Contact allergy from tobramycin eyedrops

We report a patient with allergic conjunctivitis and blepharitis as a result of tobramycin eyedrops.     

加替沙星氯化钠注射液与盐酸左旋氧氟沙星注射液双盲随机对照治疗急性细菌性感染

目的 对国产加替沙星氯化钠注射液治疗中、重度急性细菌感染的有效性和安全性进行评价。方法 用多中心随机双盲对照试验设计,以加替沙星氯化钠注射液为试验药,以左旋氧氟沙星注射液为对照药,治疗急性呼吸系统和泌尿系统感染,加替沙星和左旋氧氟沙星剂量均为每次200 mg,每日2次,静脉滴注,疗程5～14天。结果 本研究得可评价病例204例,加替沙星与左旋氧氟沙星分别治疗98例及106例细菌性感染,加替沙星总体有效率和痊愈率为91.84％和66.33％,细菌清除率为96.39％;左旋氧氟沙星总体有效率和痊愈率为90.57％和67.92％,细菌清除率为95.48％。加替沙星和左氧氟沙星药物不良反应发生率分别为14.29％和14.02％。两组比较均无显著差异(P>0.05)。结论 加替沙星氯化钠注射液治疗急性呼吸系统感染和泌尿系统感染疗效确切,患者耐受性良好。     

人体血浆及尿液中甲磺酸加替沙星浓度的HPLC测定法

目的:建立高效液相色谱法测定血浆和尿液中甲磺酸加替沙星药物浓度。方法:待测血浆和尿液中加入甲磺酸加替沙星与内标环丙沙星后,分别以盐酸反提法和直接进样,进行高效液相荧光检测,色谱柱为Zorbax SB-C_(18)(4.6 mm×15 cm),流动相为0.1mol·L~(-1)磷酸-甲醇-三乙胺(64.7:35:0.3),pH为3.0;流速1.0mL·min~(-1),激发波长295 nm,发射波长495nm。结果:本测定方法血浆和尿液的线性范围为0.0156～1mg·L~(-1)和0.434～111.11mg·L~(-1),相关系数均为0.9997,血浆及尿的相对回收率分别为:88 7％～94.6％,96.70％～110.0％;绝对回收率分别为:78.01％～117.1％,96.73％～106.5％,日内日间变异均小于13％,血浆和尿液中甲磺酸加替沙星的最低检测限分别为0.015 6及0.434 mg·L~(-1)。结论:高效液相色谱法测定血浆与尿中药物浓度精确、灵敏、可靠,可用于甲磺酸加替沙星的药代动力学、生物利用度研究及临床血药浓度监测。     

国产加替沙星片剂在中国男性健康受试者的临床药代动力学及生物等效性研究

目的 :研究国产加替沙星片剂在健康男性志愿者中的药代动力学及生物等效性和安全性。方法 :2 4名男性受试者按双交叉随机开放试验设计 ,每名受试者单次空腹口服国产或进口片剂 4 0 0mg ,采用高效液相色谱法测定其血药浓度和尿药浓度。结果 :受试者单剂空腹口服国产和进口加替沙星片剂后体内过程均符合血管外二室模型 ,平均血药高峰浓度 (Cmax)分别为 4 .4 5± 1.0 4和 4 .0 5±0 .85mg·L-1,平均达峰中位时间 (Tmax)分别为 0 .75(0 .5 ,3)h和 0 .75 (0 .5 ,2 .5 )h ,平均消除半衰期(T1 2 β)为 6 .97± 1.0 8和 7.19± 0 .91h ,平均药时曲线下面积AUC0～∞ 分别为 31.99± 3.80和 32 .11±3.37mg·h-1·L-1。 4 8h内平均累积尿排出率分别为 (79.4 7± 6 .0 0 ) %和 (79.5 9± 5 .89) %。与进口片剂相比 ,两制剂间的主要药代动力学参数相近 ,其差异经统计学处理均无显著性 ,其相对生物利用度为(99.74± 7.4 2 ) %。结论 :受试者单剂空腹口服国产加替沙星片剂 4 0 0mg后体内过程符合血管外二室模型 ,其有效血药浓度维持时间长 ,原型药物在尿中排出率高。与进口片剂具生物等效性。     

加替沙星与左氧氟沙星随机双盲对照治疗泌尿系统感染98例

目的 :评价国产加替沙星治疗泌尿道感染的有效性和安全性。方法 :采用多中心随机对照双盲试验。左氧氟沙星为对照药 ,试验组和对照组剂量均为 2 0 0mg ,静脉滴注 ,bid ,疗程 7～ 14d。结果 :试验组与对照组可进行安全性评价者分别有 4 8,5 0例 ;可进行疗效评价者分别有 4 7,5 0例。试验组痊愈率 89%、临床有效率 10 0 %、细菌清除率 89% ;对照组分别为 90 % ,96 % ,85 %。加替沙星对革兰阳性菌体外抗菌活性优于其他几种抗菌药。不良事件的发生率分别为 10 %和 12 % ,2组比较差异均无显著意义 (P >0 .0 5 )。结论 :国产加替沙星对敏感菌引起的泌尿道感染疗效确切 ,安全性好。     

加替沙星注射液光降解产物的LC-MS分析

 目的 加替沙星注射液光降解产物的初步鉴定。方法 用液相色谱-质谱联用技术分离并鉴定加替沙星注射液光降解产物，以3%醋酸乙腈溶液-3%醋酸溶液（15∶85）为流动相，紫外检测波长293 nm，质谱检测为电喷雾离子化正离子方式。结果 加替沙星注射液经光照后增加了一光降解杂质峰，该杂质的相对分子质量为335；加替沙星注射液光照10 d后放置1年所产生的光降解杂质与其室温放置14个月后再光照10 d所产生的光降解杂质相同。结论 推断加替沙星注射液光降解杂质的结构为6-氟-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸；加替沙星注射液在避光条件下保存是稳定的。     

加替沙星和环丙沙星对大鼠肝细胞色素P450酶系的影响

目的 研究加替沙星和环丙沙星对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶系的影响。方法 加替沙星和环丙沙星400 mg.kg-1灌胃给药大鼠,qd,7天后,用差速离心法制备大鼠肝微粒体,用Lowry法测定蛋白浓度,用分光光度计法检测6种肝微粒体细胞色素P450酶含量及活性,并用单因素方差分析进行统计。结果 加替沙星组的6种细胞色素P450酶的活性与空白对照组相比差异无统计学意义;而环丙沙星能抑制6种细胞色素P450酶中的b5、NADPH-CytC还原酶、氨基比林N-脱甲基酶、红霉素N-脱甲基酶和7-乙氧基香豆素脱烃酶的活性,对CYP450酶系有选择性抑制作用。结论 加替沙星对大鼠肝微粒体CYP450酶系无显著性影响,而环丙沙星对CYP450酶系有选择性抑制作用。     

加替沙星治疗社区获得性呼吸道感染临床观察

目的探讨加替沙星治疗社区获得性呼吸道感染的疗效和安全性。方法将76例社区获得性呼吸道感染患者随机分为治疗组和对照组各38例,治疗组给予加替沙星400 mg,对照组给予左氧氟沙星500 mg。2组均1次/d,静脉滴注或口服,疗程为7～14 d。结果治疗组和对照组总有效率分别为95%和87%,不良反应发生率分别为5%和11%,2组比较无显著性差异(P0.05)。结论加替沙星治疗社区获得性呼吸道感染安全有效。     

RP-HPLC法测定格替沙星片中格替沙星的含量

目的 :用反相高效液相色谱 (RP HPLC)法测定格替沙星片中格替沙星的含量。方法 :以ShimpackCLC ODSC18(5 μm ,15 0mm× 4.6mm)为色谱柱 ,0 .0 2mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液 乙腈 (85∶15 )为流动相 ;紫外检测波长为 2 93nm ,流速为 1.0ml·min-1。结果 :格替沙星在 4～ 3 2mg·L-1浓度范围内线性关系良好 ,平均加样回收率为 99.8% ,相对标准差为 1.0 5 % (n =5 )。结论 :RP HPLC法准确、灵敏度高、重现性好 ,可用于测定格替沙星片剂的含量。     

A Comparison of Proparacaine and Tetracaine Eye Anesthetics

Objective : To compare two topical eye anesthetics, proparacaine and tetracaine, for pain of instillation and duration of activity.
Methods : Volunteers received both anesthetics in a prospective, randomized, double-masked protocol. The subjects were given one drop of a study solution in the lower lid fornix of the left eye. Immediately after receiving the medication, they rated the pain of instillation on a previously validated visual-analog pain scale. This procedure was then repeated in the right eye with the other study solution. Pain scales were quantified by making measurements to the nearest millimeter from the point of scale origin to the point marked by the patient. The time interval until return of the corneal blink reflex was determined using a cotton wisp. Pain scores and the time to return of corneal reflex were analyzed by the Sign test and Wilcoxon rank-sum test, respectively, with significance defined as p < 0.05.
Results : Twenty-three subjects were available for analysis. Twenty subjects reported proparacaine hurt less than tetracaine, two felt the pain was the same for the two agents, and only one reported that proparacaine was more painful. The mean pain score for tetracaine was 24 mm (100 mm maximum) higher than that for proparacaine (p < 0.0002). Proparacaine lasted 1.3 minutes longer than tetracaine, 10.7 minutes versus 9.4 minutes (p = 0.0001).
Conclusion : Proparacaine eye drops cause less pain than tetracaine eye drops upon instillation. Anesthesia from proparacaine lasts slightly longer. These properties make proparacaine preferable to tetracaine.