西酞普兰合成路线图解

西酞普兰 ( citalopram,1 ) [1] ,化学名为 1 - [3- (二甲氨基 )丙基 ]- 1 - ( 4 -氟苯基 ) - 1 ,3-二氢异苯并呋喃 -5 -腈 ,系一种高效的选择性 5 -羟色胺再吸收抑制剂 ,为第二代抗抑郁药。本品由 Lundbeck公司研制 ,于1 998年 1 2月在美国上市 ,商品名为 Celexa。主要有以下几种合成路线。A:以 1 -氧代 - 1 ,3-二氢异苯并呋喃 - 5 -甲酸 ( 2 )为原料 ,酰氯化后与 2 -氨基 - 2 -甲基 - 1 -丙醇缩合后环合得 3,3与 4-氟苯基溴化镁进行格氏反应 ,不经分离纯化即与 3,3-二甲基氨基丙基氯化镁再次进行格氏反应得 4,4在甲磺酰氯存在下经环合、…     

急性肺损伤中肺泡Ⅱ型上皮细胞凋亡机制的研究进展

急性肺损伤(acute lung injury,ALI)/急性呼吸窘迫综合征(acute respiratory distress syndrome,ARDS)指创伤、感染、休克等疾病导致的进行性缺氧性呼吸衰竭.病理特点是多型核中性粒细胞浸润、弥漫性肺泡上皮细胞损伤、肺出血水肿及透明膜形成.ALI/ARDS是临床常见危重症,病死率为26％～35％[妇.肺泡Ⅱ型上皮细胞(AEC-Ⅱ)是肺泡壁的重要组成部分,也是ALI/ARDS发生、发展的重要参与者,其凋亡在ALI/ARDS的发病机制中至关重要[2].     

影响替加氟脂质体包封率的因素

目的考察各因素对替加氟脂质体包封率(EN)的影响。方法在单因素考察的基础上,采用均匀设计法进行优化实验。结果替加氟脂质体最佳制备工艺为:磷脂质量分数为4.00%、磷脂与胆固醇的质量比为6.00∶1.00、药脂的质量比为1.00∶8.40、pH值为7.40、水化温度为40℃、水化时间为60 min。优化后的包封率为37.5%。结论药脂质量比和磷脂质量分数对替加氟脂质体包封率的影响最大。     

新型抗肿瘤组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺的合成

目的:合成西达本胺{N-(2-氨基-5-氟苯基)4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺}.方法:以吡啶甲醛为起始原料,通过Knoevenagel反应,制得吡啶丙烯酸,然后以N,N′-碳酰二咪唑(CDI)为催化剂,通过2步酰化反应,合成目标产物.结果:目标产物的产率为29%.结论:本法条件温和,操作简便,适合工业化生产.     

拉夫替丁的合成

2-氨基-4-甲基吡啶经溴代、氧化、还原、再氧化成醛、与乙二醇成缩醛后醚化得2-[4-(四氢吡喃-2-基氧基)-(2Z)-丁烯基氧基]-4-(1,3-二氧戊环-2-基)吡啶,再将脱THP保护基、Gabriel反应、肼解一锅合成,然后经酰胺化和缩醛水解、与哌啶缩合等反应制得H2受体拮抗剂拉夫替丁,总收率6.8%.     

丹红注射液对老年肺心病患者血小板聚集率的影响

为了观察丹红注射液对老年肺心病患者血小板聚集率的影响，探讨该药治疗老年肺心病的实际应用价值，我们于2002—09～2004—08应用丹红注射液对23例老年肺心病患者进行了临床治疗观察，现报告如下。     

喜树碱-甾体新缀合物的设计合成及抗肿瘤活性

目的:设计合成喜树碱-甾体新缀合物,考察其抗肿瘤活性。方法:以喜树碱或者7-羟甲基喜树碱和一系列甾体酸为原料,采用EDCI-DMAP偶合法,合成喜树碱-甾体新缀合物;以喜树碱为阳性对照,采用MTT法进行初步的体外抗HepG2细胞活性筛选。结果:喜树碱-甾体新缀合物的结构通过1H-NMR,质谱和元素分析确认;化合物2a,3d对HepG2细胞的抑制活性明显高于喜树碱。结论:合成的喜树碱-甾体缀合物2a,3d有较好活性,值得进一步研究。     

加味半夏泻心汤治疗慢性萎缩性胃炎的疗效分析

目的：探讨加味半夏泻心汤治疗慢性萎缩性胃炎的疗效。方法：选择76例2015年1月-2016年1月在我院就诊的慢性萎缩性胃炎患者并将其按照门诊顺序分为观察组和对照组,每组各38例。对照组患者应用维酶素片治疗,观察组给予加味半夏泻心汤治疗,对比两组患者的治疗效果以及幽门螺杆菌转阴率。结果：与对照组73.68%的治疗有效率相比,观察组94.74%的有效率明显较高,差异具统计学意义（P＜0.05）。观察组幽门螺杆菌转阴率明显高于对照组,差异显著,具统计学意义（P＜0.05）。结论：治疗慢性萎缩性胃炎时采用加味半夏泻心汤中医治疗方案,疗效明显,幽门螺杆菌转阴率高,治疗效果明显优于传统西医治疗,值得广泛推广。     

吲哚脲类化合物的设计合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的以索拉非尼为先导物,设计并合成一系列吲哚脲类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以5-硝基吲哚-2-甲酸为起始原料,采用BOP法合成酰胺,再将硝基还原成胺基,最后与异氰酸酯缩合,共3步反应制备目标化合物;采用MTT法评价目标化合物对4种肿瘤细胞株(MX-1、A375、HepG2、Ketr3)的生长抑制作用。结果与结论合成了28个吲哚脲类新化合物,其结构经1H-NMR和HR-MS确证。体外活性结果表明,与索拉非尼相比多数化合物选择性地作用于MX-1细胞株,显示出较强的抑制肿瘤细胞增殖的活性。其中含甲基哌啶的化合物26、30和31抑制MX-1和A375细胞生长的作用显著强于索拉非尼。尤其是化合物31抑制A375细胞增殖的作用是索拉非尼的10倍,对HepG2的抑制活性与索拉非尼相当,IC50值均达到微摩尔级水平,值得进一步研究。