中国健康志愿者普罗帕酮的药代动力学及与异喹胍，美芬妥英代谢多态性的相关性研究

应用高效液相色谱法及气相色谱法，研究了９名健康志愿者口服单剂量普罗帕酮的药代动力学及与异喹胍，Ｓ－美芬妥英羟化代谢多态性的相关性。结果表明，６名志愿者中普罗帕酮按一房室模型消除，其余３名符合二房室模型。普罗帕酮消除半衰期为３．４±ｓ１．１ｈ，药时曲线下面积为２．５±ｓ１．１μｇ·＝ｍＬ１，血浆清除率为１４５±ｓ６４Ｌ·ｈ１．普罗帕酮药代动力学参数在异喹胍强与弱代谢者中有较大的差异，而与Ｓ－美芬妥英不同羟化代谢表型则无明显相关性．同时服用普罗帕酮和异喹胍时，两药氧化代谢可产生互相抑制性影响．而普罗帕酮与Ｓ－美芬妥英公用则无明显改变，提示普鲁帕酮和异喹胍可能由同一肝微粒体细胞色素Ｐ４５０同工酶所催化代谢     

Purification and properties of bovine lens glutathione S-transferase

Glutathione S-transferase (EC 2.5.1.18) has been implicated in the detoxification of drugs and atmospheric pollutants bearing an electrophylic group. The presence of glutathione S-transferase (GSH S-transferase) has been demonstrated for the first time in bovine ocular lens and cornea. The one major species of GSH S-transferase from bovine lens has been purified to homogeneity. The enzyme has a molecular weight of 49 000 and is a dimer of equal size subunits. Kinetic properties and substrate specificity of the enzyme have been studied. The lens GSH S-transferase is probably present as a single species which is highly deamidated but catalytically active. GSH S-transferase of bovine lens does not have any GSH-peroxidase (GSH-Px II) activity which has been shown to be present in rat liver GSH S-transferase.     

武汉地区32家医院2010～2012年清热解毒中药注射剂应用调查

目的：了解武汉地区32家医院2010~2012年清热解毒中药注射剂应用情况和变化趋势。方法：统计武汉地区32家医院2010~2012年清热解毒中药注射剂的用药金额、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）等分析应用情况及变化趋势。结果：2010~2012年武汉地区32家医院清热解毒中药注射剂销售金额总体呈大幅上涨趋势,上涨幅度分别较前一年上涨34.89%与106.60%。统计的11种清热解毒中药注射剂,有6种药物DDC 2011年较2010年呈现下降,3种药物DDC 2012年较2011年增幅超过40%。结论：清热解毒中药注射剂在临床得到广泛的应用,中药现代化、国家医保政策、药物安全性的提高是推动中药注射剂发展的主要原因。     

基于数据挖掘的旷惠桃教授治疗痛风用药规律研究

目的 应用中医传承辅助系统软件分析旷惠桃教授治疗痛风(Gout)的用药及组方规律.方法 收集旷惠桃教授2015年9月-2016年5月治疗痛风部分病例,录入"中医传承辅助平台(V2.5)"系统,采用系统中的关联规则、改进互信息法、复杂系统熵聚类等无监督数据挖掘方法 ,探析旷教授治疗痛风的常用药物及分析方剂中的组方规律.结果 对纳入的69名患者,共198首处方、119味中药进行分析,使用频次>100次的高频使用药物有牛膝、土茯苓、车前子、萆薢、地龙、灵芝、威灵仙、黄柏、泽泻、黄芪;药物类别主要包括清热药、利湿药、活血通络药;常用药对包括:土茯苓-牛膝,土茯苓-萆薢,牛膝-萆薢,车前子-牛膝,车前子-土茯苓,车前子-萆薢等;挖掘旷惠桃教授治疗痛风的基本方及5首新处方.结论 旷惠桃教授临床善于运用清热、解毒、利湿之方药治疗痛风.     

Effects of tributyltin chloride (TBTCl) on detoxication enzymes in aquatic plants

Due to their extensive use and their toxicity toward aquatic organisms trialkyltin compounds (R₃SnX) are among the most problematic water contaminants. The effects of tributyltin chloride (TBTCl) on detoxication enzymes were determined in the freshwater macroalga Cladophora sp. and in the freshwater macrophytes Ceratophyllum demersum and Elodea canadensis. Effects on Cladophora sp. as a possible target organism which grows on all substrates, even on ship's hulls, were compared with two nontarget‐species C. demersum or E. canadensis. We found an uptake of TBTCl in Cladophora sp. and an enhanced metabolism of TBTCl to dibutyltin (DBT) and monobutyltin (MBT) in the presence of the algae. Furthermore, there was an elevation of microsomal and soluble glutathione S‐transferase activity and an inhibition of cytochrome P‐450 (ethoxyresorufin O‐deethylase) activity in all investigated plants in a dose‐dependent manner indicating a significant interaction of TBTCl with nontarget organisms in the aquatic ecosystem. © 2000 John Wiley & Sons, Inc. Environ Toxicol 15: 225–233, 2000     

补肾健脾活血解毒法治疗免疫性习惯性流产疗效观察

目的观察补肾健脾活血解毒法治疗免疫性习惯性流产的临床疗效。方法将106例免疫性习惯性流产患者随机分为2组。对照组53例给予醋酸泼尼松片10mg,每晚1次口服;治疗组53例给予补肾健脾活血解毒方口服。2组均1个月为1个疗程,连续3个疗程。观察总体临床疗效、主要症状改善积分及中医证候疗效。结果治疗组总有效率86.79%,对照组总有效率43.40%,2组比较差异有统计学意义(P0.01);2组主要症状改善积分治疗后与本组治疗前比较差异有统计学意义(P0.01),且治疗组较对照组改善显著(P0.05);中医证候疗效治疗组总有效率90.57%,对照组总有效率47.17%,2组比较差异有统计学意义(P0.01)。结论补肾健脾活血解毒法治疗免疫性习惯性流产疗效确切,且安全、无明显毒副作用。     

活血解毒中药对动脉粥样硬化小鼠斑块稳定性、血脂及DNA甲基化水平的影响

目的研究血府逐瘀胶囊、四季三黄胶囊及其联合应用对动脉粥样硬化（As）小鼠主动脉斑块稳定性、血脂及血清DNA甲基化水平的影响。方法对ApoE基因敲除小鼠予高脂饮食喂养13周后随机分组,后再继续喂养13周,同时给予药物治疗。处死采血,检测血脂、血清DNA甲基化及甲基化转移酶（DNMTs）水平,并取出心脏及主动脉,石蜡包埋,取主动脉根部的第3切面,行HE染色,经IPP图像分析,测量并计算主动脉As斑块纤维帽的平均厚度及斑块内细胞外脂质占斑块面积的百分比。结果与模型组相比,辛伐他汀组、血府逐瘀胶囊组、四季三黄胶囊组和联合应用组小鼠主动脉斑块的平均纤维帽厚度明显增加,差异有统计学意义（P〈0．05）;与血府逐瘀胶囊组和四季三黄胶囊组相比,联合应用组的平均纤维帽厚度明显增加,差异有统计学意义（P〈0．05）。与模型组比较,辛伐他汀组、血府逐瘀胶囊组、四季三黄胶囊组和联合应用组小鼠主动脉斑块内细胞外脂质成分占斑块面积的百分比明显降低,差异有统计学意义（P〈0．05）。与模型组比较,辛伐他汀组、血府逐瘀胶囊组、四季三黄胶囊组和联合应用组小鼠甘油三酯（TG）水平明显降低（P〈0．05）。仅辛伐他汀组血清LDL—C和Tc水平降低,差异有统计学意义（P〈0．05）,其余给药组差异均无统计学意义（P〉0．05）。经ELISA法检测,给药13周后,辛伐他汀组、血府逐瘀胶囊组、四季三黄胶囊组和联合应用组小鼠血清DNA甲基化水平和DNMTs水平明显升高,差异有统计学意义（P〈0．05）,但组间比较差异无统计学意义（P〉0．05）。结论血府逐瘀胶囊、四季三黄胶囊及其联合应用均具有降低血清TG水平,稳定As斑块的作用,其机制可能与提高血清中DNA甲基化水平和DNMTs水平有关。     

丁酮肟及酰胺磷定对大鼠血液中梭曼消除的影响

采用电鳐胆碱酯酶抑制法测定大鼠血液中梭曼残留浓度 ,考察了丁酮肟 (DAM)及酰胺磷定 (HI 6)对大鼠血液中梭曼消除的影响 .结果表明 ,4 15μg·kg- 1梭曼 ( 5LD50 )iv后 3min ,DAM预处理有加速梭曼在大鼠血液中消除的趋势 ,使血中梭曼浓度由( 86± 2 2 ) μg·L- 1下降到 ( 53± 9) μg·L- 1,这可能与DAM加速了大鼠体内主要解毒器官中膦酰化羧酸酯酶 (CaE)的脱膦酰化速率有关 ,使有限的酶分子结合了更多的梭曼 .相比之下 ,HI 6预处理则对大鼠血液中梭曼浓度没有明显影响 .提示在大鼠体内 ,CaE对梭曼的解毒作用比胆碱酯酶更为重要     

山莨菪碱对大鼠体内梭曼解毒的影响

通过测定大鼠血液中梭曼残留浓度及组织中羧酸酯酶(CaE)活性,评价了山莨菪碱对大鼠血液中梭曼消除的影响. 结果表明,415 μg·kg^-1梭曼(5 LD₅₀)iv后15 s时,山莨菪碱即显著加速了梭曼在大鼠血液中的消除,使血中梭曼浓度由(434±70)μg·L^-1下降到(342±47)μg·L^-1;CaE活性测定结果表明,山莨菪碱有加强梭曼抑制肠道及血浆中CaE的作用,提示山莨菪碱加速了梭曼在大鼠血液中的消除,可能与该药的改善外周微循环作用有关,使更多的梭曼向外周组织中分布,并增加了梭曼与外周组织中解毒酶特别是肠道CaE的结合所致.     

Choice of adequate method of detoxication and immunocorrection in experimental destructive pancreatis

K. D. Eristavi Research Institute of Experimental and Clinical Surgery, Ministry of Health of the Georgian SSR, Tbilisi. (Presented by Academician of the Academy of Medical Sciences of the USSR A. D. Ado.) Translated from Byulleten' Éksperimental'noi Biologii i Meditsiny, Vol. 112, No. 11, pp. 517–519, November, 1991.