钩藤及其有效成分的药理研究进展

回顾分析近年来国内外对钩藤及其所含主要化学成分的药理研究进展，提示钩藤对心血管系统、中枢神经系统以及血液系统等多方面均有作用。     

超临界CO2 萃取法与水蒸气蒸馏法提取桂枝-干姜 药对的化学成分比较

目的:探讨超临界CO2萃取法和水蒸气蒸馏法提取桂枝-干姜药对有效成分的差异,阐释该药配伍前后有效成分的变化情况,以期揭示其药效物质基础。方法:通过超临界CO2萃取法与水蒸气蒸法提取桂枝、干姜、桂枝-干姜药对化学成分,通过GC-MS分析鉴定,比对该药对配伍前后成分变化,总结其变化规律。结果:超临界CO2萃取桂枝、干姜、桂枝-干姜药对萃取物的得率分别为0.69%,3.66%,1.82%,分别从中鉴定出44,57,65个成分,其占萃取物含量分别为84.22%,91.25%,90.13%;水蒸气蒸馏提取桂枝、干姜、桂枝-干姜药对挥发油的得率分别为0.25%,1.75%,1.05%,分别从中鉴定出19,50,57个成分,其占挥发油含量分别为85.35%,93.47%,93.11%。结论:桂枝-干姜配伍有促进成分溶出作用,两者配伍不是成分的简单叠加;超临界CO2萃取法的提取效率明显高于传统水蒸气蒸馏法。     

RP-HPLC法测定钩藤煎剂中钩藤碱含量及变化

[目的]测定钩藤中钩藤碱在沸水后下煎药法中煎出量及变化规律。[方法]采用RP-HPLC法,HypersilBDSC18柱,(150mm×4.6mm,5μm),以甲醇∶水(70∶30)为流动相,流速1.0ml/min,波长254nm,柱温25℃。[结果]钩藤碱在0.19μg～0.95μg范围内与峰面积线性关系良好r=0.9990。[结论]钩藤在沸水后下煎药法中,其钩藤碱在汤药中的含量在11.4min达高峰,其后汤药中钩藤碱的含量逐渐降低。     

中药桂枝的HPLC指纹图谱研究

目的:建立中药桂枝的指纹图谱,为其质量控制和药材鉴别提供理论依据。方法:高效液相色谱法,色谱柱:Krom a-sil C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-0.5%醋酸水溶液(梯度洗脱);检测波长:280 nm,温度:25°C,流速:1 mL/m in。结果:确定了桂枝HPLC中桂皮醛、肉桂酸、邻甲氧基肉桂酸、香豆素所对应的保留时间;不同产地的桂枝HPLC指纹图谱有很大的相似。结论:桂枝的HPLC指纹图谱可用于药材鉴别和质量控制。     

桂枝、当归挥发油微囊处方优化及体内药动学研究

目的 优化桂枝、当归挥发油微囊的处方,对处方优化后制备的微囊进行相关表征和大鼠体内药动学研究。方法 采用喷雾干燥法制备桂枝、当归挥发油微囊。以载药量和包封率为指标,通过Box-Behnken设计-效应面法优化处方。采用傅里叶变换红外光谱和扫描电镜方法对处方优化后制备的微囊进行表征。按照100 mg·kg^-1的剂量灌胃给药后采血,HPLC测定血药浓度,比较体内药动学行为。结果 最佳处方为芯材-囊材比1∶1.7,囊材浓度为10.25%,复合囊材辛烯基琥珀酸淀粉钠/麦芽糊精比为3.8∶1,高压均质压力为20 MPa,喷雾干燥进口温度为185 ℃。在该条件下,测得微囊的载药量为(18.94±1.09)%,包封率(96.03±2.91)%。傅里叶变换红外光谱和扫描电镜结果表明,挥发油已成功被包覆在囊壁材料中,微囊基本形状为球形,表面凹陷但无明显裂缝。体内药动学结果显示,微囊组的达峰时间(t_max)、半衰期(t_1/2)、清除率(CL)、时间-曲线下面积(AUC_0-t)、药物从中央室消除的一级速率常数(k₁₀)、药物从中央室向周边室转运的一级速率常数(k₁₂)、药物从周边室向中央室转运的一级速率常数(k₂₁)等药动学参数与挥发油组的差异均具有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。药动学结果表明微囊有效延长了桂枝、当归挥发油在体内滞留时间,促进药物在体内的吸收,口服相对生物利用度提高至2.62倍。结论 Box-Behnken设计-效应面法所建立的模型能较好地优化桂枝、当归挥发油微囊的处方工艺,具有良好预测性。处方优化后制备的微囊具有良好载药性能,提高了挥发油的生物利用度。     

基于网络药理学和分子对接探讨钩藤-全蝎药对治疗支气管哮喘的作用机制＊

目的通过网络药理学和分子对接探究钩藤-全蝎药对治疗支气管哮喘的药理作用机制。方法通过TCMSP、TCMIP数据库搜集钩藤、全蝎的活性成分及其作用靶点,并使用Cytoscape软件进行可视化分析成分-靶点网。通过OMIM、GeneCards数据库搜集支气管哮喘的疾病靶点,整合钩藤-全蝎药对与支气管哮喘的共有靶点。利用String平台构建对共有靶点互作PPI网络,并进行GO和KEGG富集分析,通过Cytoscape软件构建成分-靶点-通路网络模型。最后通过Autodock分子对接进行验证。结果经过筛选发现钩藤-全蝎药对37个活性化合物和234个药物靶点,与哮喘6010个靶点取交集得到35个共有靶点。钩藤-全蝎包含槲皮素、山奈酚、育亨宾碱、β-谷甾醇等重要活性成分;根据PPI网络分析,核心网络连接度高的潜在治疗靶点有IL6、CASP3、ECFR、ESR1、MAPK8等;根据KEGG富集分析结果显示,钩藤-全蝎药对主要通过PI3 K-Akt信号通路、TNF信号通路,HIF-1信号通路、M APK信号通路、NF-κB信号通路等来治疗哮喘;钩藤-全蝎药对活性成分与核心靶点的分子对接结果均显示出较好的结合活性。结论钩藤-全蝎药对治疗哮喘呈现出多成分、多靶点、多通路的特点,其核心成分槲皮素、山奈酚、育亨宾碱、β-谷甾醇等可能通过CASP3、MAPK8、ESR1、IL6、ECFR等靶点调节多条通路发挥抗炎、调节免疫、抗氧化应激、改善气道重塑等作用,从而对哮喘达到有效的治疗。     

微波技术提取桂枝有效成分的研究

目的：优选微波技术提取桂枝有效成分的最佳条件。方法：以肉桂酸、桂皮醛的平均提取率为评价指标,采用单因素考察及L₉（3₄）正交表进行试验。结果：微波技术提取桂枝的最佳工艺为：固定90％乙醇为提取溶媒,浸泡时间40min,微波功率4kw,液固比为10,提取时间30min。结论：该优化工艺稳定可行,且提取效率高。     

天麻与钩藤配伍前后对SHR大鼠肾脏相关基因表达的影响

目的:研究天麻与钩藤配伍前后对SHR大鼠肾脏相关基因表达的影响。方法:设立空白、天麻混悬液(0.86 g.kg-1组)、钩藤煎液(1.17 g.kg-1组)、天麻钩藤合煎剂(天麻0.86 g.kg-1+钩藤1.17 g.kg-1)4个组别,连续ig给药10 d后提取肾脏mRNA,与基因芯片进行杂交,经扫描、计算机软件分析后观察配伍前后基因表达的变化。结果:筛选出天麻与钩藤配伍前后在肾脏中的目标基因(target gene)30个。结论:天麻配伍钩藤后,肾脏中调控血脂代谢、G-蛋白偶联受体介导的信号通路以及胰岛素抵抗相关基因的表达发生逆转,提示药对配伍后减弱了天麻对肾脏的相关作用。     

桑枝提取物对α-葡萄糖苷酶的作用

目的:研究桑枝提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:分别采用水、乙酸乙酯及乙醇对桑枝进行提取,以4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,测定各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的作用。结果:桑枝水提取物和桑枝乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶活性均具有抑制作用,当提取物浓度为30μg.mL-1时,水提物和醇提物的抑制率分别为51%和56%,而桑枝乙酸乙酯提取物对α-葡萄糖苷酶活性具有增强作用。结论:桑枝的不同药用提取部位对α-葡萄糖苷酶活性具有不同的作用。     

儿康宁糖浆质量控制方法的研究

采用ＴＬＣ鉴定儿康宁糖浆中麦芽，桑枝和制何首乌，用薄层色谱扫描法测定儿康宁糖浆中大黄素的含量。平均回收率９９．４％，ＲＳＤ＝１．５％。