%提高为49.8%,适于工业规模制备。 相似文献
59.
四氢异喹啉衍生物的合成及抗真菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 寻找新的抗真菌活性化合物。方法 采用Pictet-Spengler法合成四氢异喹啉,再通过氮直接烃化法合成目标化合物,并对目标化合物进行初步的体外抗真菌活性实验。结果 合成了18个新的四氢异喹啉衍生物,利用红外光谱、核磁共振谱进行了结构确认。结论 所合成的18个四氢异喹啉衍生物具有不同程度的抗真菌活性。 相似文献
60.
目的 设计合成3-溴-4-硫色(满)酮类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价。方法 以取代硫色(满)酮为原料,经溴化、氧化等反应制得目标化合物,化合物的体外抗真菌活性测定采用二倍浓度稀释法。结果 共合成了9个未见文献报道的新化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构。其中化合物Vb的活性好于或相当于对照药。结论 硫色(满)酮3-位溴取代后具有较强的抗真菌活性。 相似文献