人参的化学成分及药理活性的研究进展与展望

对人参化学成分、人参与西洋参的鉴别方法、人参皂苷的代谢及人参的药理研究的新进展给予综述并对人参的研究作一简要展望     

HPLC法测定人参、西洋参和三七不同部位中人参皂苷的含量

目的:为了探讨人参、西洋参和三七中人参皂苷的资源含量,以确保人参、西洋参和三七中人参皂苷资源充分被利用,为开发以人参皂苷为主的创新药物提供科学数据。方法:采用高效液相色谱法对人参、西洋参和三七不同部位中人参皂苷的含量进行测定。色谱条件为:Agilent 1100 Series 高效液相色谱仪;色谱柱为德国 Nucleosil-C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为水-乙腈梯度洗脱,流速1.5 mL·min~(-1);A为水,B为乙腈;梯度洗脱程序为:0～16 min,56%B;16～20 min,56%→100%B;20～38 min,100%B;38～45 min,100%→56%B;45～60 min,56%B;60～70 min,56%B。所有组分均70 min 内出完。检测波长203 nm,柱温35℃,灵敏度为0.02AUFS。线性关系考察r=0.9994;精密度试验 RSD=0.26%,平均回收率为99.88%,重现性试验 RSD=2.0%,分离度为R=3.042。结果:人参须根含有较高的人参皂苷 Rb_1(1.082%),人参茎叶则含有较高的人参皂苷 Rc(1.002%)、Re(3.430%)和 Rg_1(1.303%);西洋参根含有较高的人参皂苷 Rb_1(2.213%)和 Re(0.9188%),西洋参芦头中含有较高的人参皂苷 Rb_1(2.840%)和Re(1.224%);三七根含有较高的人参皂苷 Rb_1(2.163%)和 Rg_1(2.633%),三七芦头中含有较高的人参皂苷 Rb_1(4.376%)和 Rg_1(4.145%)。结论:高效液相色谱法分离、分析人参皂苷效果好、准确、迅速、简便,也可作为评价人参属植物质量的有效分析方法。建议对人参、西洋参和三七中含量较高的人参皂苷进行提取分离,直接用于创新药物的开发。     

人参皂甙对急性肾衰大鼠肾功能及肾病变的影响

用肌注５０％甘油制备大鼠急性肾衰模型,测定血尿素氮,肌酐,肾小球滤过率,排钠分数及进行肾组织学检查,观察了人参皂甙对急性肾衰大鼠肾功能和肾病变的作用。     

中药三七化学成分的 HPLC/ESI-MS分析

目的建立分析中药三七的HPLC-UV-MS方法, 鉴定三七的化学成分.方法色谱柱: Phenomenex Luna C18 柱 (250 mm×4.6 mm ID, 5 μm); 流动相:0.005%甲酸水溶液(A) 和0.005%甲酸乙腈溶液(B), 梯度洗脱;紫外检测波长范围:195-400 nm; 采用正负离子检测模式.结果三七成分获得了良好的分离与检测.通过与对照品的保留时间、正负离子质谱比较, 鉴定了14个成分, 根据正负离子质谱数据和文献, 分析推断了41个成分, 其中, 野三七皂苷-H、野三七皂苷-E、竹节参皂苷-L5、丙二酰基人参皂苷-Rg1、以及三七皂苷-J、-A、-R1、-G、-R2和人参皂苷-Rh3的异构体为首次在三七中发现.结论本方法灵敏度高、分离度好, 适合三七成分的鉴定.本结果有助于进一步对三七进行活性成分研究及质量控制.     

LC-ESI-MS~n法鉴定心悦胶囊中西洋参皂苷类成分

目的建立LC-MS法确定心悦胶囊的主要组成成分。方法采用LC-ESI-MS负离子检测模式对心悦胶囊中的皂苷类成分进行分析,通过与胶囊辅料提取物比较,筛选胶囊的主要成分,对其进行多级质谱裂解分析。以对照品及文献数据为对照,通过对各成分的MS2谱图和MS3谱图的解析对各成分进行指认。结果从心悦胶囊中发现包括原人参二醇型、原人参三醇型和奥寇梯木醇型皂苷在内的18种人参皂苷类成分,采用对照品对其中的人参皂苷Re(ginsenoside Re,G-Re)、Rg1(G-Rg1)、拟人参皂苷F11(pseudoginsenoside F11,P-F11)、人参皂苷Rg2(G-Rg2)、人参皂苷Rc(G-Rc)、Rb2(G-Rb2)、Rb3(G-Rb3)、Rd(G-Rd)、F2(G-F2)、20(S)-人参皂苷Rg3[20(S)-G-Rg3]等10个成分进行了结构确证。结论所建立的LC-MSn法可同时对奥寇悌隆型人参皂苷、原人参二醇型和原人参三醇型人参皂苷进行分析,方法灵敏、快速、简单,适用于心悦胶囊和西洋参皂苷类成分的分析和结构鉴定。     

几种中药组分对家兔体外血小板聚集作用的比较

目的：对多种活血化淤中药的有效组分抑制血小板聚集的作用进行比较。方法：以二磷酸腺苷（ADP）、血小板活化因子（PAF）和胶原为诱导剂,用Born比浊法测定六种中药有效组分对家兔体外血小板聚集的影响,比较各组分的作用强弱和特点。结果：人参皂苷、三七皂苷和红花色素对ADP、PAF和胶原诱导的血小板聚集都有明显的抑制作用,人参皂苷的抑制作用优于其它两种组分;丹参酚酸和葛根黄酮可明显抑制ADP和胶原诱导的血小板聚集,但不影响PAF引起的血小板聚集;麦冬皂苷可明显抑制胶原诱导的血小板聚集,但对ADP和PAF引起的血小板聚集无明显抑制。结论：人参皂苷抑制血小板聚集的作用最强;三七皂苷、人参皂苷和红花色素具有广谱抗血小板聚集作用;丹参酚酸、葛根黄酮及麦冬皂苷各有特点。     

超临界CO2反相微乳萃取人参中人参皂苷的研究

目的提高超临界CO2萃取人参中人参皂苷的萃取率。方法采用二-(2-乙基己基)磺基琥珀酸钠(AOT)/乙醇/水/超临界CO2反相微乳对人参皂苷的萃取进行研究。结果在萃取压力25MPa、温度45℃、时间4h、CO2流量为2L/h条件下,超临界CO2反相微乳萃取的人参皂苷萃取率是乙醇/水/超临界CO2萃取的3.2倍。人参皂苷的萃取率随加入的水量、萃取压力的增大而增大,随AOT浓度、萃取温度的升高先增大后减小。萃取人参皂苷时,采用适量水先浸泡物料与萃取过程中加入水相比,人参皂苷的萃取率要提高30%。结论结合实验结果与理论探讨,超临界CO2反相微乳萃取人参皂苷的机制主要是其形成的极性水池增大了对人参皂苷的溶解度。     

Effects of ginsenosides on rat jejunal contractility

Context: Ginsenosides are primary active ingredients of ginseng, which are believed to have various health benefits. It is found that the biotransformation of ginsenosides mainly takes place in the gastrointestinal tract and the information about ginsenosides-exerted effects on intestinal contractility is not sufficient.

Aims: The present study proposed that ginsenosides could exert stimulatory or inhibitory effects on intestinal motility depending on the assay condition-related intestinal contractile states and was to characterize the effects of ginsenosides on intestinal motility.

Methods: Jejunal contractility determination, Western blotting analysis, and real-time polymerase chain reaction were performed to test the effects of total ginsenosides isolated from Panax ginseng C. A. Mey (Araliaceae) root.

Results: The results showed that ginsenosides at the fixed concentration of 20?mg/L exerted bidirectional regulation (BR) on the contractility of isolated jejunal segment (IJS), depending on the contractile states. The contractility of IJS was increased by ginsenosides in low contractile states, which were correlated to the cholinergic activation, and the contractility of IJS was decreased by ginsenosides in high contractile states, which were correlated to the adrenergic activation and nitric oxide related mechanisms. Ginsenosides-induced BR was abolished in the absence of Ca²⁺ or by using tetrodotoxin, implicating the requirement of Ca²⁺ and the enteric nervous system. Effects of ginsenosides on myosin light chain phosphorylation and the mRNA expression of myosin light chain kinase were also bidirectional.

Discussion and conclusion: Results suggest that ginsenosides may have the potential clinical implication for reliving the symptoms of alternative hypo- and hyper-intestinal motility.     

生脉分散片中人参皂苷Rgl、Re总量和五味子醇甲的纯化工艺研究

目的:确定生脉分散片中主要有效成分人参皂苷Rgl、Re总量和五味子醇甲的纯化工艺。方法:以生脉分散片中人参皂苷Rgl、Re总量和五味子醇甲含量为指标,比较不同型号大孔吸附树脂和不同工艺条件对生脉分散片有效成分的分离纯化能力。结果:采用D-101大孔吸附树脂对人参皂苷Rg1、Re总量和五味子醇甲的吸附容量分别为4.918 5 mg·g~(-1)和11.177 6 mg·g~(-1);解吸率分别为56.05%,33.87%,为综合最佳吸附树脂。优选最佳纯化工艺为:上药液质量浓度0.16 kg·L~(-1),上样体积为9 BV,上样速率2 BV·h~(-1);6 BV水平衡,体积分数70%乙醇6 BV洗脱,速率均为4 BV·h~(-1)。结论:本工艺条件操作简单,人参皂苷Rgl、Re总量和五味子醇甲纯度均提高20倍以上,回收率分别达到59.18%,67.78%,适用于生脉分散片的纯化工艺。