龙葵果加工炮制方法及工艺研究

目的:在龙葵果多种炮制工艺中优选出有效成分含量高、毒性小的炮制方法。方法:以龙葵果中龙葵总碱、龙葵水溶性多糖、花色素苷、饮片外观色泽均匀性、细菌和霉菌总数为指标,采用正交设计方法优化各炮制工艺,并用SPSS统计学软件、数据挖掘工具分析工艺参数与有效成分含量、饮片色泽之间的关联性。结果:龙葵果最佳炮制工艺为去除龙葵果中的杂质和未成熟果实,将龙葵果干燥至含水量为10%,并将干燥后的龙葵果和蜂蜜以5∶1的质量混合,搅拌均匀,密润24 h。将所得蜜润产物于800 k Hz微波干燥2 min,取出放凉,即得龙葵果炮制品。结论:此最佳工艺系统地解决了龙葵水溶性多糖、花色素苷、龙葵总碱的控制等技术难题,并提高了龙葵果炮制品的灭菌率。     

Three new alkaloids from the seeds of Nigella glandulifera

Three new alkaloids namely 8-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxy-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one (1), 4-aminonigellidine (2), and N-[(4-hydroxy-2-isopropyl-5-methyl)]phenylurea (3), along with six known ones (4–9), were isolated from the seeds of Nigella glandulifera. The structures of 1–3 were determined through spectroscopic analyses (HRESIMS, 1D/2D NMR). Compound 1 was a rare isoquinolinone alkaloid with phenyl substituted at C-8.     

Monoterpenoid indole alkaloids from Alstonia mairei and their cytotoxicity

Phytochemical investigation on the 70% ethanol extract of the leaves of Alstonia mairei resulted in the isolation of three new monoterpenoid indole alkaloids, alstomairines A–C (1–3), along with one known compound, alpneumine A (4). Structural elucidation of all the compounds was accomplished by spectral methods such as 1D and 2D NMR, IR, UV, and HRESIMS. The isolated compounds were tested in vitro for cytotoxic activities against four osteosarcoma cell lines. Consequently, alkaloids 2 and 3 exhibited cytotoxic activities for all tested tumor cell lines with IC₅₀ values from 9.2 to 13.0 μM.     

Three new areca alkaloids from the nuts of Areca catechu

Three new areca alkaloids arecatemines A-C (1–3), together with five known ones (4–8), were isolated from the nuts of Areca catechu. The structures of new compounds including absolute configurations were elucidated using comprehensive spectroscopic and electronic circular dichroism (ECD). The known compounds were identified by comparing with data in the literature.     

两面针果壳的化学成分分析及活性

目的:利用高效液相色谱-线性离子阱/静电场轨道阱高分辨质谱(HPLC-LTQ/Orbitrap-MS)技术对两面针非药用部位果壳中的生物碱类成分进行分析和鉴定,并对其抗氧化活性进行研究,为两面针植物更深入地研究开发提供科学依据。方法:采用HPLC-LTQ/Orbitrap-MS采集数据后,对各色谱峰的质谱图高分辨一级和二级质谱数据进行解析,与文献数据库进行对比,对各色谱峰进行结构推测和确认。采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)清除自由基能力法及2,2'-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(ABTS)自由基清除能力对两面针果壳样品抗氧化活性进行研究。结果:从两面针果壳中共鉴定了25个生物碱类化合物,主要化学成分为异喹啉类生物碱(两面针碱、鹅楸掌碱、木兰箭毒碱),吡咯类生物碱(别隐品碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱),喹啉类生物碱(木兰花碱、氯化两面针碱),有机胺类生物碱(γ-山椒素)。DPPH清除自由基能力法及ABTS自由基清除能力对其抗氧化活性进行了研究,结果显示在测定的浓度范围内,抗氧化活性均随着试样浓度的增加而逐渐增强,呈现良好的剂量依赖性。结论:该文对两面针果壳进行了化学成分及活性的研究,研究证明其具有多种生物碱类成分,并具有较好的抗氧化活性,为两面针植物更深入地研究开发提供了参考。     

基于化学成分和药理效应比较益母草的传统加工工艺与一体化加工工艺

目的:比较益母草传统加工饮片与一体化加工饮片在化学成分含量与药理作用方面的差异,阐述益母草一体化加工工艺的合理性。方法:选择盐酸水苏碱、盐酸益母草碱、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷的含量为指标,比较2种加工工艺益母草饮片中化学成分含量的差异;以二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型,考察2种加工工艺益母草饮片抗炎作用的差异;采用大鼠急性血瘀模型,考察2种加工工艺益母草饮片对全血黏度和凝血功能指标的影响。结果:益母草一体化工艺饮片中盐酸水苏碱、盐酸益母草碱、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷的质量分数分别为1. 558%,0. 168%,0. 137%,0. 113%,0. 078%;传统工艺饮片中则分别为1. 482%,0. 134%,0. 125%,0. 082%,0. 071%。2种工艺饮片均能降低致炎小鼠耳肿胀度、降低致炎小鼠血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素(IL)-1β和IL-6的含量,产生抗炎作用;同剂量组间比较,一体化工艺组整体优于传统工艺组。2种加工饮片均能降低急性血瘀模型大鼠的全血黏度,延长凝血酶时间(TT),凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT),降低血浆纤维蛋白原(FIB)的质量浓度;同剂量组间比较,一体化工艺组整体优于传统工艺组。结论:与传统加工工艺相比,益母草一体化加工工艺在保证饮片质量的同时,降低了生产成本,且所得饮片化学成分与药理作用均略高于传统加工饮片,表明该药材选择一体化加工具有一定的合理性。     

莲不同部位化学成分及药理作用研究进展

莲Nelumbo nucifera为常见的药食同源植物,主要含有生物碱、黄酮、糖苷、萜类、类固醇、脂肪酸、蛋白质、矿物质和维生素等化学成分,具有调脂减肥、抑菌、抗炎、抗氧化、止血等药理活性。莲的不同部位包括荷叶、莲子心、荷花、莲子、莲藕、莲房、藕节、荷梗、莲须、莲子皮等,已报道385个化合物,其中生物碱类化合物86个,黄酮类化合物133个,其他类化合物166个。查阅了近40年国内外文献,对莲中已报道的化学成分与药理作用进行归纳总结,为后续深入研究莲的化学成分、药理活性及相关产品开发利用提供参考依据。     

液质联用技术追踪生物碱类成分在川乌茎叶生长周期的动态变化规律

目的研究川乌茎、叶中生物碱类成分在不同生长期的含量变化。方法采用Phenomenex C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B),质谱采用ESP多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)模式扫描;建立HPLC-MS/MS方法同时测定川乌茎叶中乌头碱、新乌头碱、印乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、乌头原碱、尼奥林、附子灵、宋果灵、塔拉乌头胺、去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱14种生物碱的含量。结合主成分分析(PCA)追踪川乌茎叶在生长过程中不同生物碱的含量变化规律。结果 14种生物碱在各自浓度范围内线性关系良好(r~20.990 0),定量限为2.27～18.27 ng/mL,平均回收率在94.73%～104.50%。结果表明,川乌茎叶中均含有相当量的生物碱,且茎中生物碱总量高于叶,茎在5、6、7、8月的生物碱总量分别为0.087 1%、0.182 8%、0.141 0%、0.199 4%,呈现波浪形上升趋势,8月份到达峰值;叶在5、6、7、8月生物碱总量分别为0.074 7%、0.075 9%、0.0814%、0.0589%,呈现出先上升后下降的变化趋势,叶中生物碱的总量7月最高。结论 PCA发现茎、叶中生物碱含量在不同时期表现出不同的变化趋势。茎中生物碱在采收期达到峰值,生物碱含量可观,具有成为新药用资源的潜力与开发价值。     

石斛属植物生物碱成分研究进展

生物碱是药用石斛重要的生理活性成分,是金钗石斛Dendrobiumnobile的特征药效成分。石斛属植物中共获得52个生物碱成分,依据结构分为5种,包括倍半萜类、八氢中氮茚类、酰胺碱类、四氢吡咯类和咪唑类生物碱。倍半萜类生物碱又划分为石斛碱型、石斛星型、石斛酮型等。含有生物碱的石斛共有19种,主要有金钗石斛、束花石斛D. chrysanthum、玫瑰石斛D. crepidatum、棒节石斛D. findleyanum、黄喉石斛D. signatum、铬黄石斛D. friedericksianum等。对石斛属植物中生物碱的结构分类、含生物碱的石斛种类以及石斛属生物碱含量的影响因素研究现状进行综述,以期为石斛属生物碱的深入研究及开发提供参考。     

香港鹰爪花枝叶中的化学成分研究

目的研究番荔枝科鹰爪花属植物香港鹰爪花Artabotrys hongkongensis枝叶中的化学成分。方法综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等现代色谱分离方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱学数据鉴定化合物的结构。结果从香港鹰爪花枝叶的90%乙醇提取物中分离得到了16个化合物,分别鉴定为melilotocarpanA(1)、medicarpin(2)、5,7,8-trimethoxyflarone(3)、2′-hydroxy-3′,4′,6′-trimethoxychalcone(4)、piperolactam C(5)、uvarilactam(6)、artacinatine(7)、p-coumaroyl-β-phenethylamine(8)、artapilosol A(9)、大花紫玉盘醇B(10)、1,6-desoxypipoxide(11)、1β,11-dihydroxy-5-eudesmen(12)、黑麦草内酯(13)、4-hydroxy-3-methoxybenzaldehy(14)、syringlaldehyde(15)和rabdosia acid A(16)。结论所有化合物均为首次从香港鹰爪花中分离得到,除化合物2、7和9以外,其他化合物均为首次从鹰爪花属植物中分离得到。