中药素丸的制备工艺研究

本文以自制黄芩有效部位提取物药物固体分散体为原药,采用挤出滚圆法制备微丸。用此法制备微丸操作简便、效率高,制得的微丸圆整度好,大小均一,堆密度大,适宜进一步包衣。本文对微丸的处方及制备工艺进行了考察^[1]。     

羚翘解毒微丸制备工艺的研究

目的制备羚翘解毒微丸。方法采用挤出-滚圆法制备羚翘解毒微丸,以收率和圆整度为指标,优化了影响成丸过程的处方因素和工艺因素,并采用流化床技术包薄膜衣。结果羚翘解毒浸膏加微晶纤维素混匀,加水制软材,以30r/min速度挤出,以48Hz速度滚圆6min,干燥,过筛。结论所得产品外形美观、稳定性好。     

盐酸普萘洛尔控释微丸的研制

采用一步制丸和薄膜包衣工艺研制了盐酸普萘洛尔控释微丸（Ｐｒｏｐｒａｎｏｌｏｌｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ－ｒｅｌｅａｓｅｐｅｌｌｅｔｓ，ＰＣＰ），体外释药符合双相零级动力学过程，释药速率常数分别为Ｋ＿（ｐ１）＝１１．１３％／ｂ（０≤ｔ≤７）和Ｋ＿（ｐ２）＝３．７３％／ｈ（７＜ｔ≤１２），在ｐＨ２．２～５．６之间释药行为不变。与国外同类产品ＩｎｄｅｒａｌＬＡ的体内外数据均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），ＰＣＰ在模似胃肠体液中的体外累积释药百分率与其体内吸收百分率之间有显著相关性，相关方程Ｆ（ｔ）＝２．００５Ａ（ｔ）－９．３９（ｒ＝０．９９５６）。     

左羟丙哌嗪缓释胶囊的制备与体外释药研究

目的:制备含左羟丙哌嗪的速释及缓释微丸。方法:考察速释部分、缓释部分及两部分不同比例混合对药物释放度的影响,同时比较制剂在不同释放介质中的释放行为。结果:确定的最佳包衣增重为12%,素丸与包衣微丸的最佳装囊比例为1:2。结论:速释部分对药物整体的前期释放影响较大;缓释部分对药物整体的后期释放影响较大;包衣膜的增重对缓释部分的释放度具有影响。缓释胶囊的体外释放不受介质pH的影响。     

挤出滚圆法制备山楂叶总黄酮微丸处方工艺研究

目的：优化挤出滚圆法制备山楂叶总黄酮微丸的处方工艺.方法：采用挤出滚圆法制备山楂叶总黄酮微丸,以微丸的物理性质及总黄酮的溶出度为考察指标,对处方因素进行筛选,并采用正交实验设计对工艺参数进行优化.结果：最佳工艺条件为以MCC、乳糖为填充剂,药粉含量为50％,挤出速度为100r/min,滚圆转速为1 000r/min,滚圆时间为10min,制得微丸圆整度、收率、溶出均理想.结论：挤出滚圆法可用于制备中药微丸,该工艺简便可行,所得微丸质量好,值得推广.     

In vivo evaluation of the vaginal distribution and retention of a multi-particulate pellet formulation

Non-disintegrating microcrystalline cellulose pellets (MCC) and disintegrating starch-based pellets were evaluated as new vaginal drug delivery forms and compared with a powder formulation. Pellets and powder were packed in a HPMC or hard gelatine capsule and vaginally administered to five series of five healthy volunteers. Distribution and retention of the multi-particulate formulation was monitored by colposcopy and swabbing. Capsule disintegration in the vagina was slow. MCC pellets clustered around the fornix 3 h after administration, and after 24 h only a few pellets were detected in the vaginal cavity. In contrast, starch-based pellets already started to disintegrate 6 h after administration, resulting in a complete coverage of the vaginal mucosa after 24 h in 8 out of 10 volunteers. The powder formulation had a better distribution after 6 h, although after 24 h almost no powder remained in the vagina. These results were confirmed by swabbing to determine the amount of riboflavin sodium phosphate (used as marker) distributed in the different vaginal regions.     

黄文政教授化血丹治疗肾性尿血

介绍黄文政教授临证擅用张锡纯《医学衷中参西录》化血丹加味治疗肾性尿血,每获良效,举验案2则。     

间尼索地平微孔渗透泵微丸的制备及释药机制研究

目的:制备间尼索地平微孔渗透泵微丸,并探讨其释药机制。方法:以磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)为渗透压物质,采用挤出滚圆法制备丸芯,流化床包衣法包衣;以累积释放度为指标,通过单因素法考察增塑剂癸二酸二丁酯(DBS)用量、包衣增重、包衣液(醋酸纤维素的丙酮-异丙醇溶液)浓度对微丸释放的影响,优选包衣处方。按最优处方制备3批微丸并以累积释放度与时间进行零级、一级、Higuchi方程拟合来考察其释药特征。结果:增塑剂用量为15%,包衣增重为4%,包衣液浓度为1%;所制备的间尼索地平微孔渗透泵微丸12h内释药具有零级释放特征(r=0.9996,0.9995,0.9989),释放动力以渗透压为主。结论:该制备工艺稳定、重现性良好,12h内释药恒定。     

高效液相色谱法测定盐酸可乐定脉冲释药微丸胶囊的含量

目的 建立盐酸可乐定脉冲释药微丸胶囊中盐酸可乐定的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C8柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.22%辛烷磺酸钠-甲醇-磷酸(500:500:1,用1 mol/L氢氧化钠溶液或磷酸调pH至3.0),流速为1.0mL/min,检测波长为220nm.结果 盐酸可乐定质量浓度在10.24～122.88 μg/L范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9992);盐酸可乐定的平均回收率为99.73%,RSD=0.60%(n=9).结论 该法灵敏快速、准确可靠,可作为盐酸可乐定脉冲释药微丸胶囊中盐酸可乐定的含量测定方法.     

骨架型别嘌醇缓释微丸的制备及其质量评价

目的：优化骨架型别嘌醇缓释微丸的处方及制备工艺,并对其进行质量评价。方法：采用挤出滚圆法制备微丸;以得率为指标,考察骨架材料、致孔剂、崩解剂及制备工艺过程的滚圆速度和滚圆时间对释放度的影响,并验证处方;以圆整度及粒度分布、流动性、脆碎度为指标,对其进行质量考察。结果：优化的处方以微晶纤维素（Mcc）为骨架材料,以乳糖为致孔剂,交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,控制滚圆速度为50Hz,滚圆时间为20rain。通过调节MCC、乳糖和崩解剂的配伍使用,可以起到调节药物释放的作用,得到释放度符合要求的微丸。验证试验所得微丸的平均圆整度为10．2,粒度分布在22~26目最多,占95．63％;平均休止角为23．15,流动性良好;脆碎度为0．08％;其他各项质量指标良好。结论：所选处方及制备工艺合理、可行,所制备微丸质量良好。