Preparation and evaluation of sodium diclofenac controlled-release tablets

The dissolution behaviour of a direct compression compact prepared with sodium diclofenac and dibasic calcium phosphate (DCP) in different weight ratios with or without Biosoluble polymer^® (acrylic-based resin) was investigated in distilled water and in a medium with changing pH. The results indicate that the amount of sodium diclofenac released from the compact was dependent on the amount of drug and DCP used in the compact, and was also controlled by the amount of Biosoluble polymer^® added. A chemical reaction forming diclofenac acid might occur on the surface of the sodium diclofenac compact during exposure to the acidic medium, which was confirmed by diffuse-reflectance spectroscopy. The tablet with a 12 weight ratio of sodium diclofenac to DCP exhibited a sustained-release behaviour, similar to commercial sustained-release products (Voltaren SR-100^® and Grofenac Retard^®), but a lower release rate was found as compared to the commercial products. The dissolution behaviour of the study tablet and the commercial products was found to be dependent on the dissolution medium and the rotating speeds. Glass beads were added to the dissolution assembly to simulate the influence of food, and the enhanced friction between tablet and glass beads might result in a higher dissolution rate of the tablet and the commercial products.     

壳聚糖及其衍生物在口服制剂中的应用

壳聚糖及其衍生物具有优良的生物特性及物理化学性质，在药物制剂中有广阔的应用前景。在调研国内外相关资料的基础上。结合实际工作对目前正在研究并取得一定进展的壳聚糖及其衍生物在口服药物制剂中的应用作简要综述。     

医疗机构制剂品种再注册可行性分析

对辖区内16家医疗机构793个制剂品种进行调查。了解医疗机构制剂品种现状。医疗机构制剂管理中存在着品种混乱，批准文号不规范，质量标准不统一等问题。有必要实行制剂品种再注册。     

顺铂缓释剂局部植入药代动力学的实验研究

目的　研究局部植入顺铂缓释剂 (DDPSRP)在大鼠和狗体内的药代动力学。方法　用原子吸收分光光度法 (灯电流 12 5mA ,波长 2 6 5 9nm)测定血浆顺铂 (DDP)的浓度。结果　大鼠皮下植入DDPSRP后 ,DDP可持续缓慢释放 ;狗静脉注射DDP 4mg·kg-1,其时间 -浓度曲线呈二室模型 ;狗肌肉植入 2mg·kg-1DDPSRP后 ,其有效血浆浓度 -时间曲线呈一室模型特点 ,但其维持有效血浆浓度时间 (0 1mg·L-1)长达 16 8～ 2 6 4h。结论　DDPSRP有显著的缓释作用     

格列吡嗪控释片对磺脲类药物疗效不佳的2型糖尿病患者的疗效观察

目的:评价口服磺脲类降糖药物效果不佳改用格列吡嗪控释片或加用睡前中效胰岛素治疗对糖尿病患者的治疗效果。方法:142例口服磺脲类药物治疗的2型糖尿病患者随机分为4组:A组原磺脲类治疗组;B组改用格列吡嗪控释片治疗组;C组格列吡嗪控释片加睡前胰岛素组;D组原磺脲类加睡前胰岛素组。治疗12周后观察血糖、胰岛素水平和糖化血红蛋白的改变。结果:在4组中,格列吡嗪控释片加胰岛素组和磺脲类降糖药物加胰岛素组治疗效果最好,改用格列吡嗪控释片血糖较原治疗组有所改善,糖化血红蛋白降低,而维持原磺脲类治疗组效果不理想。格列吡嗪控释片加胰岛素组服药依从性好,不良反应少,低血糖发生率低。结论:对于原磺脲类药物治疗不达标患者,换用格列吡嗪控释片治疗具有较好的服药依从性和满意度,治疗效果优于换药前,且可以降低糖化血红蛋白水平,值得临床推广。加用胰岛素睡前注射治疗可更好地控制血糖(包括空腹和餐后血糖),降低胰岛素和糖化血红蛋白水平,但低血糖发生率增多,在临床应用中应加以注意。     

液相色谱-质谱联用法检测中药降糖制剂中非法掺入的苯乙双胍和格列本脲

目的建立检测中药降糖制剂中非法掺入的苯乙双胍和格列本脲专属性方法 ,并对若干市售药品进行检测。方法采用液相色谱 离子阱质谱联用法。选用DiamonsilC18柱 ,以乙腈 水 甲酸(V∶V∶V =6 0 0∶4 0 0∶0 1)为流动相 ,对中药降糖制剂的提取液进行液相色谱 离子阱质谱分析。通过与对照品的色谱及质谱行为相比较 ,对中药降糖制剂中非法掺入的合成降糖药进行定性鉴别。结果在 4种受试中药降糖制剂中 ,2种被检测到同时掺有苯乙双胍和格列本脲 ,1种被检测到掺有格列本脲。结论该方法选择性强 ,灵敏度高 ,可作为分析检测非法中药降糖制剂的有效方法     

丙硫氧嘧啶缓释片与普通片的犬体内药动学及生物利用度比较

目的:研究丙硫氧嘧啶缓释片在beagle犬体内的药动学过程,测定其药动学参数、相对于普通片的生物利用度和生物等效性。方法:采用双交叉试验设计法,取6条健康beagle犬随机分成2组,分别服用丙硫氧嘧啶缓释片和普通片,用高效液相色谱法测定丙硫氧嘧啶的血药浓度,利用3P97软件包计算主要的药动学参数以及相对生物利用度,并判断生物等效性。结果:犬口服丙硫氧嘧啶后符合二房室模型特征,缓释片和普通片的MRT分别为(5.3±s0.6)h和(3.0±0.6)h,tmax分别为(2.4±0.5)h和(1.1±0.3)h,cmax分别为(15.6±2.0)和(23.3±2.9)mg·L-1,缓释片的相对生物利用度为(114±4)%。结论:丙硫氧嘧啶缓释片和普通片具有生物等效,且缓释片具有12h缓释效果。     

壳聚糖在药物制剂中的应用研究进展

综述壳聚糖在生物大分子口服给药、pH敏感释药、靶向给药、纳米药物载体等药物制剂方面的应用研究进展。     

苦黄颗粒与苦黄注射液治疗病毒性肝炎各46例的比较

目的 :比较苦黄颗粒与注射液治疗急、慢性肝炎的疗效。方法 :92例病毒性肝炎病人 ,分为 2组 ,每组 4 6例。颗粒组男性 31例 ,女性 15例 ,年龄(35±s 13)a ,予苦黄颗粒 6 g ,口服 ,每日 3次 ;对照组男性 37例 ,女性 9例 ,年龄 (34± 10 )a ,予苦黄注射液 30mL加入 5 %葡萄糖注射液 5 0 0mL ,静脉滴注 ,每日 1次。疗程均为 4～ 6wk。每隔 14d检查肝、肾功能。结果 :退黄时间颗粒组为 (2 6± 9)d ,有效率 89% (4 1/ 4 6 ) ;对照组退黄时间 (2 3± 11)d ,有效率 91% (4 2 / 4 6 ) ,2组间差异无显著意义 (P >0 .0 5 )。肝、肾功能均有明显改善 ,与治疗前差异有显著意义 (P <0 .0 5 ) ,2组间无差异 (P >0 .0 5 )。不良反应轻微。结论 :苦黄颗粒有良好的退黄、降酶作用 ,不良反应少 ,与苦黄注射液类似 ,可作为治疗病毒性肝炎的一线用药。