高浓度澄明氯霉素泼尼松龙微乳滴眼液的药剂学实验研究

OBJECTIVETo solve the problem that effective density in chloramphenicol among chloramphenicol prednisolone is lower and, the mixture and float in corpuscle easily sinks. METHODSPreparation for clarifying high density chloramphenicol prednisolone microemul     

高效液相色谱荧光法测定加替沙星注射液的含量(英文)

目的　建立高效液相色谱荧光法测定加替沙星注射液的含量方法。方法　CLC ODS柱 (15mm× 6.0mm ,5 μm ) ,流动相 :0 .0 5mol/L枸橼酸 乙腈 (80∶2 0 ) ,三乙胺调 pH3 .0 ,流速 1mL·min-1,Ex =3 60nm ,Em =465nm ,样品稀释 10 0 0倍 ,进样10 μL。 结果　加替沙星在 4～ 3 2ng范围内线性关系良好 ,回收率 (99.98± 0 .0 6) % ,日内、日间RSD <2 %。 结论　该法简便、快速、准确 ,可用于测定加替沙星注射液的含量。     

加替沙星分散片的人体药动学及生物等效性研究

目的 研究加替沙星分散片的人体药动学和生物等效性.方法 健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服加替沙星分散片(试验制剂)和加替沙星片(参比制剂),剂量分别为400 mg,剂间间隔为1周.分别于服药后24 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中加替沙星的浓度.用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.AUC(0-24),UC(0-inf)和Cmax经方差分析和双单侧t检验,max进行秩和检验.结果 单剂量口服试验和参比制剂后血浆中的加替沙星的Cmax分别为(3.75±0.74)mg·L-1和(3.88±0.77)mg·L-1;Tmax分别为(0.81±0.31)h和(1.31±0.55)h;AUC(0-24)分别为(18.48±3.69)mg·h·L-1和(18.45±2.67)mg·h·L-1;AUC(0-inf)分别为(19.24±3.64)mg·h·L-1和(19.20±2.66)mg·h·L-1.AUC(0-24)、AUC(0-inf)和Cmax的90%可信区间分别为91.8%～107.2%、92.1%～107.2%和90.4%～103.0%.结论 试验与参比制剂的人体相对生物利用度为(101.01±19.26)%,两制剂具有生物学等效性.     

透明质酸钠滴眼液对角膜及隐形眼镜的保护和润滑作用

观察透明质酸钠滴眼液对角膜及隐形眼镜的保护和润滑作用。方法；选用正常新鲜人脐带为原料，经蛋白水解酶酶解消化，氯代十六烷基吡啶和乙醇逐级沉淀，获得透明质酸粗品，精制成钠盐成品，理化分析及质量标准控制达到眼科外用要求，按照眼药配制标准，制成滴眼液。     

Minimizing systemic absorption of topically administered ophthalmic drugs

Due to absorption several ocularly applied medications give rise to systemic side-effects. The problem of systemic drug absorption should be taken into account in designing ocular drug and dosage forms so that oculospecificity of the medications is optimized. In this review we summarize the current knowledge about the systemic absorption of ocularly applied topical drugs. Special emphasis is directed to the methods that can be used to minimize systemic absorption and increase the oculospecificity of drugs, e.g., reducing volume and increasing viscosity of eyedrops, controlling drug release from depot preparations, prodrug-derivatization, and addition of vasoconstrictive agents.     

曲伏前列素滴眼液抗青光眼治疗中对眼表影响的观察

目的：探讨局部应用抗青光眼药物曲伏前列素滴眼液对患者泪膜功能的影响。方法：选取原发性开角型青光眼或高眼压患者18例32眼。患者均局部用曲伏前列素滴眼液,每晚滴1次。用药前及用药后1,2,3mo行症状评分及基础泪液分泌量测定（Schirmer Ⅰ test ,SⅠt）、角膜荧光素染色（corneal fluorescein staining,FL）、泪膜破裂时间（tear break-up time, BUT）。结果：全部患者用药前患者症状评分、FL的平均值为1.34±1.56,0.44±0.73,用药后1,2,3mo分别为2.75±1.63,1.08±0.84; 5.10±1.68,1.53±0.67; 6.33±1.40,1.98±0.50。用药后1,2,3mo患者症状评分、FL均显著高于用药前（P=0.00）,且逐渐增加。全部患者用药前患者症状BUT,SⅠt的平均值为（7.76±0.92s）,（8.47±2.73mm/5min）,用药后1,2,3mo分别（7.08±1.15s）,（7.73±3.44mm/5min）;（5.59±1.33s）,（6.82±3.05mm/5min）;（4.29±1.87s）,（6.04±3.15mm/5min）。用药后1,2,3mo患者BUT 值和SⅠt值均显著低于用药前水平（P=0.00）,且逐渐减低。结论：短期使用曲伏前列素滴眼液即加重患者角膜刺激症状,泪膜稳定性下降, 泪液分泌减少。     

加替沙星-聚癸二酸酐局部缓释系统的体内释药特性

背景：全身大剂量应用抗生素治疗骨感染的不良反应较多,效果不是十分理想,因此探索一种以可降解材料为载体预防骨感染的方法具有很好的应用价值。目的：分析加替沙星-聚癸二酸酐局部缓释系统的体内释药特性。方法：在新西兰大耳白兔右侧膝关节制作3 mm×6 mm大小的骨窗,植入加替沙星-聚癸二酸酐缓释制剂,术后1,2,3,6,9,12,15,18,25,30 d取心脏血、骨组织及骨髓组织标本,以高效液相色谱法测定各组织内加替沙星浓度;扫描电镜观察加替沙星-聚癸二酸酐缓释制剂植入前后的结构变化。结果与结论：加替沙星-聚癸二酸酐缓释制剂植入后,骨髓组织内药物浓度逐渐降低,在第1天出现了一个较高的高峰,第3-15天药棒释放较平稳,15-30 d逐渐降低,但在30 d末时的药物浓度仍大于对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度0.1 mg/L;骨组织内的药物浓度高峰出现于第3天,其余时间的浓度较平稳,并且均大于0.1 mg/L;在同一时间点,血标本中药物浓度小于骨髓组织和骨组织内药物浓度。加替沙星-聚癸二酸酐缓释制剂是表面溶蚀降解,降解残留物为小球状,其内部结构未发生变化,在药物持续释放过程中药棒未发生崩解和碎片化。表明加替沙星-聚癸二酸酐局部缓释制剂具有良好的载药及药物缓释能力。