氨氯地平贝那普利对糖尿病合并高血压患者动态血压的影响及肾脏保护作用研究

目的 探讨氨氯地平贝那普利对糖尿病合并高血压患者动态血压的影响及肾脏保护作用。方法 105例糖尿病合并高血压患者随机分为3组,每组35例,A组单用氨氯地平治疗,剂量10 mg/次,每日1次,每日6：00-8：00服药;B组单用盐酸贝那普利片进行治疗,剂量20 mg/次,每日1次,每日6：00-8：00服药;C组应用氨氯地平贝那普利片进行治疗,口服,15 mg/次,每日1次,每日6：00-8：00服药,均持续用药3个月。对比3组患者治疗前后的动态血压指标及肾功能指标变化,并观察两组治疗期间的不良反应。结果 3组患者用药1、3个月的24 h平均收缩压（SBP）、舒张压（DBP）值均较用药前降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义（P<0.05）;且C组用药1、3个月的24 h平均SBP、DBP值均显著低于A、B两组,组间差异有统计学意义（P<0.05）。3组患者用药1、3个月的尿微量白蛋白排泄率比较有显著性差异,同组治疗前后比较差异有统计学意义（P<0.05）;且C组用药1、3个月的尿微量白蛋白排泄率均显著低于A、B两组,差异有统计学意义（P<0.05）。3组患者的不良反应均较轻微,未进行特殊处理,不影响持续治疗。3组的不良反应发生率对比无显著差异。结论 氨氯地平贝那普利治疗糖尿病合并高血压,能够有效降低血压水平改善临床症状,发挥肾脏保护作用,且无明显不良反应。     

Ca2+/calpain信号调控纤连蛋白诱导的MCF-10A乳腺上皮细胞-间质转化的作用

目的：观察Ca²⁺/calpain信号通路在纤连蛋白（FN）诱导MCF-10A乳腺上皮细胞-间质转化（EMT）中的作用。方法：以正常培养MCF-10A乳腺上皮细胞为实验对象。采用比色法检测细胞内Ca²⁺浓度;采用荧光分光光度法检测钙蛋白酶-2（calpain-2）活性;Western blot法检测calpain-2、波形蛋白（vimentin）、E-钙黏着蛋白（E-cadherin）的表达;采用划痕修复实验检测细胞迁移能力;Transwell小室实验检测细胞侵袭能力。结果：FN诱导MCF-10A细胞中Ca²⁺浓度、calpain-2活性表达明显升高,上调vimentin、calpain-2蛋白表达,下调E-cadherin蛋白水平;FN诱导MCF-10A细胞迁移和侵袭能力显著增强。钙离子螯合剂（BAPTA-AM）和氨氯地平（amlodipine）均能显著抑制FN诱导的细胞Ca²⁺浓度、calpain-2活性及表达升高;抑制vimentin蛋白表达上调及E-cadherin蛋白表达下调;抑制FN诱导MCF-10A细胞迁移和侵袭能力增强。结论：BAPTA-AM和Amlodipine均能够抑制FN诱导的上皮间质转化。FN能够诱导MCF-10A乳腺上皮细胞发生EMT,可能与Ca²⁺/calpain信号通路激活有关。     

4-Aminopyridine (fampridine) effectively treats amlodipine poisoning: a case report

A case of a serious poisoning with the calcium entry blocker amlodipine is described, which was treated effectively with 4-aminopyridine. Calcium is suggested as general treatment of poisoning with calcium entry blockers in many guidelines. The use of intravenous 4-aminopyridine is theoretically useful to treat poisoning from calcium entry blockers and was demonstrated in this case report.     

左旋氨氯地平和依那普利治疗老年2型糖尿病肾病高血压和尿蛋白的临床观察

目的探讨长效钙离子拮抗剂 (左旋氨氯地平 )和血管紧张素转换酶 (ACE)抑制剂 (依那普利 )对老年 2型糖尿病肾病高血压和尿白蛋白的影响。方法将 36例糖尿病肾病患者 (男2 3例 ,女 13例 ,平均年龄 6 3± 7岁 )随机分为三组 :左旋氨氯地平组 (12例 )、依拉普利组 (12例 )及两药联合治疗组 (12 )例。三组在治疗糖尿病的基础上 ,分别服用左旋氨氯地平 2 .5mg、依拉普利 5mg ,清晨口服 ,每日一次 ,如果治疗 2周后血压仍未降至正常 (>140 /90mmHg) ,则左旋氨氯地平增加至 5mg ,依拉普利增加至 10mg ,共用 12周。结果两药单独治疗均可明显降低糖尿病肾病高血压 (P均 <0 .0 1) ,并可减少 2 4h尿白蛋白排出 (P <0 .0 5 )。两药联合治疗降低血压和降低尿蛋白的幅度明显优于单独治疗 (P <0 .0 1)。结论左旋氨氯地平和依拉普利治疗糖尿病肾病所致的高血压均有较好的降低血压和 2 4h尿蛋白的排泄作用。两药联合起协同效应。     

细胞色素 P4503 A4与 P4503 A5及多药耐药基因多态性对氨氯地平降压疗效影响研究

目的：探讨细胞色素 P450（ CYP）3A4倡1G、CYP3A5倡3及多药耐药（MDR1） C1236T、MDR1 G2677T／A和MDR1 C3435T基因多态性对氨氯地平降压疗效的影响。方法纳入159名原发性高血压患者,予氨氯地平5 mg· d－1干预4周,检测相关基因型,分析不同个体CYP3A4、3A5及MDR1相关基因型分布特征,考察不同单核苷酸多态性（ SNP）及MDR1单倍体对氨氯地平降压疗效的影响。结果 CYP3A4倡1G倡1G 基因型舒张压（ DBP）下降幅度显著低于CYP3A4倡1G倡1和CYP3A4倡1倡1（P＜0.05）;CYP3A5倡3倡3基因型DBP下降幅度显著高于CYP3A5倡1倡3和CYP3A5倡1倡1（P＜0.05）;MDR1 C1236T CC、MDR1 G2677T／A AA基因型收缩压（SBP）下降幅度显著高于其他基因型（P＜0.05）;MDR1 C3435T各基因型治疗前后SBP、DBP下降幅度差异均无统计学意义（P＞0.05）。携带MDR1 C3435T CC、MDR1 C3435T CT基因型的患者的DBP下降幅度,女性显著高于男性（ P＜0.05）。对MDR1单倍体分析,各组单倍体治疗前后 SBP、DBP 下降幅度差异均无统计学意义（ P ＞0.05）。结论CYP3A5倡3、CYP3A4倡1G基因多态性可影响氨氯地平降压疗效,MDR1各单倍体未发现与氨氯地平降压疗效相关。     

二甲双胍联用氨氯地平治疗肥胖型高血压的Meta分析

目的 系统评价二甲双胍联合氨氯地平治疗肥胖型高血压的疗效与不良反应。方法 使用关键词检索Cochrane library、PubMed、EMbase、中国学术期刊全文数据库（CNKI）、中国生物医学全文数据库（CBM）、万方数据库,收集以二甲双胍联合氨氯地平（治疗组）相较于单用氨氯地平（对照组）治疗肥胖型高血压的随机对照试验（RCT）,用RevMan 5.0软件进行Meta学分析,比较两组在降压、改善血糖及血脂水平方面的差异及安全性。结果 共纳入15个RCT,计1 389例患者。Meta分析结果显示：二甲双胍联合氨氯地平较单独用氨氯地平更能有效地降低肥胖型高血压患者的血压[RR=1.22,95%CI（1.14,1.29）],且联合用药组能有效改善空腹血糖水平[WMD=-0.42 mmol/L,95%CI（-0.69,-0.14）]及糖化血红蛋白水平[WMD=-0.11 mmol/L,95%CI（-1.81,-0.40）],两组不良反应发生率比较无统计学差异[（RR=0.22,95%CI（0.04,1.38）P=0.11]。结论 肥胖型高血压患者接受二甲双胍联合氨氯地平治疗,较单用氨氯地平能有效地降压、改善血糖及糖化血红蛋白水平,而不增加不良反应。     

氨氯地平联合厄贝沙坦不同给药时间的降压效果观察

目的:观察氨氯地平联合厄贝沙坦不同给药时间对原发性高血压患者血压昼夜节律的影响。方法:将198例原发性高血压患者随机分为两组,每组各99例。A组日间服用厄贝沙坦150mg,氨氯地平片5mg;B组日间服用厄贝沙坦150mg,夜间服用氨氯地平片5mg,两组用药周期均为4周。用药前及用药后分别进行24h动态血压监测,观察两组患者治疗前后血压昼夜节律情况。结果:B组降压效果优于A组,其24h SBP、24hDBP、24h SBPV、24h DBPV等指标值改善情况与治疗前及治疗后A组同期比较,差异均具有统计学意义(P0.05)。结论:日、夜分服氨氯地平与厄贝沙坦的给药方案,可更有效、平稳降低高血压患者的血压。     

络活喜治疗老年性原发性高血压病的临床分析

目的观察对原发性的老年高血压病患者应用络活喜治疗的临床效果。方法对我院自2008年11月至2011年11月以来,于我科治疗的320例老年高血压病患者临床资料进行回顾性分析。结果 A,B两组相较,疗效差异显著(P<0.01)。A,B两组不良反应差异显著(P<0.01)。结论对原发性的老年高血压病患者应用络活喜治疗,不仅疗效确切,而且不良反应较少,而且安全性也较高,同时每天仅需服药1次,即能在24h内有效的控制血压,应予推广。     

缬沙坦氨氯地平片治疗老年高血压患者的疗效观察

目的探讨缬沙坦氨氯地平片对老年高血压患者血压的治疗效果。方法328例老年高血压患者被随机分为三组,A组128例,给予缬沙坦80mg氨氯地平5mg片开始,每日1次;B组100例,给予缬沙坦胶囊80131g开始,每日1次;C组100例,给予苯磺酸氨氯地平片5mg开始,每日1次。三组疗程均为12周,观察三组治疗前后的疗效。结果A组、B组及C组血压控制的总有效率分别为89．1％、66．0％、70．0％。患者血压控制的效果A组明显优于B组及C组（P〈0．05）,B组与C组比较差异无统计学意义。结论老年高血压患者给予单片缬沙坦氨氯地平片复方制剂能有效控制轻、中度高血压。     

比较氨氯地平和阿托伐他汀复方片与单剂在健康人体的生物等效性

目的 评价氨氯地平/阿托伐他汀复方片剂与同剂量单剂的生物等效性.方法 66位健康男性志愿者随机交叉单次口服1片氨氯地平(5 mg)/阿托伐他汀(40 mg)复方片剂(受试制剂)和同时服用氨氯地平(5 mg)和阿托伐他汀(40mg)各1片(参比制剂);用GC-ECD法和LC-MS/MS法,分别测定药物血浆浓度,WinNonlin非房室模型计算药代动力学参数,SAS程序评价生物等效性.结果 受试制剂(复方)和参比制剂(单剂)的主要药代动力学参数,氨氯地平:tmax分别为6.0和6.0 h;t1/2分别为(39.2±7.6)和(39.7±9.9)h;Cmax分别为(3.0±0.9)和(3.0±0.5)ng·mL-1;AUC0-∞分别为(145.3±42.1)和(149.8±43.6)ng·h·mL-1;AUC0-t分别为(129.3±39.5)和(133.4±37.2)ng·h·mL-1.阿托伐他汀:tmax分别为1.0和0.5 h;t1/2分别为(6.7±1.8)和(6.9±1.8)h;Cmax分别为(18.8±9.8)和(20.2±11.7)ng·mL-1;AUC0-∞分别为(101.7±35.2)和(97.8±39.2)ng·h·mL-1;AuC0-t分别为(96.7±35.0)和(93.1±39.1)ng·h·mL-1.受试制剂和参比制剂AUC0-t、AUC0-∞和Cmax比值的90%置信区间:氨氯地平:93.3%～100.1%,93.8%～100.6%和95.8%～103.4%;阿托伐他汀:99.2%～111.0%,99.6%～110.6%和81.8%～107.2%.结论 2种制剂为生物等效制剂.