3-溴-4-硫色(满)酮衍生物的合成及其抗真菌活性研究

目的 设计合成3-溴-4-硫色(满)酮类化合物，并对其抗真菌活性进行初步评价。方法 以取代硫色(满)酮为原料，经溴化、氧化等反应制得目标化合物，化合物的体外抗真菌活性测定采用二倍浓度稀释法。结果 共合成了9个未见文献报道的新化合物，经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构。其中化合物Vb的活性好于或相当于对照药。结论 硫色(满)酮3-位溴取代后具有较强的抗真菌活性。     

头孢他啶中间体7β位三苯甲基侧链酸的合成

目的 研究头孢他啶7β位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸的合成路线。方法 以(Z)-2-酮肟-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯为原料，经过氨基保护、醚化、选择性水解等反应，合成头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸。结果和结论 合成了头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸，核磁共振氢谱确证了目标化合物及各个中间体的结构。     

湿疹Ⅰ号搽剂的制备工艺研究

目的　探讨湿疹I号搽剂的最佳制备工艺。方法　采用比较法和正交试验法 ,对湿疹Ⅰ号搽剂的制备工艺进行优选。结果　以蛇床子 8倍量 75 %乙醇浸泡 7d ,残渣与其余药材加 12倍量水、煎煮 2次、煎 6 0min为最佳。结论　该工艺可用于指导本制剂的生产     

鲑降钙素吸入粉雾剂的制备及其药剂学性质研究鲑降钙素吸入粉雾剂的制备及其药剂学性质研究

目的喷雾干燥法制备鲑降钙素吸入粉雾剂,考察其主要药剂学特性。方法按中国药典2000年版方法测定鲑降钙素吸入粉雾剂排空率及有效部位沉积量,扫描电镜观察粉粒的形态,激光粒度测定仪测定粉粒的粒径大小及分布,差热分析及X射线粉末衍射考察吸入粉雾剂载体的晶型。结果有效部位鲑降钙素沉积量均在10%以上,排空率均在90%以上;相对湿度在52%以下,粉粒呈圆整的分散状态;当RH=75%时粉粒发生较多的粘连和聚集;粉体平均粒径为1.67 μm;差热分析结果显示:吸入粉雾剂中L-亮氨酸的熔融热较单一组分在喷雾干燥后显著下降;X射线粉末衍射图谱中,吸入粉雾剂载体的衍射峰强度较喷雾干燥前显著下降。结论在鲑降钙素吸入粉雾剂载体系统中加入甘露醇,粉粒圆整,加入L-亮氨酸可形成超低密度载体;扫描电镜的结果提示,应严格控制吸入粉雾剂贮存时环境的湿度;喷雾干燥复合载体更有助于无定形的形成。     

地尔硫(艹卓)口服生物粘附缓释胶囊的制备

应用多元线性回归方法考察卡波姆 934、丙烯酸树脂 II、硬脂酸对盐酸地尔硫释放的影响 ,通过调整各辅料的用量比例 ,制备在不同溶出介质中具有相同释药曲线且能维持 2 4 h释药的地尔硫粘附胶囊。根据各个释放模型拟合的 AIC值、计算值与实测值的相对误差来研究其释药规律。根据 Peppas方程特征参数判断其释药机制主要为药物扩散。     

金叶败毒方之免煎颗粒与传统饮片对小鼠抗炎及免疫功能影响的比较研究

目的探讨金叶败毒方之免煎颗粒与传统饮片在抗炎及增强免疫功能等药效方面的差别。方法分别以昆明种小鼠建立炎症和免疫功能低下动物模型,分别对金叶败毒方之免煎颗粒与传统饮片设立大、小剂量组;采用经典的小鼠耳肿实验和血管通透性实验验证金叶败毒方的抗炎功效,而以小鼠腹腔巨噬细胞吞噬实验和溶血素测定实验为反映免疫功能的指标。结果金叶败毒方之免煎颗粒与传统饮片均有抗炎和增强免疫功能的作用,且两种制剂之大剂量组疗效均优于小剂量组;免煎颗粒大剂量组的抗炎功效与传统饮片小剂量组相当。结论金叶败毒方之免煎颗粒具有与传统饮片相同的抗炎与增强免疫功能的功效,适当增加其剂量可望达到与传统饮片同等强度的治疗效应。     

花椒毒素的合成工艺改进

目的合成花椒毒素.方法连苯三酚为原料,经甲酯化、傅-克反应、氯甲基化得到2-氯-2′-羟基-3′,4′-二甲氧基-5′-氯甲基苯乙酮.再经环合、硼氢化钠还原得6,7-二甲氧基5-羟甲基苯并呋喃,然后用选择性氧化剂PCC将其结构上的伯醇羟基氧化为醛,三氯化铝脱甲基得6-羟基-7-甲氧基-5-甲酰基苯并呋喃.最后经过Knoevenagel反应,脱羧,得到花椒毒素,并用1H-NMR、MS以及IR验证产物结构.结果结构确证为花椒毒素,总收率约9.0%,纯度99%以上.结论该工艺路线合成花椒毒素是有效的、可行的,且成本较低.     

5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性

目的设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性.方法经IR、1H-NMR和MS确证目标物结构,并经体外抗病毒试验进行活性筛选.结果与结论合成了9个5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,初步活性试验表明,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅷ1、Ⅷ2、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当.     

异鸟苷掺入的富鸟嘌呤寡核苷酸的合成

目的改进异鸟苷单体的合成路线,合成异鸟苷掺入的富鸟嘌呤的寡核苷酸.方法以6-O-苄基鸟嘌呤为原料,经环氧开环、催化氢化、水解还原制备异鸟苷,经多步反应后得到异鸟苷亚磷酰化产物,采用固相合成方法合成异鸟苷掺入的富含鸟嘌呤的寡核苷酸.结果与结论经环氧开环能够区域选择性地得到N9取代的单一产物,收率提高到40%,并成功地合成了异鸟苷掺入的富含嘌呤十六聚寡核苷酸.本合成路线具有区域选择性强、路线简单、易操作、收率高等优点.     

药浴剂的研究和应用

药浴剂为综合性新剂型。药浴剂是医务工作者在患者的配合下共同配制的洗浴药水。药浴剂在给药范围上应用广泛；在用药途径上，属于外用药中的一种；在治疗方法上属于透皮疗法；在临床应用上，可以治疗或辅助治疗各学科的多种疾病。药浴剂治疗疾病的机理有二，其一是透过全身汗毛孔进入体内，其二是刺激各个穴位，通行十二经脉，透达全身，激活或调动体内各器官和组织的积极因素，以加强五脏六腑的功能，达到治疗疾病的目的。