Antihyperalgesic effects of ginseng total saponins in a rat model of incisional pain

Background

The aim of this study was to assess whether intraperitoneal administration of ginseng total saponins (GTS) has antihyperalgesic effects in a rat model of incisional pain. The proinflammatory responses and reversal of the antihyperalgesic effect of GTS by N-methyl-d-aspartate (NMDA) or naloxone were also evaluated.

Materials and methods

Rats were injected intraperitoneally with 0.9% saline vehicle or various doses of GTS before or after a plantar incision. Paw withdrawal in response to application of the von Frey filament with the lowest bending force marked the mechanical withdrawal threshold (MWT). Blood samples were collected for the assessment of serum interleukin (IL)-1β and IL-6 levels. The IL levels were measured using an enzyme-linked immunosorbent assay kit. Rats were injected intraperitoneally with NMDA or naloxone before the GTS injection to assess the reversal of the antihyperalgesic effect of GTS.

Results

The MWT measured 2 h after the plantar incision increased significantly after the postincision administration of 50, 100, or 200 mg/kg of GTS compared with the MWT at 2 h after plantar incision. The MWT also increased significantly after the preincision injection of 100 or 200 mg/kg of GTS compared with the MWT of the vehicle control. Administration of GTS suppressed the postincision rise in serum IL-1β levels and NMDA inhibited the increase in the MWT compared with GTS alone.

Conclusions

Intraperitoneal administration of GTS before or after surgery induces antihyperalgesic effects in a rat model of incisional pain. The effects on mechanical hyperalgesia may be associated with anti-inflammatory cytokines and NMDA signaling.     

三七总皂苷及其制剂治疗糖尿病视网膜病变的研究进展

糖尿病视网膜病变（DR）是糖尿病常见的并发症,也是导致糖尿病患者失明的主要原因,严重影响糖尿病患者的生活质量。目前,临床上治疗DR的主要手段包括手术治疗、激光治疗以及药物治疗。其中,药物治疗能够对病情发展的多个环节进行干预,并减少激光治疗和手术治疗引起的相关并发症。然而,由于眼部结构的特殊性,导致药物的生物利用度较低,迫切需要寻求和开发疗效好、毒副作用低的药物以及合适剂型。中药具有历史悠久、来源广泛、多靶点协同作用等优点,在治疗DR方面具有独特优势。三七总皂苷是从中药三七中提取的主要有效活性成分群,目前已被证实具有治疗DR的作用。文章对三七总皂苷治疗DR的机制及其临床应用于DR的剂型进行分析与归纳,对三七总皂苷的药物剂型开发前景提出展望。     

三七皂苷对高氧诱导的早产儿视网膜病变小鼠血管新生及脂联素和肿瘤坏死因子-α表达的影响

目的 研究三七皂苷对高氧诱导的早产儿视网膜病变(ROP)小鼠血管新生及脂联素(APN)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达的影响.方法 将45只新生C57BL/6J小鼠按随机数字表法分为正常对照组、ROP组和三七皂苷组,每组15只.采用Smith法建立ROP模型.三七皂苷组小鼠每日腹腔注射三七皂苷药液4μL,正常对照组...     

三七不同药用部位中人参皂苷Rg3的含量测定

目的 建立三七中20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3的含量测定方法,评价不同药用部位及加工方式的三七提取物中,两个型的人参皂苷Rg3的含量情况.方法 采用高效液相色谱法测定,色谱条件:ECOSIL 120-5-C18-SH色谱柱(4.6×250mm,5μm);流动相为乙腈-异丙醇-水(47:3:50)...     

三七片DNA条形码分子鉴定及方法学考察

目的为研究DNA条形码技术在中成药鉴定中的应用,以三七片为研究对象,对方法的适用性、专属性与精密度进行考察。方法收集15批次市售三七片样品,考察三七片DNA提取条件,并对"中药材DNA条形码分子鉴定法指导原则"中PCR扩增、序列获得、结果判定等方法适用性进行确认;收集三七、人参、西洋参,制作三七片及其掺伪品,考察方法的专属性和重现性。结果三七片取样量100 mg,56℃水浴8 h所获得DNA的质量浓度平均值为60.7 ng/μL,PCR扩增、序列获得和结果判定均可获成功;三七、人参和西洋参的ITS2序列长度均为230bp,三七与人参、三七与西洋参的序列间均存在7个稳定的SNP位点,自制三七片和掺伪三七片均可成功获得ITS2序列,不同比例三七与人参、三七与西洋参的测序峰图在SNP位点处呈现相应峰高比的SNP套峰具备专属性;重复性、中间精密度和重现性考察符合《中国药典》2015年版(通则9101)相关要求。结论 ITS2序列作为DNA条形码能够稳定、准确鉴定三七片的原料药材,具备良好的专属性和精密度,三七片DNA条形码分子鉴定法将为保障三七片临床用药安全提供新的技术手段,并对《中国药典》其他收载单方制剂的鉴定提供参考。     

基于层次分析法（AHP）的保健食品原料评价体系构建及分析

目的建立保健食品原料评价体系(Functional Food Crude Materials Evaluation System,FUFMES),为保健食品原料目录排名提供科学依据与技术保障。方法首先,利用文献调研和多轮专家访谈方法筛选FUFMES的指标并确定其层级关系;第二,使用层次分析法(Analytic Hierarchy Process,AHP)计算指标权重,具体方法是依据专家打分构建判断矩阵,利用R语言进行一致性检验与最大特征根检验,得出各级指标权重;第三,使用极值法计算原料的单个指标值;第四,利用线性加权综合法得到每种原料的评价指数并据此进行排名;最后,将获得的分析结果与专家评价结果进行比较。结果 FUFMES包括6个一级指标、39个二级指标、11个三级指标。利用FUFMES对9种保健食品原料进行评价,获得的评价指数依次是:西洋参(0.49)、人参(0.48)、银杏叶(0.21)、灵芝孢子粉(0.08)、鱼油(0.06)、螺旋藻(0.03)、辅酶Q10(0.02)、褪黑素(0.01)、大蒜油(-0.03)。基于该评价指数的排名结果与专家评价结果显示了较高一致性。结论构建了科学、完整的FUFMES,FUFMES将成为保健食品原料目录评价与排名的有力工具,为推进保健食品原料备案制提供科学依据与技术保障。     

双参口服液对醋酸泼尼松致骨质疏松症大鼠骨质和骨量的影响

背景：双参口服液由人参、丹参组成的复方,初次用于糖皮质激素类药物致导骨质疏松方面的研究。 目的：通过糖皮质激素建立大鼠骨质疏松动物模型,观察双参口服液对大鼠骨质和骨量的干预作用。 设计、时间及地点：随机对照动物实验,于2008-06/09在广东医学院动物实验中心及药理教研室完成。 材料：双参口服液高剂量制剂是用丹参3.6 kg,人参5 kg,加水水提2次,质量浓度为870 g/L;在此基础上稀释3倍,得到低剂量制剂,质量浓度为290 g/L。醋酸泼尼松原料药为浙江仙琚制药股份有限公司产品。 方法：SPF级3月龄雄性SD大鼠32只,随机分为4组,每组8只。正常对照组上午给予蒸馏水5 mL/(kg•d)灌胃,醋酸泼尼松组给予0.7 g/L醋酸泼尼松混悬液5 mL/(kg•d)灌胃。双参组先给予0.7 g/L醋酸泼尼松混悬液5 mL/(kg•d)灌胃后3 h,分别给双参口服液高、低剂量制剂按5 mL/(kg•d)灌胃。88 d后心脏抽血处死大鼠。 主要观察指标：检测各组大鼠体质量,单位骨中骨矿及骨羟脯氨酸含量;检测各组大鼠左股骨骨密度;右股骨生物力学指标。 结果：长期应用醋酸泼尼松抑制大鼠体质量增长(P < 0.01),骨钙、骨羟脯氨酸含量和骨密度明显减少(P < 0.01或0.05),股骨的最大载荷、弹性载荷和弯曲能量均减小(P < 0.01或0.05)。双参口服液无论高剂量还是低剂量用药对上述指标均有不同程度的改善(P < 0.01或0.05)。 结论：长期应用醋酸泼尼松可致骨质丢失,骨密度降低,骨生物力学特性降低。双参口服液在所用剂量下具有预防醋酸泼尼松致大鼠骨质疏松的作用。     

三七总皂苷干预股骨头缺血性坏死兔成骨细胞护骨素基因的表达*

背景：前期研究已明确三七总皂苷能抑制乙醇诱导的兔骨髓基质干细胞成脂分化。 目的：进一步观察三七总皂苷对兔成骨细胞的增殖和分化以及骨保护素、细胞核因子κB受体活化因子配体mRNA表达的影响。 方法：白酒灌胃4周制备新西兰兔股骨头缺血坏死模型,随机分为生理盐水组、复方骨肽组和三七总皂苷组。通过组织块培养法提取各组兔成骨细胞,检测细胞的分化,骨保护素、细胞核因子κB受体活化因子配体基因表达情况,检测各目的基因杂交信号的强弱。 结果与结论：三七总皂苷组兔碱性磷酸酶活性、钙结节计数及骨保护素、细胞核因子κB受体活化因子配体的表达强度、骨保护素mRNA/细胞核因子κB受体活化因子配体mRNA均高于生理盐水组(P < 0.01);与复方骨肽组效果接近。证实三七总皂苷能够促进兔成骨细胞的增殖和分化,并能提高成骨细胞的骨保护素mRNA的相对表达量而对其细胞核因子κB受体活化因子配体mRNA有抑制作用。     

三七总皂苷对非酒精性脂肪性肝病大鼠保护作用研究

[目的]探讨三七总皂苷对非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)大鼠的保护作用.[方法]健康雄性SD大鼠50只,随机分为5组(每组10只):正常对照组,标准饲料喂养,模型组、三七总皂苷大剂量组、三七总皂苷小剂量组和双环醇组应用高脂饲料喂养,第11周改用标准饲料喂养.从第11周开始,大、小剂量组分别以160 mg/(kg·d)、80 mg/(kg·d)三七总皂苷混悬液灌胃,双环醇组以100mg/(kg·d)双环醇f预治疗,正常对照组、模型组0.9％氯化钠灌胃治疗,持续4周.4周后,测Lees指数、体重;处死动物,测肝湿重、计算肝-体重比值、分离副睾脂肪和肾周脂肪,计算内脏脂肪比;分离血清,检测各组大鼠肝功能及血脂.肝脏石蜡切片,苏木精伊红染色观察病理学改变.[结果]模型组大鼠与正常对照组相比,肝湿重、内脏脂肪比、肝-体重比值、Lees指数均升高(P＜0.05～＜0.01),光镜下肝脏出现明显脂肪变性.与模型组比较,三七总皂苷及双环醇治疗可以明显改善肝湿重、内脏脂肪比、肝-体重比值、Lees指数(P＜0.05～＜0.01)及肝功能、血脂等指标(P＜0.05～＜0.01);减轻肝细胞脂肪沉积.[结论]三七总皂苷具有改善高脂饮食导致的NAFLD大鼠模型的肝功能及血脂异常,减少肝脏内脂质沉积的作用     

西洋参茎叶总皂苷通过抑制内质网应激相关细胞凋亡减轻大鼠急性心肌梗死后心室重构

 目的： 研究西洋参茎叶总皂苷 (Panax quinquefolium saponin, PQS)对大鼠急性心肌梗死(AMI)后心室重构的作用及其机制。方法： 健康雄性SD大鼠90只,随机分为假手术 (sham) 组、AMI组、牛磺酸 (300 mg·kg-1·d-1) 组及PQS (50、100和200 mg·kg-1·d-1) 组 (n=15)。结扎大鼠左冠状动脉前降支复制AMI模型。术后第2天开始,各用药组用饮用水10 mL·kg-1·d-1溶解药物灌胃,sham组及AMI组予等量饮用水灌胃。术后4周,超声心动图检测左室结构及功能变化;TTC染色法测定心肌梗死范围;比色法测定非梗死区心肌组织羟脯氨酸含量;TUNEL法检测非梗死区心肌细胞凋亡率,Western blotting检测内质网应激分子葡萄糖调节蛋白78 (GRP78)、钙网蛋白 (CRT)、C/EBP同源蛋白 (CHOP) 及凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax的表达。结果： 与AMI组比较,PQS低、中、高剂量组左室收缩末期内径分别降低17.2%、20.3%和38.8%,左室舒张末期内径分别降低8.9%、9.0%和17.2%,左室收缩末期容积分别降低31.4%、38.5%和66.9%左室舒张末期容积分别降低18.2%、18.8%和34.2%,射血分数分别升高44.9%、60.1%和118.0%,左室短轴缩短率分别升高55.4%、71.0%和148.0%,梗死范围分别降低4.6%、39.5%和55.8% (均P<0.05);非梗死区心肌组织羟脯氨酸含量分别降低34.5%、35.9%和48.7% (P<0.01)。与AMI组比较,PQS 200 mg·kg-1·d-1组心肌细胞凋亡率降低27.3% (P<0.05),GRP78和CRT蛋白表达分别降低79.9%和80.8% (P<0.01),CHOP和Bax分别降低42.5%和53.1% (P<0.01),Bcl-2表达升高1.1倍 (P<0.01);上述保护作用的程度与内质网应激抑制剂牛磺酸相近 (P>0.05)。Spearman相关分析发现CHOP蛋白表达与心肌细胞凋亡率显著正相关 (r=0.797, P<0.01)。结论： PQS剂量依赖性减轻大鼠心肌梗死后心室重构,其机制与抑制CHOP介导的内质网应激凋亡通路有关。