复方蒿甲醚和本芴醇胶丸治疗恶性疟疗效对比

１９９６年６—１１月在海南省三亚市对复方蒿甲醚与本芴醇胶丸治疗恶性疟的疗效进行了比较,实验采用随机、对比的方法。病人入院后实行２８天封闭观察。实验共收治１００例病人,其中复方蒿甲醚组（Ａ）５１例,本芴醇胶丸组（Ｂ）４９例。Ａ、Ｂ两组的平均退热时数分别为１７．１±８．６、２９．４±２４．９小时;平均原虫转阴时间分别为２９．７±８．９、５４．７±１７．４小时;Ａ、Ｂ两组的治愈率分别为９８．０％、９５．９％。结果表明,复方蒿甲醚和本芴醇胶丸对恶性疟均有良好的治疗作用,但复方蒿甲醚在杀虫速度和控制症状方面明显优于本芴醇胶丸。     

恶性疟原虫对蒿甲醚等抗疟药敏感性体外测定

作者等１９９７年８－１０月,参照Ｒｉｅｃｋｍａｎｎ体外微量测定法原理,制作了蒿甲醚测定板,并在云南南部测定了恶性疟原虫对该药及咯萘啶、氯喹的敏感性。测定成功率分别为７６．１９％（３２／４２）、７２．５０％（２９／４０）和７３．８１％（３１／４２）;ＩＤ５０依次为１８０、７２及１２８ｎｍｏｌ／Ｌ;ＩＤ９５为１６００、４１６及６４０ｎｍｏｌ／Ｌ。蒿甲醚板与氯喹板相比,测定成功率相同,疟原虫在各浓度药井中的抑制率亦同氯喹板一样,随药物浓度的增高而依次上升,而裂殖体形成例数依次减少。提示本文制作的蒿甲醚测定板药性稳定,测定结果可靠,可用于现场监测。咯萘啶与以往测定结果相比,敏感性又有所下降。     

蒿甲醚对痤疮丙酸杆菌体外抑制作用研究

 目的 探索蒿甲醚对痤疮丙酸杆菌（P.acnes）的体外抑菌作用及其对细菌形态影响,为治疗痤疮类疾病提供实验依据。方法采用肉汤微量稀释法测定蒿甲醚、多西环素及二者联合用药对P.acnes的最小抑菌浓度（MIC）;设置加入药物浓度为MIC的蒿甲醚的P.acnes为实验组,不加药物的细菌培养液为对照组,在扫描电镜下,观察蒿甲醚作用P.acnes 24 h的菌体形态变化。结果蒿甲醚、多西环素作用P.acnes的MIC值分别为（117.19±76.15） μg/mL、（0.08±0.05） μg/mL;联合用药组蒿甲醚与多西环素作用P.acnes的MIC值分别为（31.96±19.58） μg/mL和（0.02±0.01） μg/mL。将单纯蒿甲醚组与联合用蒿甲醚组的MIC值进行比较,两组差异有统计学意义（t=4.03,P<0.01）。在扫描电镜下,对照组菌体长度为（19.80±3.08） μm,实验组菌体长度为(13.40±4.47) μm,两组菌体长度差异有统计学意义（t=5.04,P<0.01）。对照组细菌壁光滑、舒展,实验组细菌壁粗糙、扭曲。结论蒿甲醚对P.acnes有抑菌作用,其抑菌机制可能与其影响P.acnes细胞壁有关。蒿甲醚可能会成为治疗痤疮的候选外用药物,其与多西环素联合应用有协同或相加作用。     

蒿甲醚体外抗阴道毛滴虫的作用

目的 :为了寻找新的高效、低毒 ,既能口服 ,又可外用的抗滴虫药物。方法 :将蒿甲醚的不同浓度作用于体外培养基中的阴道毛滴虫 ,并与甲硝唑作比较。结果 :蒿甲醚各浓度组的滴虫死亡率均高于对照组 ,但低于甲硝唑组。结论 :蒿甲醚具有一定的抗滴虫作用 ,但杀虫效果不及甲硝唑     

蒿甲醚口服微乳原位凝胶的制备与评价

目的:优选蒿甲醚口服微乳原位凝胶的处方,并对其性质进行评价。方法:以流动性和凝胶性为指标筛选水相,通过溶解度、相溶性、制剂稳定性和黏附性的考察确定处方组分,采用伪三元相图筛选微乳原位凝胶区域,优选蒿甲醚微乳原位凝胶的最优处方,并对其形态,粒径,Zeta电位,黏度,稳定性,凝胶性以及体内胃滞留时间进行评价。结果:蒿甲醚微乳原位凝胶的最优处方为蒿甲醚-三乙酸甘油酯-聚氧乙烯蓖麻油-二乙二醇单乙基醚-(0.3%结冷胶-0.1%低黏度海藻酸钠)(0.5∶4.5∶5∶5∶85),药物浓度约5 g·L~(-1),透射电镜下观察乳滴呈球形,平均粒径20.90 nm,多分散指数(PDI)0.172,Zeta电位-19.5 mV,黏度15.32 m Pa·s,在室温条件下稳定。大鼠口服蒿甲醚微乳原位凝胶后,微乳原位凝胶在胃中快速发生相变形成凝胶,6 h后依然能在大鼠的胃中观察到凝胶并检测出蒿甲醚。结论:蒿甲醚微乳原位凝胶改善了蒿甲醚的溶解度,在胃部凝胶性能良好,能有效延长蒿甲醚的胃滞留时间,且黏度适宜,适合口服给药。     

呼吸系统用药的研发进展

呼吸系统疾病在国内外均为一种常见疾病,近年来由于环境等问题,发病率逐年上升,因此呼吸系统用药市场庞大,具有较大的发展前景。对国内外呼吸系统药品研发现状进行简述,并重点介绍了哮喘和慢性阻塞性肺部疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)两大研究领域的新药研发情况,以期为相关研发人员提供参考。     

In vitro assessment of cytotoxic,genotoxic and mutagenic effects of antimalarial drugs artemisinin and artemether in human lymphocytes

Artemisinin is a substance extracted from the Chinese plant Artemisia annua L. widely used in natural medicine for the treatment of various diseases. Artemether is a substance synthesized from artemisinin, and both drugs are commonly administered in the treatment of malaria. Although considered effective antimalarial drugs, very little is known about the genotoxic, cytotoxic and mutagenic effects of these drugs. Therefore, in the present study, we evaluated the genotoxic, mutagenic and cytotoxic effects of artemisinin (12.5, 25 and 50?µg/mL) and artemether (7.46; 14.92 and 29.84?µg/mL) in cultured human lymphocytes using the comet assay, the micronucleus test and the cytotoxicity assay for detection of necrosis and apoptosis by acridine orange/ethidium bromide staining. Our results showed a significant increase (p?<?0.05) in the rate of DNA damage measured by comet assay and in the micronucleus frequency after treatment with both drugs. It was also observed that only artemisinin induced a statistically significant increase (p?<?0.05) in the number of lymphocytes with death by necrosis 48?h after treatment. The results demonstrated that these two drugs induce mutagenic, genotoxic and cytotoxic effects in cultured human lymphocytes. Our data indicate the need for caution in the use of such drugs, since genotoxic/mutagenic effects may increase the risk of carcinogenesis.