LC-MS/MS法测定氢溴酸东莨菪碱在大鼠体内的组织分布

目的:研究氢溴酸东莨菪碱在大鼠体内各组织的分布特点。方法:液相色谱分离采用C18(3.0 mm×100 mm,3.5μm)色谱柱,甲醇-2 mmol.L-1甲酸铵溶液(40∶60,甲酸调pH至3.52)为流动相,流速0.4 mL.min-1;质谱检测采用ESI离子源,正离子MRM方式检测。采取大鼠灌胃给药,运用液相色谱-质谱/质谱法测定氢溴酸东莨菪碱在大鼠各个组织中的药物浓度。结果:氢溴酸东莨菪碱在各个组织中的一定浓度范围内线性关系良好,各个组织中低、中、高浓度氢溴酸东莨菪碱的回收率及精密度均符合方法学要求。氢溴酸东莨菪碱在体内分布广泛,以脾、肝、肺中分布较高。结论:本方法简便、准确,灵敏度高,可用于氢溴酸东莨菪碱的体内分析研究。     

金钗石斛生物总碱对糖尿病大鼠血糖及肝脏组织IRS-2 mRNA，IGF-1 mRNA表达的影响

目的:研究金钗石斛生物总碱(Dendrobium nobile Lindl.alkaloids,DNLA)对糖尿病大鼠血糖及肝脏组织胰岛素受体底物2(IRS-2)mRNA、胰岛素样生长因子1(IGF-1)mRNA表达的影响。方法:雄性SD大鼠高脂、高糖饲料喂养大鼠6周后,1次ip链脲佐菌素(STZ)40 mg·kg-1诱导糖尿病大鼠模型。糖尿病大鼠随机分为模型组,二甲双胍组(二甲双胍100 mg·kg-1)和DNLA 20,40,80 mg·kg-1组。另设正常对照组予基础饲料喂养。给药组每日ig给药1次,连续4周,正常组及模型组ig给予等体积的双蒸水。检测大鼠空腹血糖(FPG)空腹胰岛素(FINS),计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IR),Real time RTPCR检测大鼠肝脏组织中IRS-2 mRNA,IGF-1 mRNA表达。结果:与正常组比较,模型组FPG,FINS,HOMA-IR明显升高(P<0.05);与模型组比较,二甲双胍组、DNLA 40,80 mg·kg-1组FPG,FINS,HOMA-IR显著降低(P<0.05);与正常组比较,模型组肝脏组织中IRS-2 mRNA,IGF-1 mRNA表达明显减少(P<0.05);与模型组比较,二甲双胍组、DNLA 40,80mg·kg-1组肝脏组织中IRS-2 mRNA,IGF-1 mRNA表达明显增加。结论:DNLA能降低糖尿病大鼠血糖,其机制可能与其上调肝脏组织IRS-2 mRNA,IGF-1 mRNA表达,减轻胰岛素抵抗有关。     

天然药物抗甲型流感病毒的有效成分的研究进展

对近几年抗甲流天然药物有效成分（挥发油类、黄酮类、多糖类、生物碱类、萜类、酚类、芪类）的研究发展进行概述,为甲型流感的防治提供参考。天然药物的有效成分不仅可以通过作用于甲型流感病毒生命周期的各阶段来直接抑制病毒,还可通过多种途径提高机体免疫机能从而防治甲流及其引起的并发症。抗流感病毒的西药作用靶点较单一,具有不同程度的毒副作用,且长期使用易产生耐药性。我国在运用天然药物防治病毒性疾病的领域拥有几千年的历史和经验,与西药相比,抗甲流天然药物具有多靶点,低毒副作用的优势,近年来越来越多的科研工作者运用实验药理学方法来研究天然药物及其化学成分的抗甲流作用,并取得了可喜的成果。     

HPLC-MS-MS分析桑叶总生物碱组成及含量

目的： 采用HPLC-MS-MS法,对桑叶总生物碱部位中的各生物碱成分进行分析和鉴别,采用柱前衍生化HPLC-UV测定生物碱部位中总生物碱的含量。 方法： 采用HiQSiL C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,以9-氯甲酸芴甲酯（FMOC-Cl）为柱前衍生化试剂,流动相乙腈-0.1%醋酸（50：50）,流速0.8 mL·min^-1,检测波长254 nm,电喷雾离子源（ESI）,正离子检测模式,以1-脱氧野尻霉素（DNJ）为对照,外标法计算桑叶总生物碱含量。 结果： 鉴定了6个生物碱类成分分别为DNJ,fagomine,3-epi-fagomine,DAB,calystegine B₂和2-O-β-Glc-DAB;测定3批供试品中总生物碱含量均达到75%以上。 结论： 该法简便、准确、灵敏,可用于桑叶总生物碱及其制剂的定性定量分析。     

基于UPLC-Q-TOF/MSE分析不同炮制时间炒车前子的化学成分变化规律

目的:为探究不同炮制时间炒车前子化学成分变化情况,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法(UPLCQ-TOF/MSE)对不同炒制时间炒车前子中差异成分进行快速鉴定和半定量分析。方法:色谱条件采用Waters ACQUITY UPLC BEH C₁₈色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),流动相0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0~1 min,5%~10%B;1~2 min,10%~15%B;2~10 min,15%~20%B;10~12 min,20%~40%B;12~13 min,40%~100%B;13~14 min,100%~5%B;14~15 min,5%B),流速0.3 mL·min^-1,柱温40℃,进样量3μL。质谱分析使用电喷雾离子源(ESI),正、负离子模式检测,扫描范围为m/z50~1500。采用MarkerLynx 4.1软件挖掘差异化合物,比较不同炒制时间样品各离子峰的离子响应强度,研究化学成分含量变化情况。结果:共找到具有潜在的显著性差异成分20个,其中17个成分已鉴定,3个成分未知,主要包括苯乙醇苷类、环烯醚萜苷类、生物碱类等。炮制后蔗糖、京尼平苷酸、毛蕊花糖苷、车前素A等7个成分峰强度降低;orobanchoside,dianthoside和车前草苷D峰强度在炒制过程中先升高后降低;去咖啡酰基毛蕊花糖苷,木通苯乙醇苷A,异毛蕊花糖苷等10个成分峰强度升高,其中9个为新生成成分。结论:炒制后,炒车前子化学成分的含量和组成均发生了显著变化,这可能与车前子炒制后通便作用减弱、止泻利尿活性增强有关。     

秃疮花生物碱类化学成分研究

目的 为明确秃疮花Dicranostigma leptopodum的药效物质基础,系统研究秃疮花生物碱类化学成分。方法 利用普通硅胶柱色谱对秃疮花的生物碱类化学成分进行提取、分离和纯化,并利用超导核磁共振等现代光谱和波谱技术鉴定化合物的结构。结果 从秃疮花中发现11个异喹啉类生物碱,其中2个萘菲啶类、1个吗啡烷类、4个阿扑菲类和4个普罗托品类生物碱化合物,结构分别鉴定为：二氢血根碱（1）、6-丙酮基-5, 6-二氢血根碱（2）、青风藤碱（3）、秃疮花红碱（4）、异紫堇碱（5）、紫堇碱（6）、N-甲基莲叶桐文碱（7）、顺式普罗托品季铵盐（8）、反式普罗托品季铵盐（9）、原阿片碱（10）、别隐品碱（11）。结论 除化合物5、6、10和11,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。     

不同物候期苦豆草中主要生物碱量的动态变化研究

目的 研究苦豆草中各生物碱的量随物候期的变化规律,确定苦豆草的合理采收期。方法 采用HPLC法对不同物候期苦豆草中主要生物碱的量进行系统分析。色谱条件为色谱柱X-Brige C₁₈（250 mm×4.6 mm,5 μm）,以乙腈（A）-0.05 mol/L磷酸二氢钾（B）为流动相,梯度洗脱,0～10 min,94% B;10～50 min,87% B;50～55 min,94% B。检测波长205 nm,体积流量1.0 mL/min,进样量10 μL,柱温25 ℃。结果 苦豆草中不同生物碱的量随物候期呈现不同规律的变化,其中氧化槐果碱、槐胺碱量从5月至7月递减;槐定碱、氧化苦参碱量从5月至7月递增;而苦参碱、槐果碱、莱曼碱的量随物候期的变化不明显。结论 可根据苦豆草中各生物碱量随物候期的动态变化规律为工业化生产不同生物碱而确定苦豆草的合理采收期。     

Protective effect of total alkaloids of Sophora alopecuroides on dextran sulfate sodium-induced chronic colitis

Objective  

To investigate the effect of total alkaloids of Sophora alopecuroides (TASA) on dextran sulfate sodium (DSS)-induced colitis in mice.     

乌药总生物碱的大鼠在体肠吸收研究

目的 研究乌药总生物碱的大鼠在体肠吸收情况,为口服剂型设计提供理论依据.方法 采用大鼠在体单向肠灌流实验,以去甲异波尔定做为指标性成分,采用HPLC法测定吸收部位、灌肠液中乌药总生物碱质最浓度,考察灌肠液的pH值对乌药总生物碱吸收的影响.结果 乌药总乍物碱在各肠段吸收较好;不同质量浓度的吸收速率常数(ka)和表观吸收系数(Papp)无显著性差异(P>0.05);灌流液小同pH值的ka和Papp值有显著性差异(P<0.05).结论 乌药总生物碱在全肠段吸收较好,不受其质量浓度的影响.提示其吸收机制主要为被动扩散吸收.     

骆驼蓬总碱提取纯化工艺及其对铝致痴呆小鼠作用的研究

目的 优选出新疆骆驼蓬种子中骆驼蓬总碱的提取工艺并且研究其对铝致老年痴呆小鼠的预防和治疗作用.方法 以骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱总含量为工艺优选指标,采用均匀试验设计优选新疆骆驼蓬种子中骆驼蓬总碱的提取工艺与纯化工艺.小鼠腹腔注射AlCl3溶液100mg/kg,通过Y型迷宫进行测试,检测小鼠记忆能力,评价去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬总碱对三氯化铝造成的老年痴呆小鼠的预防和治疗作用.结果 骆驼蓬总碱提取工艺的优化结果为加入种子用量4倍的30％乙醇量为提取溶剂,连续提取7 h,浓缩干燥得干浸膏,加干浸膏4倍量0.5％盐酸为纯化溶剂,氨水调pH值为9,超声10 min,得骆驼蓬总碱.去氢骆驼蓬碱、驼蓬总碱组与模型组比较有明显差别(P＜0.01),与空白组没有差别.说明去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬总碱对铝制老年痴呆小鼠有治疗作用.从死亡率分析来看,骆驼蓬总碱对小鼠有较好的保护作用.结论 验证试验表明优化提取工艺稳定、合理、可行.动物实验表明,骆驼蓬总碱对铝制老年痴呆有治疗作用.