2—（1—羟基）乙基二氢卟吩f及其醚衍生物的合成和肿瘤光生物活性

以蚕沙叶绿素稳定降解产物二氢卟吩f（2）为关键中间体,设计合成了2－（1－羟基）乙基二氢卟吩f(3a)3及其醚类衍生物3b-3d、4b-4d,其中,3a．4c．4d为新化合物,用UV．IR．^1HNMR和FAB－MS确证了它们的结构。同时测定了目标物3a．4b-4d对小鼠肉瘤－180移植瘤的光动力治疗作用,结果显示：2－（1－羟基）乙基二氢卟吩f醚衍生物4b-4d对小鼠肉瘤－180移植瘤的光动力治疗效果均优于参比药物血卟啉生物（HpD）,且随醚链增长而增强,而3a却无效,这将对进一步的构效关系研究具有重要的意义。     

Podophyllum hexandrum Offers Radioprotection by Modulating Free Radical Flux: Role of Aryl-Tetralin Lignans

We have evaluated the effect of variation in aryl-tetralin lignans on the radioprotective properties of Podophyllum hexandrum. Two fractionated fractions of P. hexandrum [methanolic (S1) and chloroform fractions (S2)], with varying aryl-tetralin lignan content were utilized for the present study. The peroxyl ion scavenging potentials of S1 and S2 were found to be comparable [i.e. 45.88% (S1) and 41% (S2)] after a 48 h interval in a time-dependent study, whereas in a 2 h study, S2 exhibited significant (P < 0.05) antioxidant activity in different metal ion + flux states. In the aqueous phase, S2 exhibited non-site-specific reactive oxygen species scavenging activity, i.e. 73.12% inhibition at 500 mug ml(-1). S1 exhibited 58.40 +/- 0.8% inhibition (at 0.025 mug ml(-1)) of the formation of reactive nitrite radicals, comparable to S2 (52.45 +/- 0.825%), and also showed 45.01% site-specific activity (1000 mug ml(-1)), along with significant (P < 0.05) electron donation potential (50-2000 mug ml(-1)) compared to S2. Such activities of S1 could be attributed to the significantly (P < 0.05) higher levels of podophyllotoxin beta-d-glucopyranoside (16.5 times) and demethyl podophyllotoxin glucoside (2.9 times) compared with S2. Together, these findings clearly prove that aryl-tetralin lignan content influences the radiation protective potential of the Podophyllum fractions to a great extent.     

枸杞多糖组分3对羟自由基所致损伤的作用

枸杞多糖 ( Lycium barbarum polysaccharides,LBP)是枸杞子 ( Fructus lycii)的主要活性成分之一 ,具有多种药理作用和生物活性功能 [1～ 3 ] 。枸杞多糖有多个组分[1,2 ] ,然而由于分离纯化的困难 ,大多研究使用的枸杞多糖为未分离各组分的混合物 ,即枸杞粗多糖或总多糖。目前仅见组分 2 ( LBP2 )能明显促进辐射损伤小鼠免疫功能的恢复 [3] ,和组分 X( LBPX)具有降血脂、降血糖、抗疲劳及免疫增强效应 [4～ 6] 的报道。对枸杞多糖和其它类型多糖需要加强纯组分的研究 ,以期进一步确证其功能 ,弄清结构与功能的关系。　　实验观察到 …     

蒲公英根多糖的抗氧化活性研究

目的：提取蒲公英根中多糖,测定其多糖含量和体外抗氧化作用。方法：超声波协同酶法提取蒲公英根中的多糖,苯酚-硫酸法测定多糖的含量,以维生素C为对照,采用分光光度法测定蒲公英根多糖对OH·和O-2·自由基的抑制作用,HPLC法检测DPPH·的浓度法测定蒲公英根活性多糖清除DPPH·自由基的能力。结果：蒲公英根中的多糖含量为83.31%,清除OH·、O-2·和DPPH·的IC50值分别为：0.047mg/mL,0.01mg/mL,0.154mg/mL。结论：蒲公英根多糖对OH·、O-2·和DPPH·自由基均有良好的清除能力。     

镁离子对培养乳鼠心肌细胞羟自由基损伤的保护作用

目的　观察镁离子对培养乳鼠心肌细胞羟自由基损伤的保护作用。方法　本实验利用FeSO4/ H2O2 自由基产生体系,观察羟自由基作用于培养乳鼠心肌细胞,其上清液中乳酸脱氢酶(LDH) 和丙二醛( MDA) 含量的变化,以及镁离子对这种作用的影响。结果　(1) 羟自由基作用于培养乳鼠心肌细胞,其上清液中LDH 和MDA 的含量增加。(2) 镁离子能减少羟自由基引起的LDH 和MDA 含量的增加,且呈一定浓度、时间依赖关系。结论　羟自由基使培养乳鼠心肌细胞LDH 漏出增加及脂质过氧化终产物MDA 含量增加,镁离子对这一损伤有保护作用     

硒对大鼠肝脏超氧阴离子和羟自由基的作用

目的 研究离体和在体染毒条件下亚硒酸钠对大鼠肝组织超氧阴离子(^*O2^-)和羟自由基(^*OH)生成的影响。方法 选用雄性Wistar大鼠。体外实验时，制备肝匀浆，在反应体系中加入亚硒酸钠使剂量分别达到2．185，8．750和35．000μmol／L。采用常规方法测定^*O2^-和^*OH。体内实验时，用0．75，1．50和3．00mg／kg的亚硒酸钠，腹腔注射染毒。采用电子自旋共振测定^*O2^ 和^*OH。结果 在体外染毒时，2．185μmol／L的亚硒酸钠对大鼠肝组织产生抗氧化应激作用，使过氧化脂质(MDA)、^*O2^ 和^*OH的生成量明显下降，但8．750和35．000μmol／L的亚硒酸钠则诱导大鼠肝组织产生明显的氧化应激，使^*O2^ 和^*OH的生成量显著升高。在体内染毒时，0．75，1．50和3．00mg／kg的亚硒酸钠均可引起大鼠肝组织^*O2^-和^*OH的产生量显著增加。结论 适宜剂量的亚硒酸钠抑制自由基生成。具有抗氧化作用，而较高剂量的亚硒酸钠则使自由基生成增多，导致明显的氧化应激。     

HPLC法测定红花微乳中羟基红花黄色素A的含量

目的:建立HPLC法测定红花微乳中羟基红花黄色素A的含量。方法:采用色谱柱:Diamonsil C18(2)5μm,250mm×4.6mm;流动相:甲醇-0.4%的磷酸水溶液(三乙胺调至pH=3.3)为30∶70;检测波长:402nm;柱温:室温。结果:羟基红花黄色素A在0.3128～3.128μg的范围内呈良好的线性关系(r=0.9990)。结论:本测定方法快捷,简便,准确,重现性好。     

知母多糖提取物生物活性的研究

目的:研究知母多糖对O2-.和.OH两种自由基的清除作用以及抑制蛋白酪氨酸磷酸酶PTP-1B活性的能力,为知母多糖药物及功能性食品开发提供理论依据。方法:采用Fenton体系和邻苯三酚法测定知母多糖提取物对O2-.和.OH的清除作用。对知母多糖提取物分别进行膜分离以及层析柱分离,用酶标仪测定分离所得提取物以及不同浓度下知母多糖溶液对PTP-1B活性的抑制能力。结果:知母多糖提取物具有良好体外抗氧化性以及较好的抑制PTP-1B活性的能力。结论:知母多糖提取物是一种良好的氧自由基清除剂以及PTP-1B抑制剂。     

生血丸对甲醛致小鼠细胞损伤的影响

目的 探讨生血丸对甲醛致小鼠肺、肝、脾、骨髓细胞及外周血淋巴细胞损伤的预防与修复作用及机制。方法 将小鼠随机分5组：对照组、生血丸预防给药组（预防组）、生血丸治疗给药组（治疗组）、模型1组（对应治疗组）、模型2组（对应预防组）。ELISA法检测肺、肝、脾组织中羟自由基、超氧阴离子自由基、鸟氨酸脱羧酶（ODC）的活性。高倍镜下观察骨髓细胞及外周血淋巴细胞的微核率。结果 2个模型组小鼠肺、肝、脾组织内羟自由基、超氧阴离子自由基、ODC活性比对照组显著增加,骨髓细胞及外周血淋巴细胞的微核率显著增加（P<0.05）;生血丸预防组及治疗组小鼠的肺、肝、脾组织中羟自由基、超氧阴离子及ODC的活性与对应模型组比较显著降低（P<0.05）,外周血淋巴细胞的微核率显著降低（P<0.05）。结论 生血丸能有效预防和改善小鼠肺、肝、脾、骨髓细胞及外周血淋巴细胞由于甲醛造成的损伤。     

Antioxidant properties of ursodeoxycholic acid

We have investigated potential antioxidant properties of the clinically relevant bile acid UDCA, which reaches therapeutic concentrations up to 0.09 and 29 mM, respectively, in human plasma and bile. UDCA was an excellent scavenger of OHz.rad; generated by FeCl(3)-EDTA, H(2)O(2) and ascorbate in the deoxyribose oxidation test, showing IC(min) and IC(50) values of 0.02 and 0.2 mM, respectively, and a second-order rate constant for reaction with OHz.rad; of 2+/-0.1 x 10(10)M(-1)s(-1). Notably, the drug could enhance at 1.5 mM concentration the antioxidant capacity of human bile against OHz.rad;-induced deoxyribose oxidation. UDCA also showed antioxidant effects in the deoxyribose test performed with nonchelated iron ions, such as Fe(2+) plus H(2)O(2) (IC(min): 7 mM, IC(50): 20 mM) or Fe(3+) plus H(2)O(2) and ascorbate (IC(min): 0.3 mM, IC(50): 5 mM), and inhibited ferrozine-Fe(2+) and desferrioxamine-Fe(3+) complexes formation with IC(50) values of, respectively, 12 and 0.3 mM, indicating that the drug interacts more with iron(III) than with iron(II). Moreover, UDCA significantly inhibited phospholipid liposome peroxidation induced by the OHz.rad;-generating system FeCl(3)-EDTA, H(2)O(2) and ascorbate (IC(min): 0.75 mM, IC(50): 3 mM), and by peroxyl radicals generated in the aqueous phase by AAPH (IC(min): 8 mM, IC(50): 14 mM). UDCA, even at 25 mM concentration, was ineffective on the lipoperoxidation mediated by Fe(2+) alone, but at the same concentration counteracted significantly that by Fe(3+) plus ascorbate, further pointing to its preferential antioxidant interaction with iron(III).In conclusion, UDCA has direct antioxidant properties, which are especially relevant against Fe(3+)- and OHz.rad;-dependent biomolecular oxidative damage; such properties are evident at therapeutically relevant drug concentrations, suggesting that UDCA could act as an antioxidant in vivo.