Ethnobotany,phytochemistry and pharmacology of Stephania rotunda Lour

Ethnopharmacological relevance

Stephania rotunda Lour. (Menispermaceae) is an important traditional medicinal plant that is grown in Southeast Asia. The stems, leaves, and tubers have been used in the Cambodian, Lao, Indian and Vietnamese folk medicine systems for years to treat a wide range of ailments, including asthma, headache, fever, and diarrhoea. Aim of the review: To provide an up-to-date, comprehensive overview and analysis of the ethnobotany, phytochemistry, and pharmacology of Stephania rotunda for its potential benefits in human health, as well as to assess the scientific evidence of traditional use and provide a basis for future research directions.

Material and methods

Peer-reviewed articles on Stephania rotunda were acquired via an electronic search of the major scientific databases (Pubmed, Google Scholar, and ScienceDirect). Data were collected from scientific journals, theses, and books.

Results

The traditional uses of Stephania rotunda were recorded in countries throughout Southeast Asia (Cambodia, Vietnam, Laos, and India). Different parts of Stephania rotunda were used in traditional medicine to treat about twenty health disorders. Phytochemical analyses identified forty alkaloids. The roots primarily contain l-tetrahydropalmatine (l-THP), whereas the tubers contain cepharanthine and xylopinine. Furthermore, the chemical composition differs from one region to another and according to the harvest period. The alkaloids exhibited approximately ten different pharmacological activities. The main pharmacological activities of Stephania rotunda alkaloids are antiplasmodial, anticancer, and immunomodulatory effects. Sinomenine, cepharanthine, and l-stepholidine are the most promising components and have been tested in humans. The pharmacokinetic parameters have been studied for seven compounds, including the three most promising compounds. The toxicity has been evaluated for liriodenine, roemerine, cycleanine, l-tetrahydropalmatine, and oxostephanine.

Conclusion

Stephania rotunda is traditionally used for the treatment of a wide range of ailments. Pharmacological investigations have validated different uses of Stephania rotunda in folk medicine. The present review highlights the three most promising compounds of Stephania rotunda, which could constitute potential leads in various medicinal fields, including malaria and cancer.     

HPCE内标法比较戊己丸不同汤剂中4种有效成分量的差异

目的 通过毛细管区带电泳（HPCE）内标法,比较戊己丸传统汤剂、配方颗粒汤剂、复方颗粒汤剂中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱、芍药苷成分量差异。方法 采用HPCE法,以50 mmol/L硼砂缓冲液-甲醇（2：1）的溶液作为缓冲液,工作电压为25 kV,压力进样5 kPa×15 s,电解质封口：5 kPa×10 s;柱温15 ℃。结果 该方法简便、准确,其中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱3种生物碱的量在配方颗粒汤剂中明显高于传统汤剂与复方颗粒汤剂,芍药苷则是在传统汤剂中量最高。结论 本法对戊己丸配方和复方颗粒剂在临床的推广以及质量控制具有指导价值。     

葛根芩连方药中小檗碱、药根碱和巴马汀的高效毛细管电泳分析

目的以高效毛细管电泳法分离并测定葛根芩连方药中黄连生物碱。方法通过毛细管区带电泳法,以60%的磷酸盐(60 mmol/L,pH=8.0)与40%甲醇为缓冲液,苄基三乙基氯化铵为内标,紫外254 nm检测,分离并测定葛根芩连汤水提物及微丸中小檗碱、巴马汀、药根碱的含量。结果黄连中生物碱在6 min内得到很好的分离,小檗碱、巴马汀、药根碱的加样回收率分别为99.05%、98.70%和97.76%;相对标准偏差(RSD)分别为2.12%、1.85% 和1.95%。结论该方法具有良好的精密度和回收率,可作为黄连制剂的研究提供含量测定方法。     

黄连生物碱的HPLC-MS分析

目的:利用高效液相色谱-质谱法,对黄连药材中的化学成分进行定性研究并对主要成分进行定量研究.方法:采用Waters Symmetry C18(3.9 mm×150 mm,5 μm)色谱柱;流动相为乙腈和0.05%甲酸水梯度洗脱;检测波长345 nm;流速为0.8 mL/min;柱温35 ℃;正离子检测模式;电喷雾离子化(ESI).结果:鉴定了8个成分分别为木兰花碱、格陵兰黄连碱、黄连碱、表小檗碱、非洲防己碱、约根碱、小檗碱和巴马汀;同时对小檗碱、药根碱、黄连碱和巴马汀进行了含量测定.结论:该方法简便、准确,可用于黄连药材的质量评价.     

SPE-HPLC法测定胃肠宁片中3种生物碱的含量

目的:建立SPE-HPLC法测定胃肠宁片(布渣叶,辣蓼,番石榴叶,火炭母,功劳木)中盐酸药根碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱3种生物碱的含量.方法:选用WCX弱阳离子交换柱用于固相萃取,HPLC采用Hvydro-RP 80A C18柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液(磷酸调pH2.8)(27:73)为流动相,柱温为35℃,流速:1.0 mL/min,检测波长为265 nm.结果:盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱分别在3.443 7～6.887 4 ng(r=1.000 0)、2.306～23.060 ng(r=1.000 0)和2.361 3～23.613 5 ng(r=0.999 7)范围内线性关系良好,回收率分别为99.71%(RSD为0.85%)、100.32%(RSD为0.98%)和100.32%(RSD为1.09%)(n=9).结论:该方法操作简便,准确性、重复性好,可用于胃肠宁片中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀和盐酸药根碱的含量测定.     

黄连与吴茱萸不同配比中黄连主要生物碱在家兔体内药动学研究

目的:采用LC/MS法测定家兔血浆中小檗碱、巴马汀及药根碱含量,并探讨其在家兔体内的药动学过程.方法:家兔分成3组,分别口服给予不同配比黄连吴茱萸0.84,1.26,2.94 g·kg-1后不同时间点采血,LC-MS法测定血药浓度,并计算其药动学参数.结果:家兔口服给予不同配比黄连吴茱萸0.84,1.26,2.94 g.kg-1后,用房室模型计算药动学参数,小檗碱的AUC0_t平均值为3 762,4 456,4 823 μg·L-1·min -;t1/2α平均值为51.33,38.93,39.02 min;t1/2β平均值为6.69×106,0.45×106,4.77 ×106min;Cmax平均值为6.47,6.65,7.64 μg·L-1;tmax均为90 min.巴马汀的AUC0_1平均值为2 291,2 635,3 069 μg·L-1·min-t;t1/2α平均值43.16,46.95,50.57 min;t1/2β平均值3440,3 598,2 788 min; Cmax平均值为3.41,4.83,5.32μg·L-1;tmax均为90 min.药根碱的AUC0-t平均值为521,429,806μg·L-1·min-1;t1/2α平均值为59.53,254.06,43.42 min;tt/2β平均值为9 700,259,1 348 min;Cmax平均值为0.78,1.16,1.51μg·L-1;Tmax均为90 min.结论:小檗碱、巴马汀药动学变化趋势较为相似,峰值血药浓度和生物利用度均随黄连配比的增加而增加,而药根碱无明确变化趋势.     

不同栽培条件黄连的质量分析与评价

目的建立黄连药材HPLC指纹图谱分析方法及含量测定方法，比较分析不同栽培条件、不同产地和不同炮制方法制备的黄连药材的质量。方法采用HPLC-UV方法建立了黄连药材指纹图谱，应用HPLC-MS联用技术指认了主要色谱峰；并对黄连药材中的小檗碱、巴马汀和药根碱进行含量测定。结果指认了黄连药材指纹图谱中7个主要的色谱峰，含量测定结果表明不同的栽培条件中，遮荫条件、生长年限对黄连中小檗碱、巴马汀和药根碱的含量影响较大，而种植密度的影响不是很明显；现代生态技术栽培的黄连中这3种生物碱的含量均高于对照药材或与之基本相当。不同产地的黄连中这3种生物碱的含量差别较大。应用不同炮制方法制备的黄连中这3种生物碱的含量差别不明显。结论现代生态栽培技术替代传统人工搭棚方式栽培黄连是可行的，同时为科学炮制黄连提供依据。     

多波长高效液相色谱法同时测定黄连解毒汤中3类成分

目的：同时测定黄连解毒汤中3类有效成分（盐酸小檗碱、盐酸巴马亭、盐酸药根碱、黄芩苷、栀子苷）的含量。方法：三波长同时检测的高效液相色谱法； Diamonsil C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）；流动相水-甲醇-0.05%磷酸（梯度洗脱）；柱温35 ℃；流速1 mL·min^-1；检测波长345,280,238 nm。结果：建立了同时对黄连解毒汤中的5个成分进行定量的测定方法,本法快速、重复性好、灵敏度高。结论：为黄连解毒汤提供了更合理、可靠的质控方法。     

中药特色临方炮制品种挖掘——胆黄连饮片的炮制工艺及质量标准研究

目的 优选胆黄连bile processed Coptidis Rhizoma的炮制工艺并建立胆黄连饮片的质量标准。方法 以5种生物碱类成分（盐酸小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱、药根碱）及醇浸出物的总评归一值（OD）为评价指标,运用Box-Behnken设计-响应面法试验考察胆汁用量、炒制温度、炒药时间对胆黄连炮制工艺的影响,建立OD值与各自变量的多元二次回归方程的数学模型,通过响应面法确定工艺参数。并通过对10批样品的水分、总灰分、醇浸出物及生物碱成分的分析建立了胆黄连的质量标准。结果 胆黄连最佳炮制工艺是黄连片加入9%胆汁拌匀,闷润至干,置炒制容器内,控制炒制温度为142℃,炒制22 min,取出晾凉。3次验证试验所得OD值分别为0.721 9、0.745 4、0.753 4,接近于预测值,RSD为2.23%,说明该炮制工艺稳定、可行。建议规定胆黄连饮片的水分不得过15.0%,总灰分不得过3.0%,醇浸出物不得少于12.0%,盐酸小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱、药根碱的质量分数分别不得少于6.0%、1.3%、1.6%、1.1%、0.34%。结论 采用响应面法优化的胆黄连炮制工艺简单可行,质量标准可控性强。     

猪胆汁炮制对黄连中生物碱类成分溶出的影响

目的:比较黄连、胆黄连及其水煎液中生物碱类成分的含量,研究猪胆汁炮制对黄连中生物碱类成分溶出效果的影响,探讨胆黄连寒性增强的炮制机制。方法:采用紫外分光光度法(UV)测定黄连、胆黄连及其水煎液中总生物碱含量,检测波长345 nm。采用高效液相色谱法(HPLC)测定黄连、胆黄连及其水煎液中盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的含量,流动相乙腈(A)-磷酸三乙胺水溶液(B)梯度洗脱(0~15 min,25%~30%A;15~20 min,30%~55%A),流速1.0 m L·min~(-1),检测波长345 nm。结果:黄连水煎液、胆黄连水煎液中总生物碱的转移率分别为71.17%和78.50%;黄连水煎液中盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的转移率分别为73.93%,51.59%,56.16%;胆黄连水煎液中三者的转移率分别为80.42%,64.21%,64.79%。结论:黄连经猪胆汁炮制后能够增加黄连中生物碱类成分在水煎液中的溶出,可达到寒性增强的炮制目的。