吗啡与氯诺昔康复合应用对大鼠激光痛阈的影响

目的:研究不同剂量吗啡与氯诺昔康复合应用对大鼠激光痛阈的影响,探讨二者是否具有协同作用.方法:成年雄性SD大鼠42只,随机分为7组:生理盐水对照组(control),吗啡组(M),氯诺昔康组(L),合并给药组ML1、 ML2、 ML3组.各组大鼠分别于给药前,给药后15、 30、 60、 120min进行痛阈测定,并计算痛阈提高百分率,以比较不同剂量的药效.依金正均法计算Q值,评价吗啡与氯诺昔康之间的相互作用.结果:各组间给药前CO2激光痛阈无显著性差异.给药后15min大鼠痛阈开始增高, 30min达到峰值,较高剂量组可持续至给药后120min.计算给药后M、L、ML1组60min时痛阈提高百分率并用金正均法计算Q值,Q=1.18.结论:吗啡与氯诺昔康复合应用,在一定范围内镇痛效应随剂量增加而增大, Q值大于1.15,表明两药药效有一定的协同作用.     

注射用氯诺昔康与盐酸托烷司琼在镇痛泵中配伍稳定性研究

目的考察注射用氯诺昔康与盐酸托烷司琼注射液在0.9%氯化钠注射液中的配伍稳定性。方法采用高效液相色谱法测定配伍溶液72 h内氯诺昔康与盐酸托烷司琼的含量,并观察和检测配伍液的外观和p H值变化。结果配伍溶液中氯诺昔康质量分数和p H值未见明显变化,但盐酸托烷司琼质量分数随时间变化逐渐降低,在2 h后质量分数低于60%,且出现少量针状沉淀。结论在室温条件下,氯诺昔康与盐酸托烷司琼在0.9%氯化钠注射液中不稳定,临床不宜混合使用用于术后镇痛。     

不同配比吗啡与氯诺昔康复合应用对切口痛大鼠镇痛作用的比较

目的比较不同配比的吗啡和氯诺昔康复合应用于切口痛大鼠的镇痛效果。方法雄性成年SD大鼠63只,依Brennan法建立大鼠切口痛模型,随机分为假手术组(A组):吸入1.4%异氟醚5min后不做处理;切口痛对照组(B组):切口痛模型大鼠,皮下注射1ml生理盐水;给药组(C~H及L组):切口痛模型大鼠,分别给予不同配比的吗啡/氯诺昔康(6/0、1/5、2/4、3/3、4/2、5/1、0/6mg.kg-1),皮下注射。每组7只大鼠,均分别于术后1h给药,然后采用累积疼痛评分法评价各组药物对大鼠的镇痛作用。结果A组的累积疼痛评分为0.375±0.518明显低于其他给药组(P<0.01),B组的累积疼痛评分为18.125±1.126显著高于其他给药组大鼠(P<0.01);C、D、E、H、L组各组间比较均无统计学意义(5.250±1.488、5.375±1.506、5.125±1.458、4.375±2.200、5.250±2.121,P>0.05);F、G组的累积疼痛评分分别为3.625±1.061和3.750±1.165显著低于C、D、E、L组(P<0.05或P<0.01)。结论吗啡与氯诺昔康复合应用的比例在1∶1~1∶0.5时可取得较佳的镇痛效果。     

曲马多联合氯诺昔康术后静脉自控镇痛疗效与安全性的Meta分析

目的 系统评价曲马多联合氯诺昔康用于术后病人静脉自控镇痛（PCA）的临床疗效和安全性.方法 计算机检索PubMed、Embase、Cochrane图书馆、CNKI、维普VIP等数据库,收集曲马多联合氯诺昔康联合用药用于术后镇痛的临床研究文献,采用RevMan 5.0软件进行Meta分析.结果 共纳入8项临床试验,518例患者.Meta分析结果显示：（1）VAS评分：联合用药组术后12、24、48 h患者的VAS评分较曲马多组低,且有统计学差异[WMD=-0.69,95%CI（-1.26,-0.12）,WMD=-1.09,95%CI （-1.63,-0.55）,WMD=-0.57,95%CI（-0.80,-0.35）];与氯诺昔康组在各时间点VAS评分无明显差异;（2） PCA有效按压次数：联合用药组术后12、24、48 h 的PCA有效按压次数无明显差异;（3） 不良反应：联合用药组恶心呕吐、眩晕等不良反应发生率降低.结论 术后PCA将曲马多与氯诺昔康联合能得到满意的临床镇痛效果,同时能够降低不良反应发生率.     

Characterization of two polymorphs of lornoxicam

Objectives The aim of the study was to prepare and to characterize two polymorphs of lornoxicam, a water‐insoluble non‐steroidal anti‐inflammatory drug, which has thus far received no exploration of its polymorphs. Methods Form I and form II of lornoxicam were prepared by recrystallization and characterized by X‐ray powder diffractometry (XRPD), thermal analysis, Fourier transform infrared spectroscopy and scanning electron microscopy. The solubility and dissolution of both polymorphs were also determined and compared to provide the basis for polymorph selection in formulation. Key findings The crystal structures of the two polymorphs were established by the experimental XRPD patterns. Form I was demonstrated to be triclinic with two kinds of intermolecular hydrogen bonds, while form II was orthorhombic with two kinds of intramolecular hydrogen bonds. The morphologies of form I and form II were observed to be rectangle and approximately oval, respectively. Conclusions Form II had the significantly higher solubility and dissolution and would be the suitable polymorph for the preparation of oral and injectable dosage forms of lornoxicam.     

氯诺昔康联合地佐辛超前镇痛对切口痛大鼠白细胞介素-6及脊髓环氧化酶-2表达的影响

目的:观察氯诺昔康联合地佐辛对切口痛大鼠模型的超前镇痛效应,探讨其可能作用机制。方法:40只Wistar大鼠随机分为空白对照组、切口痛模型组、氯诺昔康组、地佐辛组和氯诺昔康联合地佐辛组(联合用药组)各8只。空白对照组不做任何处理;切口痛模型组术前30 min尾静脉注射0.9%氯化钠注射液;氯诺昔康组术前30 min尾静脉注射氯诺昔康2 mg/kg;地佐辛组术前30 min尾静脉注射地佐辛5 mg;联合用药组术前30 min尾静脉注射氯诺昔康1 mg/kg,地佐辛2.5 mg。术后采用累计疼痛评分法给予切口痛大鼠疼痛评分,术后3h大鼠尾静脉采血,于脊髓膨大处取脊髓,分别检测血清白细胞介素(IL)-6和脊髓环氧化酶(COX)-2的含量。结果:切口痛模型组大鼠累计疼痛评分均明显高于氯诺昔康组、地佐辛组和联合用药组(P<0.01),而联合用药组大鼠累计疼痛评分均较单用药组显著下降(P<0.01);联合用药组大鼠血清IL-6和脊髓COX-2的表达均显著低于单用药组(P<0.01)。结论:氯诺昔康联合地佐辛能通过抑制切口痛大鼠血清IL-6和脊髓COX-2的表达,降低大鼠累计疼痛评分,表现出显著的超前镇痛作用。     

氯诺昔康，吗啡和曲马多用于妇科开腹手术后患者自控镇痛的比较

目的评价非甾体抗炎药氯诺昔康用于妇科开腹手术后患者自控镇痛(patient-controlled analgesia,PCA)的安全性及有效性.方法选择89例择期妇科开腹手术患者,术后随机分为L组(n=30),M组(n=30)和T组(n=29),接受PCA治疗.L组使用氯诺昔康(1 mg/次,总量32 mg/24 h),M组使用吗啡(1.25mg/次,总量40mg/24 h),T组使用曲马多(12.5 mg/次,总量400mg/24 h).结果氯诺昔康组与吗啡及曲马多组的疼痛缓解评分总和(TOTPAR)分别为15.2±3.9,16.4±3.5和15.9±4.4(P＞0.05),疼痛程度差值总和(SPID)分别为10.3±3.1,9.0±2.0和9.2±4 7(P＞0.05).氯诺昔康组的胃肠道副作用低于吗啡和曲马多组,三组分别为3例(10.0%),8例(26.7%)和5例(17.2%).结论氯诺昔康用于妇科开腹手术后PCA的效应与吗啡和曲马多接近,可引起轻度的胃肠道症状.     

氯诺昔康全子宫切除术后自控镇痛及其对β内啡肽的影响

目的:评价氯诺昔康用于全子宫切除术后自控镇痛(PCA)的效果和安全性,并观察其对β内啡肽水平的影响。方法:60例全麻下行全子宫切除术术后中度以上疼痛的病人随机分为氯诺昔康组和吗啡组。根据需要启动PCA泵,分别给予氯诺昔康每次0.8mg,吗啡每次1mg,锁定时间5min。以疼痛缓解程度、疼痛缓解总和及24h镇痛总体效果来评价镇痛效果,同时测定血浆β内啡肽、皮质醇浓度。结果:氯诺昔康组与吗啡组的疼痛缓解总和及镇痛总体印象评分无显著差异(P>0.05),吗啡组起效早于氯诺昔康组(P<0.01)。氯诺昔康组的呕吐的发生率明显低于吗啡组(P<0.01)。2组血小板聚集率无显著差异(P>0.05)。启动镇痛泵后3h,2组β内啡肽皆有显著上升,2组间没有显著差异(P>0.05)。结论:氯诺昔康用于全子宫切除术后PCA,效应与吗啡相当,不良反应较少。氯诺昔康可引起β内啡肽的显著升高,其机制有待探讨。     

氯诺昔康用于痔疮切除手术术后镇痛的临床研究

目的评价氯诺昔康用于痔疮切除手术术后镇痛的效果和安全性。方法200例骶管麻醉下行混合痔外剥内扎手术,术后采用微量泵静脉自控镇痛(patientintravenouscontrolanalgesiaPICA)的病人,随机分为四组,Ⅰ组给予曲马多,Ⅱ组给予芬太尼,Ⅲ组给予氯诺昔康加芬太尼,IV组给予氯诺昔康。术后观察不同时点的疼痛发生率、程度(VAS评分)、副作用、术后生活质量和对疼痛处理的满意度等。结果Ⅱ组、Ⅲ组和IV组与Ⅰ组比较,术后VAS评分较低(P<0.05);与IV组比较,Ⅱ组、Ⅲ组镇痛的效果更好,但是Ⅲ组比Ⅱ组副作用更少,病人的术后生活质量和满意度更高(均P<0.05)。结论氯诺昔康用于痔疮切除手术术后镇痛是安全、有效的,能减少阿片类镇痛药的用量,副作用更少。     

氯诺昔康用于小儿术后静脉镇痛的临床研究

目的评估氯诺昔康用于小儿术后静脉镇痛的可行性和安全性。方法60例患儿分为对照组(A)、自控镇痛(PICA)组(B)、单次给药组(C)3组,记录术后不同时点疼痛、镇静、总体印象评分及不良反应,检测手术前后凝血功能及白细胞介素2,6的变化。结果B组术后各时点疼痛评分逐渐降低,明显低于A、C组(P<0.05),总体印象最佳。3组镇静评分、不良反应发生率无明显差异(P>0.05)。3组术后白细胞介素2和6均较术前显著变化,B组改变程度最小(P<0.05)。3组术后凝血功能均未发现有临床意义的改变。结论氯诺昔康用于小儿术后PCIA安全、有效,对凝血功能无明显影响,有较好的平衡细胞因子和缓解围术期免疫损伤的作用。